Antibiotikas ir zāļu grupa ar etiotropisku darbības mehānismu. Citiem vārdiem sakot, šīs zāles iedarbojas tieši uz slimības izraisītāju (šajā gadījumā - izraisītāju mikroorganismu) un dara to divos veidos: iznīcina mikrobus (baktericīdas zāles - penicilīnus, cefalosporīnus) vai novērš to vairošanos (bakteriostatiski - tetraciklīni, sulfonamīdi).
Ir milzīgs skaits zāļu, kas ir antibiotikas, bet visplašākā grupa no tām ir beta laktāmi. Tieši par viņiem tiks runāts šajā rakstā.
Antibakteriālo līdzekļu klasifikācija
Atbilstoši darbības mehānismam šīs zāles iedala sešās galvenajās grupās:
- Antibiotikas, kas traucē šūnu membrānas komponentu sintēzi: penicilīni, cefalosporīni utt.
- Narkotikas, kas traucē normālu šūnu sienas darbību: poliēni, polimiksīni.
- Zāles, kas inhibē olb altumvielu sintēzi: makrolīdi, tetraciklīni, aminoglikozīdi utt.
- RNS sintēzes kavēšana darbības stadijāRNS polimerāzes: rifampicīni, sulfonamīdi.
- RNS sintēzes kavēšana DNS polimerāzes darbības stadijā: aktinomicīni un citi
- DNS sintēzes bloķētāji: antraciklīni, nitrofurāni utt.
Tomēr šī klasifikācija nav īpaši ērta. Klīniskajā praksē tiek pieņemts šāds antibakteriālo zāļu iedalījums:
- Penicilīni.
- Cefalosporīni.
- Makrolīdi.
- Aminoglikozīdi.
- Polimiksīni un poliēni.
- Tetraciklīni.
- Sulfanilamīdi.
- Aminohinolonu atvasinājumi.
- Nitrofurāni.
- Fluorhinoloni.
Beta-laktāma antibiotikas. Struktūra un darbības mehānisms
Šī ir zāļu grupa ar baktericīdu iedarbību un diezgan plašu lietošanas indikāciju sarakstu. Beta-laktāma antibiotikas ir penicilīni, cefalosporīni, karbapenēmi, monobaktāmi. Visām tām ir raksturīga augsta efektivitāte un salīdzinoši zema toksicitāte, kas padara tās par visbiežāk izrakstītajām zālēm daudzu slimību ārstēšanai.
Beta-laktāma antibiotiku darbības mehānisms ir saistīts ar to struktūru. Pārmērīgas detaļas šeit ir bezjēdzīgas, ir vērts pieminēt tikai vissvarīgāko elementu, kas deva nosaukumu visai narkotiku grupai. Beta-laktāma gredzens, kas ir daļa no to molekulām, nodrošina izteiktu baktericīdu iedarbību, kas izpaužas, bloķējot patogēna šūnas sienas elementu sintēzi. Tomēr daudzas baktērijas spēj ražot īpašu fermentu, kas izjauc gredzena struktūru,tādējādi atņemot antibiotikai tās galveno ieroci. Tāpēc tādu zāļu lietošana, kurām nav aizsardzības pret beta-laktamāzi, ārstēšanā ir neefektīva.
Šodien arvien plašāk izplatās beta-laktāma grupas antibiotikas, kas ir aizsargātas no baktēriju enzīma iedarbības. Tajos ietilpst vielas, kas bloķē beta-laktamāzes sintēzi, piemēram, klavulonskābe. Tādā veidā tiek radītas aizsargātas beta-laktāma antibiotikas (piemēram, Amoxiclav). Citi baktēriju enzīmu inhibitori ir sulbaktāms un tazobaktāms.
Narkotikas no penicilīnu grupas: vēsturiskā informācija
Šīs sērijas preparāti bija pirmās antibiotikas, kuru terapeitiskais efekts kļuva zināms cilvēkiem. Ilgu laiku tos plaši izmantoja dažādu slimību ārstēšanai un pirmajos lietošanas gados bija gandrīz kā panaceja. Taču drīz vien kļuva skaidrs, ka to efektivitāte pamazām samazinās, jo baktēriju pasaules evolūcija nestāv uz vietas. Mikroorganismi spēj ātri pielāgoties dažādiem sarežģītiem eksistences apstākļiem, radot pret antibiotikām rezistentu baktēriju paaudzes.
Penicilīnu izplatība ir izraisījusi pret tiem nejutīgu mikrobu celmu strauju augšanu, tāpēc tīrā veidā šīs grupas preparāti šobrīd ir neefektīvi un gandrīz netiek lietoti. Tos vislabāk lietot kopā ar vielām, kas pastiprina to baktericīdo iedarbību, kā arī nomāc baktēriju aizsardzības mehānismus.
Penicilīna zāles
Tās ir beta laktāma antibiotikas, kuru klasifikācija ir diezgan plaša:
- Dabiski penicilīni (piemēram, "benzilpenicilīns").
- Antistafilokoku ("oksacilīns").
- Paplašināta spektra penicilīni ("Ampicilīns", "Amoksicilīns").
- Antipseidomonāls ("Azlocilīns").
- Aizsargāti penicilīni (kombinācijā ar klavulonskābi, sulbaktāmu, tazobaktāmu).
- Preparāti, kas satur vairākas penicilīna antibiotikas.
Kopsavilkums par zālēm, kas pieder pie penicilīnu grupas
Dabīgie penicilīni spēj veiksmīgi nomākt gan grampozitīvo, gan gramnegatīvo mikroorganismu aktivitāti. No pēdējiem streptokoki un meningīta izraisītājs ir visjutīgākie pret šo beta-laktāma antibiotiku grupu. Pārējās baktērijas tagad ir ieguvušas aizsardzības mehānismus. Dabīgie penicilīni ir efektīvi arī pret anaerobiem: klostrīdijām, peptokokiem, peptostreptokokiem u.c. Šīs zāles ir vismazāk toksiskas un tām ir salīdzinoši neliels nevēlamo blakusparādību skaits, kuru saraksts galvenokārt ir samazināts līdz alerģiskām izpausmēm, lai gan pārdozēšanas gadījumā krampju sindroma attīstība un saindēšanās simptomu parādīšanās ar gremošanas sistēmas pusi.
No antistafilokoku penicilīniem vislielākā nozīme ir beta-laktāma antibiotikai oksacilīnam. Šīs ir zāles šaurai lietošanai, joTas ir paredzēts galvenokārt cīņai pret Staphylococcus aureus. Tieši pret šo patogēnu (tostarp pret penicilīnu rezistentiem celmiem) oksacilīns ir visefektīvākais. Blakusparādības ir līdzīgas citiem šīs zāļu grupas pārstāvjiem.
Paplašināta spektra penicilīni papildus grampozitīvai, gramnegatīvai florai un anaerobiem ir aktīvi arī pret zarnu infekciju patogēniem. Blakusparādības ir tādas pašas kā iepriekš, lai gan šīs zāles nedaudz vairāk var izraisīt gremošanas traucējumus.
Beta-laktāma antibiotika "Azlocilīns" (ceturtās penicilīnu grupas pārstāvis) ir paredzēta Pseudomonas aeruginosa apkarošanai. Tomēr šobrīd šis patogēns ir izrādījis rezistenci pret šīs sērijas zālēm, tāpēc to lietošana nav tik efektīva.
Aizsargātie penicilīni jau tika minēti iepriekš. Sakarā ar to, ka šīs zāles satur vielas, kas inhibē baktēriju beta-laktamāzi, tās ir efektīvākas daudzu slimību ārstēšanā.
Pēdējā grupa ir vairāku penicilīnu sērijas pārstāvju kombinācija, kas savstarpēji pastiprina viens otra darbību.
Četras baktēriju iznīcinātāju paaudzes
Beta-laktāma antibiotikas ir arī cefalosporīni. Šīs zāles, tāpat kā penicilīni, atšķiras ar darbības spektra plašumu un blakusparādību nenozīmīgumu.
Ir četras cefalosporīnu grupas (paaudzes):
- Pirmās paaudzes spilgtākie pārstāvji ir Cefazolīns un Cefaleksīns. Tie galvenokārt paredzēti stafilokoku, streptokoku, meningokoku un gonokoku, kā arī dažu gramnegatīvu mikroorganismu kontrolei.
- Otrā paaudze ir beta-laktāma antibiotika Cefuroksīms. Tās atbildības jomā galvenokārt ietilpst gramnegatīvā mikroflora.
- "Cefotaksīms", "Ceftazidīms" ir šīs klasifikācijas trešās grupas pārstāvji. Tie ir ļoti efektīvi pret enterobaktērijām, kā arī spēj iznīcināt nozokomiālo floru (slimnīcu mikroorganismu celmus).
- Ceturtās paaudzes galvenā narkotika ir Cefepīms. Tam ir visas iepriekš minēto zāļu priekšrocības, turklāt tas ir ārkārtīgi izturīgs pret beta-laktamāzes baktēriju darbību un iedarbojas pret Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporīniem un beta-laktāma antibiotikām parasti ir raksturīga izteikta baktericīda iedarbība.
No blakusparādībām pēc šo zāļu ievadīšanas vislielāko uzmanību ir pelnījušas dažādas alerģiskas reakcijas (no nelieliem izsitumiem līdz dzīvībai bīstamiem stāvokļiem, piemēram, anafilaktiskajam šokam), atsevišķos gadījumos iespējami gremošanas traucējumi.
Rezervēt iespēju
"Imipenēms" ir beta laktāma antibiotika, kas saistīta arkarbapenēmu grupa. Viņš, kā arī ne mazāk slavenais "Meropenem" ietekmes uz mikrofloru, kas ir izturīga pret citām zālēm, efektivitātes ziņā var radīt izredzes pat uz trešo un ceturto cefalosporīnu paaudzi.
Beta-laktāma antibiotika no karbapenēmu grupas ir zāles, ko lieto īpaši smagos slimību gadījumos, kad patogēnus nevar ārstēt ar citām zālēm.
Otrais dublējums
"Aztreonam" ir visievērojamākais monobaktāmu pārstāvis, to raksturo diezgan šaurs darbības spektrs. Šī beta-laktāma antibiotika ir visefektīvākā pret gramnegatīviem aerobiem. Tomēr jāatzīmē, ka, tāpat kā imipenēms, aztreonāms ir praktiski nejutīgs pret beta-laktamāzēm, tāpēc tas ir izvēlēts līdzeklis smagu slimību veidu gadījumā, ko izraisa šie patogēni, īpaši, ja ārstēšana ar citām antibiotikām ir neefektīva.
Beta-laktāma antibiotiku darbības spektrs
Apkopojot iepriekš teikto, jāatzīmē, ka šo grupu medikamentiem ir ietekme uz ļoti daudzām patogēnu šķirnēm. Beta-laktāma antibiotiku darbības mehānisms ir tāds, ka mikrobiem nav iespēju izdzīvot: šūnu sienas sintēzes bloķēšana ir nāves spriedums baktērijām.
Grampozitīvi un gramnegatīvi organismi, aerobi un anaerobi… Visiem šiem patogēnās floras pārstāvjiem ir ļoti efektīvas zāles. Protams, starp šīm antibiotikām ir ļoti specializētas zāles, taču lielākā daļa joprojām ir gatavas vienlaikus cīnīties ar vairākiem infekcijas slimību patogēniem. Beta-laktāma antibiotikas spēj pretoties pat nozokomiālās floras pārstāvjiem, kas ir visizturīgākie pret ārstēšanu.
Kas ir slimnīcu celmi?
Runa ir par mikroorganismiem, kas pastāv medicīnas iestādēs. To parādīšanās avoti ir pacienti un medicīnas personāls. Īpaši bīstamas ir latentās, gausās slimību formas. Slimnīca ir ideāla vieta, kur pulcējas visu iespējamo infekcijas slimību pārnēsātāji. Un sanitāro noteikumu un noteikumu pārkāpumi ir labvēlīga augsne, lai šī flora atrastu eksistences nišu, kur tā varētu dzīvot, vairoties un iegūt rezistenci pret narkotikām.
Slimnīcu celmu augstā pretestība galvenokārt ir saistīta ar to, ka, par dzīvesvietu izvēloties slimnīcas iestādi, baktērijas iegūst iespēju saskarties ar dažādām zālēm. Protams, zāļu iedarbība uz mikroorganismiem notiek nejauši, bez mērķa tos iznīcināt, un nelielās devās, un tas veicina to, ka slimnīcas mikrofloras pārstāvji var izstrādāt tiem aizsardzību pret destruktīviem mehānismiem, iemācīties tiem pretoties. Tā rodas celmi, ar kuriem ir ļoti grūti cīnīties, un dažreiz tas šķiet neiespējami.
Beta-laktāma sērijas antibiotikas vienā vai otrā veidā mēģina atrisināt šo sarežģīto problēmu. Viņu vidū ir pārstāvjispēj diezgan veiksmīgi cīnīties pat pret zālēm nejutīgākajām baktērijām. Tās ir rezerves zāles. To izmantošana ir ierobežota, un tie tiek piešķirti tikai tad, kad tas patiešām ir nepieciešams. Ja šīs antibiotikas tiek lietotas nepamatoti bieži, tad visticamāk tas beigsies ar to efektivitātes kritumu, jo tad baktērijām būs iespēja mijiedarboties ar nelielām šo zāļu devām, tās pētīt un izstrādāt aizsardzības veidus.
Kad tiek izrakstītas beta-laktāma antibiotikas?
Šīs narkotiku grupas lietošanas indikācijas galvenokārt ir saistītas ar to darbības spektru. Vislabāk ir parakstīt beta-laktāma antibiotiku infekcijas gadījumā, kas ir jutīga pret šo zāļu iedarbību.
Penicilīni ir sevi pierādījuši faringīta, tonsilīta, pneimonijas, skarlatīna, meningīta, bakteriāla endokardīta, aktinomikozes, anaerobo infekciju, leptospirozes, salmonelozes, šigelozes, ādas un mīksto audu infekcijas slimību ārstēšanā. Neaizmirstiet par zālēm, kas var cīnīties ar Pseudomonas aeruginosa.
Cefalosporīniem ir līdzīgs darbības spektrs, tāpēc indikācijas tiem ir gandrīz tādas pašas kā penicilīniem. Tomēr jāsaka, ka cefalosporīnu efektivitāte, īpaši pēdējo divu paaudžu, nav par piemēru augstāka.
Monobaktāmi un karbapenēmi ir paredzēti, lai cīnītos pret vissmagākajām un grūtāk ārstējamām slimībām, tostarp tām, ko izraisa slimnīcas celmi. Viņi irefektīvs arī sepses un septiskā šoka gadījumā.
Nevēlama darbība
Kā jau minēts, beta-laktāma antibiotikām (šī grupai piederošās zāles ir uzskaitītas iepriekš) ir salīdzinoši neliels skaits kaitīgas ietekmes uz ķermeni. Reti sastopams konvulsīvs sindroms un gremošanas sistēmas traucējumu simptomi nerada draudus dzīvībai. Smagas alerģiskas reakcijas pret beta-laktāma antibiotikām var kļūt patiešām bīstamas.
Izsitumi, nieze, rinīts un konjunktivīts nerada draudus dzīvībai, lai gan tie ir ļoti nepatīkami. Patiešām jābaidās no tādām smagām reakcijām kā Kvinkes tūska (īpaši balsenē, ko pavada smaga nosmakšana līdz pat nespējai elpot) un anafilaktiskais šoks. Tādēļ zāles var ievadīt tikai pēc alerģijas testa veikšanas.
Iespējamas arī savstarpējas reakcijas. Beta-laktāma antibiotikas, kuru klasifikācija nozīmē daudzu zāļu grupu klātbūtni, pēc struktūras ir ļoti līdzīgas viena otrai, kas nozīmē, ka, ja viena no tām nepanes, organisms uztvers arī visas pārējās. kā alergēnu.
Daži vārdi par faktoriem, kas palielina baktēriju rezistenci
Pakāpeniska antibakteriālo zāļu (tostarp beta-laktāma antibiotiku) efektivitātes samazināšanās ir saistīta ar to nepamatoti biežu un bieži vien nepareizu izrakstīšanu. Nepilnīgs ārstēšanas kurss, mazu terapeitisko devu lietošana neveicina atveseļošanos, betdot mikroorganismiem iespēju “trenēties”, izgudrot un izstrādāt aizsardzības metodes pret zālēm. Vai ir kāds brīnums, ka pēdējie laika gaitā kļūst neefektīvi?
Lai gan tagad antibiotikas aptiekās bez receptes neizsniedz, tās joprojām var saņemt. Un tas nozīmē, ka pašārstēšanās un ar to saistītās problēmas (vienu un to pašu zāļu nepārtraukta lietošana, nepamatota terapijas kursa pārtraukšana, nepareizi izvēlētas devas utt.) saglabāsies, radot apstākļus rezistentu celmu audzēšanai..
Nekur nepazudīs arī slimnīcas flora, kurai ir iespēja aktīvi kontaktēties ar dažādām zālēm un izdomāt jaunus veidus, kā tiem pretoties.
Ko darīt? Nelietojiet pašārstēšanos, ievērojiet ārstējošā ārsta ieteikumus: lietojiet zāles tik ilgi, cik nepieciešams, un pareizās devās. Protams, ar nozokomiālo floru cīnīties ir grūtāk, bet tomēr iespējams. Sanitāro standartu pastiprināšana un stingra to īstenošana samazinās iespēju radīt labvēlīgus apstākļus izturīgas floras pavairošanai.
Daži vārdi noslēgumā
Ļoti plaša tēma - beta-laktāma antibiotikas. Farmakoloģija (zinātne par zālēm un to ietekmi uz ķermeni) tām velta vairākas nodaļas, kurās ir iekļauts ne tikai vispārīgs grupas apraksts, bet arī tās slavenāko pārstāvju apraksts. Šis raksts nepretendē uz pilnīgumu, tas tikai mēģina iepazīstināt ar galvenobrīži, kas jums jāzina par šīm zālēm.
Esi vesels un neaizmirsti: pirms lietojat šo vai citu antibiotiku, rūpīgi izlasiet instrukciju un stingri ievērojiet ieteikumus, un vēl labāk konsultējieties ar speciālistu.
