Pareizi funkcionējot koagulētās un pretreces asins sistēmām, tiek normalizēts ķermeņa iekšējais līdzsvars. Asins plūsmai caur traukiem nav šķēršļu un ierobežojumu, un trombu veidošanās notiek pareizā līmenī. Ja sistēmu darbības līdzsvars tiek izjaukts par labu pastiprinātai asins recēšanai, rodas apstākļi, kas var izraisīt pārmērīgu recēšanu. Netiešie antikoagulanti ir viena no zāļu grupām, ko lieto iekšējo traucējumu atjaunošanai.
Kas ir antikoagulanti?
Antikoagulanti ir zāles, kurām ir antikoagulanta iedarbība un kas aktivizē asins retināšanu. Tas ļauj atjaunot reoloģiskās pazīmes un samazināt trombozes attīstību.
Līdzekļi ir pieejami tablešu veidā, ziežu, želeju un injekciju veidā. Tie ir paredzēti ne tikai slimību ārstēšanai, bet arī pastiprinātas asins veidošanās novēršanaiķekarus.
Lielākā daļa šīs zāļu grupas pārstāvju iedarbojas nevis uz izveidojušos trombu, bet gan uz koagulācijas sistēmas darbību. Notiek plazmas faktoru un trombīna ražošanas ietekmēšanas process, kas palēnina trombu veidošanos.
Narkotikas iedala divās grupās atkarībā no to iedarbības:
- tiešie antikoagulanti;
- netiešie antikoagulanti.
Tiešas darbības zāles uz heparīna bāzes
Šai zāļu grupai ir tieša ietekme uz plazmas kofaktoriem, kas inhibē trombīnu. Galvenais pārstāvis ir heparīns. Pamatojoties uz to, ir vairākas zāles, kas darbojas līdzīgi un kurām ir līdzskaņu nosaukums:
- Ardeparīns.
- Nadroparīns.
- Klivarin.
- Longiparin.
- Sandoparīns.
Heparīns vai atvasinājumi apvienojas ar antitrombīnu-III, kas izraisa izmaiņas tā molekulu izkārtojumā. Tas paātrina kofaktora piesaisti trombīnam un pēc tam asinsreces procesa inaktivāciju.
Heparīna lietošanas pazīmes
Vielas darbības mērķis ir novērst asins recekļa veidošanos un izplatīšanos. Heparīna molekulas veido kompleksu ar antitrombīnu, kas ir koagulācijas faktoru inhibitors. Viela ir glikozaminoglikānu ķēde. Zāles injicē subkutāni, un tās sāk darboties pēc pāris stundām.
Ja nepieciešama ātra darbība, tiek ievadīts "Heparīns".intravenozas infūzijas veidā, lai paātrinātu efektivitāti un palielinātu biopieejamību. Zāļu devas izvēle ir atkarīga no pacienta stāvokļa. Turklāt tiek ņemta vērā vienlaicīgu slimību klātbūtne, paralēla citu grupu zāļu lietošana, nepieciešamība pēc ķirurģiskas iejaukšanās uz asinsvadiem.
Oligopeptīdi
Zāles, kas iedarbojas tieši uz trombīna aktivācijas centru, tiek uzskatītas par spēcīgiem specifiskiem trombu veidošanās sistēmas inhibitoriem. Zāļu aktīvās vielas neatkarīgi saistās ar koagulācijas faktoriem, mainot to konformāciju.
Tie ir Inogatran, Hirudin, Efegatran, Tromstop un citi. Lieto, lai novērstu sirdslēkmes attīstību pie stenokardijas, varikozām vēnām, lai novērstu trombemboliju, atkārtotu oklūziju asinsvadu plastikā.
Netiešie antikoagulanti (saraksts)
Pirmais antikoagulants tika iegūts 20. gadsimtā ASV, kad tika atklāta jauna govju slimība, provocējot smagu asiņošanu. Noskaidrojot patoloģiskā stāvokļa cēloni, izrādījās, ka dzīvnieku organismu skārusi barībā atrastais ar pelējuma inficēts āboliņš. No šīs izejvielas tika sintezēts pirmais netiešais prettrombocītu līdzeklis Dicumarol.
Līdz šim analogu fondu sarakstā ir vairāk nekā simts vienību. Visas šīs zāles ir netieši antikoagulanti. Zāļu grupas darbības mehānisms ir balstīts uz K vitamīna darbības kavēšanu.
Ir asinsreces faktori, kas ir atkarīgi no šī vitamīna. Netiešie antikoagulanti novērš koagulācijas proteīnu un no vitamīniem atkarīgo kofaktoru aktivāciju. Nekontrolēta šādu zāļu lietošana ir aizliegta, jo palielinās hemorāģisko komplikāciju risks.
Ir divas galvenās grupas, kurās ir sadalīti visi netiešie antikoagulanti. Līdzekļu klasifikācija ir balstīta uz aktīvo vielu, kas ir daļa no preparātiem. Atšķirt:
- kumarīna atvasinājumi;
- Produkti, kuru pamatā ir Indija.
Indandiona preparāti
Pēc liela skaita pētījumu zinātnieki ir atklājuši, ka līdzekļus, kuru pamatā ir šī aktīvā viela, nevajadzētu izmantot terapijā. Zālēm bija ievērojams skaits blakusparādību alerģisku reakciju veidā. Arī ietekmes uz antikoagulācijas sistēmu efektivitāte neuzrādīja stabilus rezultātus.
Šajā zāļu grupā ietilpst zāles: Fenindione, Difenindione, Anisindion. Tika nolemts pārtraukt galveno izvēli attiecībā uz otro antiagregantu grupu, un no indandiona atvasinājumiem pašlaik tiek izmantots tikai fenilīns.
Zālēm ir zemas izmaksas, tās ir pieejamas tablešu veidā. Tas darbojas 10 stundas, un ir ļoti svarīgi saglabāt nepieciešamo terapijas ilgumu. Ietekme parādās tikai pēc 24 stundām no pirmās devas ievadīšanas brīža. Līdzekļu izlietošana notiek pacienta stāvokļa uzraudzībā, izmantojot laboratoriskos asins parametrus (koagulogrammu, vispārīgos izmeklējumus, bioķīmiju).
Fenilīna lietošanas shēma:
- Pirmā diena - 1 katraplanšetdators 4 reizes.
- Otrā diena - 1 tablete 3 reizes.
- Pārējā terapija - 1 tablete dienā.
Produktu nav ieteicams lietot vienlaikus ar zālēm, kas samazina glikozes līmeni organismā.
Kumarīna atvasinājumi
Kumarīns ir viela, kas atrodama augos un ko var ražot sintētiski laboratorijā. Sākumā pēc izņemšanas līdzeklis tika izmantots kā inde grauzēju apkarošanai. Tikai laika gaitā zāles sāka lietot pārmērīgas trombozes apkarošanai.
Netiešos antikoagulantus - zāles, kuru pamatā ir kumarīns - apzīmē šādi medikamenti:
- Varfarīns (tā analogi ir Marevan, Warfarin Sodium, Warfarex).
- "Acenocoumarol" (analogs - "Sinkumar").
- "Neokumarīns" (analogs - "Etilbiskumacetāts").
"Warfarin": lietojumprogrammas funkcijas
Netiešos antikoagulantus (saraksts ir rakstā) visbiežāk pārstāv "Varfarīns". Šī tablete ir pieejama 2, 5, 3 vai 5 mg devā. Ietekme uz cilvēka ķermeni attīstās pēc 1,5-3 dienām no pirmās tabletes ieņemšanas brīža. Maksimālais efekts tiek sasniegts pirmās nedēļas beigās.
Pēc zāļu lietošanas beigām asins reoloģiskie parametri normalizējas pēc 5 dienām no "Varfarīna" atcelšanas dienas. Līdzeklis tiek lietots 2 reizes dienā vienā un tajā pašā laikā. 5. dienā no terapijas sākumaveikt asins analīzi, lai noteiktu pieteikuma piemērotību un efektivitāti.
Ārstēšanas kursu izvēlas speciālists katrā gadījumā individuāli. Dažiem patoloģiskiem stāvokļiem (piemēram, priekškambaru mirdzēšanai) nepieciešama pastāvīga lietošana. Attīstoties PE (plaušu embolijai), antitrombocītu līdzeklis tiek nozīmēts vismaz sešus mēnešus vai visu mūžu.
Ja nepieciešama operācija, varfarīna lietošana jāatceļ 5 dienas pirms operācijas. Tas ļaus asins skaitļiem atgriezties normālā stāvoklī. Ja ir liela nepieciešamība turpināt antikoagulantu terapijas lietošanu, šo līdzekli aizstāj ar nefrakcionētu heparīnu. Pēdējo devu ievada 4 stundas pirms iejaukšanās.
Pēc operācijas 4 stundas vēlāk tiek atkārtoti ievadīts nefrakcionēts heparīns. Netiešo prettrombocītu līdzekļu lietošanu var atgriezt pēc divām dienām, pēc asins stāvokļa uzraudzīšanas, izmantojot laboratorijas testus.
Kad tiek parakstīti antikoagulanti?
Tiešus un netiešus antikoagulantus lieto, lai novērstu trombembolijas attīstību, akūtu venozās sistēmas trombozi, mehāniski protēzētu sirds vārstuļu gadījumā un priekškambaru mirdzēšanas attīstību.
Galvenās slimības, kuru attīstībā tiek nozīmēti tiešas un netiešas darbības antikoagulanti, iedalās šādi grupās:
-
Arteriālās sistēmas tromboze:
- miokarda infarkts;
- plaušu embolija;
- insults ar izpausmēmišēmija;
- traumatisks artēriju bojājums aterosklerozes dēļ.
-
Izkliedēta intravaskulāra koagulācija:
- šoka stāvokļi;
- traumatisks ievainojums;
- sepses attīstība.
-
Akūta vēnu tromboze:
- tromboze uz varikozu vēnu fona;
- hemoroīdu vēnu pinumu tromboze;
- Treces veidošanās apakšējā dobajā vēnā.
Galvenās kontrindikācijas
Netiešās antikoagulanti ir zāles, kas ir stingri aizliegtas laktozes deficīta, glikozes vai galaktozes malabsorbcijas klātbūtnē. Ir vairākas zāles, kuras nevar lietot vienlaikus ar netiešajiem antikoagulantiem. Zāļu sarakstu veido nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi: aspirīns, dipiridamols, klopidogrels, penicilīns, hloramfenikols, cimetidīns.
Apstākļi, kādos nevar lietot tiešus un netiešus antikoagulantus:
- kuņģa-zarnu trakta čūlainas slimības;
- asinsvadu aneirisma;
- aknu slimība;
- akūta asiņošana;
- trombocitopēnija;
- nieru mazspēja;
- I trimestris un pēdējais grūtniecības mēnesis;
- augsts kreatinīna līmenis.
Antitrombocītu zāļu blakusparādības
Katrai no šīs zāļu grupas zālēm ir līdzīgas blakusparādības. Tās parādās pašārstēšanos, nepareizu devu vai lietošanas ieteikumu pārkāpšanu.
Kblakusparādības ir asiņošanas attīstība, dispepsijas izpausmes vemšanas, sliktas dūšas un caurejas veidā. Ir stipras sāpes vēderā, alerģiski izsitumi uz ādas, piemēram, nātrene vai ekzēma. Var attīstīties nekroze, matu izkrišana, ādas nieze.
Pirms terapijas uzsākšanas pacientam ir jāiziet virkne pārbaužu, lai noteiktu iespēju lietot šādas zāles. Pacients dod vispārēju asins analīzi, bioķīmiju, vispārējo urīna analīzi, urīnu pēc Ņečiporenko, koagulogrammu. Ieteicams arī veikt nieru ultraskaņas izmeklēšanu un ziedot fekālijas slēptajām asinīm.
Netiešo antikoagulantu pārdozēšana
Šīs narkotiku grupas pārdozēšanas gadījumi ir diezgan reti. Tas var notikt, ja mazs bērns atrod narkotikas mājās un nogaršo. Parasti vielas koncentrācija ir zema, tāpēc vienreizēja tabletes deva nav briesmīga. Īpaši vai netīši lietojot lielas vielas devas, var attīstīties koagulopātija un asiņošana.
Pārdozēšanas klīnikā nav specifisku simptomu, tāpēc ir diezgan grūti uzminēt, ka ir uzņemts liels zāļu daudzums. Izpausmes simptomi ir līdzīgi dažādām ķermeņa slimībām un patoloģiskiem stāvokļiem. Parādās pacients:
- viegli zilumi uz ādas;
- asinis urīnā vai izkārnījumos;
- dzemdes asiņošana;
- hematomas kaklā;
- intrakraniāls asiņošana.
Iepriekšējais insults, paaugstināts vecums, kuņģa-zarnu trakta asiņošana anamnēzē un zems hematokrīts ir faktori, kas var samazināt zāļu iedarbības sliekšņus.
Antitrombocītu pārdozēšanas terapija
- Nav jēgas iztukšot vai skalot kuņģi dažas stundas pēc zāļu lietošanas.
- Pacientam tiek dota aktivētā ogle, lai tā uzsūktos zarnās.
- "Varfarīna" vai tā analogu pārdozēšanas gadījumā "Holestiramīns" tiek nozīmēts iekšķīgi.
- Pacients tiek ievietots prettraumatiskos apstākļos, lai izvairītos no jaunu hematomu un asinsizplūdumu parādīšanās.
- Ar ievērojamu asins zudumu tiek veikta asins šūnu vai plazmas pārliešana, dažreiz arī pilnas asinis. Efektīvi lieto eritrocītu masu, krioprecipitātu, protrombīna kompleksu.
- Ir izrakstīts fitomenadions, preparāti uz K vitamīna bāzes.
- Ja nav nepieciešams nozīmēt prettrombocītu terapiju, tad Fitomenadionu izraksta kā ārstēšanas kursu, nevis kā pirmo palīdzību.
Ja pacienta stāvoklis ir normalizējies, bet viņam jāturpina lietot netiešos antikoagulantus, tad varfarīns uz laiku jāaizstāj ar heparīna zālēm.
Secinājums
Prettrombocītu zāļu lietošana ļauj ne tikai normalizēt asins reoloģiskos standartus, bet arī uzlabot pacienta vispārējo stāvokli unnovērstu iespēju attīstīt nopietnas slimības.
Rūpīga uzmanība antikoagulantu lietošanai, devu izvēlei un pacienta stāvokļa uzraudzībai palīdzēs samazināt komplikāciju risku un gūt panākumus. Speciālistiem, kuri savā praksē lieto šīs grupas medikamentus, ir jāuzlabo zināšanas un stingri jāievēro starptautiskās medicīniskās rekomendācijas.