Ārstnieciskā preparāta "Allopurinols" farmakoloģiskā iedarbība ir samazināt skābes piesātinājuma līmeni un novērst tā saukto urātu nogulsnēšanos un augšanu, jo tas ietekmē urīnskābes veidošanās mehānismu ķermenis. Saskaņā ar "Allopurinol-EGIS" 100 un 300 mg, kā arī citu ražotāju lietošanas instrukcijām galvenās indikācijas zāļu izrakstīšanai ir podagras profilakse un terapeitiskā ārstēšana (izņemot paasinājuma un iekaisuma periodu), urolitiāze nierēs, onkoterapija terapeitiskās badošanās laikā.
Visi iepriekšminēto zāļu farmakoloģiskie analogi vienā vai otrā veidā satur ķīmisko savienojumu allopurinolu, atšķirība starp tiem slēpjas dažādās sastāvā esošajās pavadkomponentēs, kas savukārt ietekmē iedarbību, jo tā ir koncentrētāka vai viegla. ķermenis. Protams, sastāvdaļu atšķirības tieši ietekmē zāļu cenu.
Farmakodinamika
"Allopurinols" un tā galvenais metabolīts oksipurinols izjauc urīnskābes biosintēzi, tam piemīt urostatiskas īpašības, kas vairāk balstās uz spēju iznīcināt proteīna ksantīna oksidāzi, kā rezultātā samazinās urīnskābes uzkrāšanās un veicina urātu izšķīšanu.
Farmakokinētika
Zāles īsā laikā uzsūcas barības vada augšējā daļā. Pēc iekšējas lietošanas zāles parādās asins plazmā pēc pusstundas līdz stundai. Vielas bioloģiskā pieejamība ir 67-90% robežās.
Maksimālais piesātinājums tiek sasniegts pēc pusotras stundas. Zāles praktiski nesavienojas ar plazmas olb altumvielām. Tā neatbilstības apjoms ir 1,3 l/kg robežās.
Aģents ātri (pussabrukšanas periods no asins plazmas ir divas stundas) oksidējas caur ksantīna oksidāzi un aldehīda oksidāzi līdz oksipurinolam, ko arī uzskata par spēcīgu ksantīna oksidāzes inhibitoru, taču metabolīta pussabrukšanas periods var ilgt. no trīspadsmit līdz trīsdesmit stundām. Ņemot vērā garo pussabrukšanas periodu, izārstēšanas sākumā var notikt pakāpeniska uzkrāšanās, līdz tiek sasniegts līdzsvara piesātinājums. Pacientiem ar labu nieru darbību vidējā koncentrācija ir no pieciem līdz desmit mg / l pēc devas. "Allopurinols" izdalās galvenokārt caur nierēm, savukārt mazāk nekā 10% vielas izdalās nemodificētā veidā. Apmēram 20% izdalās ar izkārnījumiem. Aktīvā viela izdalās ar urīnu nemodificētā veidā pēc tubulārās reabsorbcijas.
Lietošanas instrukcijatabletes "Allopurinol" ("EGIS", "Teva", "Nycomed" uc), kuru pārskati ir pozitīvi, saka, ka nieru patoloģijas palielina oksipurinola pussabrukšanas periodu, šī iemesla dēļ pacienti ar nieru mazspēju jāievēro ieteikumi par devām.
Indikācijas
Atsauksmes un norādījumi par "Allopurinola" lietošanu tabletēs iesaka lietot:
Pacienti, kas vecāki par 18 gadiem. Pilnīgi visu veidu hiperurikēmijas ārstēšana, ko nevar kontrolēt ar pareizu uzturu, ar urīnskābes daudzumu pieci simti piecdesmit mikromol / l un vairāk; slimības, ko izraisa palielināts urīnskābes daudzums, jo īpaši podagra, urātu nefropātija un urātu urolitiāze; dažādas izcelsmes sekundāra hiperurikēmija; primārā un sekundārā hiperurikēmija dažādu hemoblastožu gadījumā
Bērni un pusaudži, kuru svars pārsniedz 15 kilogramus. Dažādas izcelsmes sekundāra hiperurikēmija; urātu nefropātija, kas parādījās asins vēža izārstēšanas rezultātā; Leša-Nihana slimība un adenīna fosforiboziltransferāzes deficīts
Bērni un pusaudži, kuru svars pārsniedz 45 kilogramus. Dažādas izcelsmes sekundāra hiperurikēmija; urātu nefropātija, kas parādījās asins slimības izārstēšanas rezultātā; iedzimts enzīmu deficīts, jo īpaši Leša-Nīhana disģenitālisms un adenīna fosforiboziltransferāzes trūkums
Kontrindikācijas
Augsta jutība pret "Allopurinolu" vai kādu no zāļu sastāvdaļām.
Smagas nieru darbības (kreatinīna klīrenss mazāks par 2 ml/min) un aknu patoloģijas.
Ja kreatinīna klīrenss ir mazāks par 20 ml/min, nelietojiet 300 mg tabletes.
Kā lietot?
Dienas devu nosaka individuāli atkarībā no urīnskābes koncentrācijas pakāpes. Lai samazinātu sekundāro reakciju risku, terapija jāsāk ar 100 mg vienu reizi dienā un jāpalielina tikai tad, ja urīnskābes līmenis nav pietiekami samazināts.
Alopurinola (300 mg) lietošanas instrukcijā ir norādīts šāds kurss:
- viegliem apstākļiem, 0,1 g līdz 0,2 g dienā;
- vidēji smagiem stāvokļiem - no 0,3 g līdz 0,6 g dienā;
- nopietniem stāvokļiem - no 0,7 g līdz 0,9 g dienā.
Ja dienas deva pārsniedz 300 mg, tā jāsadala vairākās devās (ne vairāk kā 300 mg vienā reizē).
Aprēķinot vielas devu uz pacienta ķermeņa svaru, izmantojiet devas 2-10 mg/kg.
Bērni un pusaudži. Dienas deva ir 0,01 g/kg ķermeņa svara, sadalīta trīs devās. Lielākā dienas porcija ir 0,4 mg. Izmantojiet 0,1 g tabletes
Nobriedis vecums. Tā kā trūkst īpašas informācijas par zāļu lietošanu šajā pacientu kategorijā, ieteicams lietot mazākās terapeitiski pamatotās devas. Ir jāņem vērāuzmanību nieru darbības patoloģijas iespējamībai gados vecākiem pacientiem.
Nieru patoloģija. Tā kā zāles un to metabolīti tiek izvadīti caur nierēm, ja to darbība ir patoloģiska, ir iespējama pārdozēšana, ja porcija nav izvēlēta pareizi.
Smagas nieru slimības gadījumā maksimālā dienas deva ir 0,1 g. Ir pieļaujama vienreizēja 0,1 g deva ar intervālu, kas ilgāks par vienu dienu (ik pēc pāris dienām).
Pacienti ar aknu patoloģiju.
Pacientiem ar aknu slimībām jāparaksta mazākās iespējamās devas. Ārstēšanas sākumā ieteicams periodiski kontrolēt aknu darbības testus.
Šiem pacientiem nevajadzētu parakstīt tabletes pa 0,3 g, jo ir augsts funkcionējošā elementa saturs.
Tabletes jālieto pēc ēšanas, nekošļājot, uzdzerot lielu daudzumu ūdens.
Ārstēšanas kursa ilgums ir atkarīgs no slimības gaitas. Lai novērstu oksalātu un urātu akmeņu veidošanos, kā arī primāras hiperurikēmijas un podagras gadījumā, vairumā gadījumu jāizmanto ilgstoša terapija. Sekundāras hiperurikēmijas gadījumā ieteicams veikt īsu kursu atkarībā no urīnskābes līmeņa paaugstināšanās.
Pārdozēšana
Jau pēc vienas divdesmit gramu devas lietošanas dažkārt tika novērotas tādas pazīmes kā vemšana, slikta dūša, caureja un reibonis. Citos gadījumos 22,5 g porcija neizraisīja nevēlamus rezultātus. Pēcilgstoši lietojot 0,2-0,4 g dienā, pacientiem ar pavājinātu nieru darbību tika novērotas smagas intoksikācijas pazīmes (dermatoloģiskas reakcijas, drudzis, hepatīts, eozinofilija un nieru mazspējas komplikācijas). Pārdozēšanas gadījumā ksantīnoksidāzes dinamika tiek ievērojami nomākta, taču tikai 6-merkaptopurīna un azatioprīna kompleksās lietošanas gadījumā vielas iedarbību pavada ievērojamas komplikācijas.
Saskaņā ar lietošanas instrukciju, ja ir aizdomas par pārdozēšanu, pacientam ir jāizskalo kuņģis, jāizraisa slikta dūša vai jālieto aktivētā ogle un nātrija fosfāts.
Nevēlamās reakcijas
Alopurinola lietošanas instrukcijā blakusparādības ir šādas.
Ārstēšanas sākumā var rasties tūlītēji podagras lēkmes.
Nelielas reakcijas biežāk rodas nieru un/vai aknu mazspējas gadījumā vai kombinācijā ar ampicilīnu vai amoksicilīnu.
Dermatoloģija: Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze; alopēcija, furunkuloze, angioneirotiskā tūska, matu depigmentācija. Visbiežāk dermatoloģiskas reakcijas (apmēram 4%) rodas jebkurā terapijas periodā un var izpausties kā izsitumi. Ja rodas šādas reakcijas, zāļu lietošana nekavējoties jāpārtrauc. Pat pēc simptomu mazināšanās jūs varat izrakstīt zāles mazās devās (piemēram, 50 mg dienā). Ja nepieciešams, šisdevu laika gaitā var palielināt. Sekundāras dermatoloģisku izsitumu izpausmes gadījumā vielas lietošana ir jāpārtrauc, jo var rasties smagas paaugstinātas jutības parādības.
Imūnsistēma: aizkavēta tipa paaugstinātas jutības reakcijas, ko pavada drudzis, dermatoloģiski izsitumi un citas patoloģijas, kas nelabvēlīgi ietekmē veselību (atgriezenisks transamināžu un sārmainās fosfatāzes līmeņa paaugstināšanās); holangīts un ksantīna akmeņi; anafilaktiskais šoks.
Aknas: aknu darbības traucējumi, sākot no asimptomātiskas aknu funkcionālo testu palielināšanās līdz hepatītam (tostarp aknu nāvi un granulomatozo hepatītu).
Gremošanas trakts: vemšana, slikta dūša, caureja; hematemēze, steatoreja, stomatīts.
Asinis: smaga kaulu smadzeņu patoloģija ir ārkārtīgi reti sastopama, īpaši pacientiem ar nieru mazspēju; ļoti reti ir izmaiņas asins skaitļos, patiesa eritrocītu aplāzija.
Nervu sistēma: ataksija, perifēras slimības, garšas traucējumi, koma, migrēna, neiropātija, torpors, reibonis, letarģija, nejutīgums.
Sirds un asinsvadu sistēma: bradikardija, arteriālā hipertensija.
Mijiedarbība ar citām zālēm
"Allopurinols" aizkavē probenecīda lietošanas pārtraukšanu. Zāļu efektivitāte samazinās, lietojot vielas, kas var izvadīt urīnskābi.
Vienlaicīga "Allopurinola" un "Captopril" lietošana var palielināt dermatoloģisku reakciju risku, īpaši hroniskasnieru slimība.
Var pastiprināties antikoagulantu (kumarīna) iedarbība, tādēļ nepieciešama biežāka asins recēšanas kontrole, kā arī kumarīna atvasinājumu devas samazināšana.
Nieru darbības patoloģijā, īpaši kombinētas zāļu lietošanas gadījumā, hlorpropamīda hipoglikēmiskā iedarbība var paildzināties, tādēļ nepieciešama devas samazināšana.
Nozīmīgās daļās zāles inhibē teofilīna metabolismu, tādēļ allopurinola terapijas sākumā vai palielinot tā devu, jākontrolē teofilīna līmenis plazmā.
Lietojot zāles ar citostatiskiem līdzekļiem, asins sastāva izmaiņas notiek biežāk nekā ar vienu aktīvo vielu ievadīšanu. Šī iemesla dēļ asins aina ir jākontrolē īsos intervālos.
Sarežģīti lietojot zāles ar vidarabīnu, tiek pagarināts piecdesmit procenti no galīgās plazmas, kā rezultātā šāda kombinācija jālieto piesardzīgi, lai izvairītos no sekundāro reakciju smaguma palielināšanās. Lietojot ārstniecisku vielu, ciklosporīna koncentrācija plazmā var palielināties - ir pieļaujama sekundāro reakciju smaguma palielināšanās pret ciklosporīnu.
Zāles veicina dzelzs uzkrāšanos aknu šūnās. Dzelzs papildināšana ir jāsamazina.
"Allopurinols" var izraisīt atsevišķu zāļu nelielu reakciju smaguma pastiprināšanos, jo īpaši, ja to lieto vienlaikus ar kaptoprila draudiemvar palielināties dermatoloģisko reakciju rašanās, īpaši pastāvīgas nieru mazspējas gadījumā.
Analogi
Zāļu analogi ir ne mazāk efektīvi kā pats līdzeklis. Šādu zāļu cena ir diezgan pieņemama. Starp visbiežāk lietotajiem Allopurinola analogiem, kuru lietošanas instrukcijas un atsauksmes ir līdzīgas aprakstītajām zālēm, varat apstāties pie Purinol, Sanfipurol, Zilorik.
Purinol
Ražots tabletēs, regulē urīnskābes apmaiņu. Galvenā lietošanas indikācija ir podagra vai podagras artrīts. Lietojot šīs zāles, ir iespējama iekaisuma procesa saasināšanās un akmeņu izšķīšana urīnpūslī ar turpmāku izeju. Tāpēc Purinol terapijas laikā ieteicams uzņemt daudz ūdens.
Allopurinol-EGIS
Visefektīvākās zāles urīnskābes daudzuma samazināšanai līdzīgām diagnostikas indikācijām saskaņā ar lietošanas instrukcijām ir "Allopurinol-EGIS". Pārskatos gan pacienti, gan ārsti apstiprina, ka zāles ir diezgan agresīvas un var izraisīt podagras paasinājumu, tāpēc Kolhicīns ir ieteicams gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru patoloģiju. Tas ir paredzēts arī podagras un nierakmeņu ārstēšanai.
Allopurinol Nycomed
Lieto kā zāles, kas novēršakmeņu veidošanās un augšana urīnvielā un to izvadīšanas ar urīnu paātrināšana. Šo zāļu raksturīga iezīme ir tā ātrā (vienas vai divu stundu) uzsūkšanās un pilnīga uzsūkšanās no kuņģa-zarnu trakta.
Allopurinol Teva
Ieteicams podagras, onkopatoloģijas un, galvenais, purīnu metabolisma regulēšanai bērniem. Zāles ir diezgan koncentrētas, tāpēc ir atļauts tableti sadalīt vairākās daļās.
Zilorik
Zāles, kuru farmakoloģiskā darbība ir samazināt vispārējo urātu līmeni organismā un novērst tā nogulsnēšanos orgānos. Zāles, pateicoties tās pievienotajām sastāvdaļām, praktiski neizraisa blakusparādības, bet nav parakstītas individuālas nepanesības gadījumā.
Sanfipurol
Zāles, kas regulē urīnskābes vielmaiņas procesu. To lieto kā analogu podagras, nierakmeņu, nefropātijas, leikēmijas gadījumā. Sanfipurol terapijas laikā ieteicams patērēt līdz diviem litriem šķidruma dienā.
Terapija, izmantojot "Allopurinolu" un tā analogus, parasti sākas ar nelielām dienas devām un ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā. Jāņem vērā, ka iepriekš minēto zāļu iecelšanu un devu nosaka tikai ārstējošais ārsts.
Tātad, rakstā apskatītslietošanas instrukcija "Allopurinols" 100 un 300 mg.
