Nitrofurāna atvasinājumi: darbības mehānisms

Satura rādītājs:

Nitrofurāna atvasinājumi: darbības mehānisms
Nitrofurāna atvasinājumi: darbības mehānisms

Video: Nitrofurāna atvasinājumi: darbības mehānisms

Video: Nitrofurāna atvasinājumi: darbības mehānisms
Video: 4 Steps to Fix Low Stomach Acid 2024, Jūlijs
Anonim

Farmakoloģijā plaši izmanto nitrofurāna atvasinājumus. Tie ir visatbilstošākie strutojošu procesu un iekaisuma noteikšanā.

nitrofurāna atvasinājumi
nitrofurāna atvasinājumi

Slavenākās zāles

Mūsdienu medicīnas praksē visplašāk izmanto šādus nitrofurāna atvasinājumus:

  • Furagin.
  • Furazolidons.
  • Furacilīns.

Visas šīs zāles var lietot kā lokālus antiseptiskus līdzekļus, ir izstrādātas perorālās formas. Preparāti, kas iegūti no nitrofurāna, ir apstiprināti lietošanai, tostarp pacientiem ar zemu toleranci pret pretmikrobu līdzekļiem, sulfonamīdiem.

Svarīgas funkcijas

5-nitrofurāna atvasinājumiem ir izteikta bakteriostatiska iedarbība. Jūs varat kombinēt šādus produktus ar šādu kategoriju antibiotikām:

  • tetraciklīna sērija;
  • eritromicīns;
  • zāles pret oleandomicīnu.

Nitrofurāna atvasinājumi nav paredzēti tādu personu ārstēšanai, kuras tiek ārstētas ar:

  • levomicetīns;
  • zāles, kas satur ristomicīnu;
  • zāles ar sulfonamīdiem.

Tas ir jāiesniedzpastiprināta negatīvā ietekme uz organisma hematopoētisko sistēmu.

5 nitrofurāna atvasinājumi eksponēti
5 nitrofurāna atvasinājumi eksponēti

Kā tas darbojas?

Cistīta ārstēšanai bieži lieto nitrofurāna atvasinājumus. Tas ir saistīts ar pretmikrobu savienojuma metabolisma specifiku: funkcija krīt uz nierēm, kurās zāles uzkrājas. Tas padara to efektīvu pret daudzām urīnceļu sistēmas slimībām. Šīs grupas antibiotikas labi palīdz pret dažāda veida pielonefrītu.

Nelietojiet vienlaikus nitrofurāna atvasinājumus un antiseptiskos līdzekļus, kas radīti, piedaloties nalidiksīnskābei, jo šīs divas zāles nomāc viena otras darbību. Norādītais uroantiseptisks līdzeklis tiek pārdots ar nosaukumiem:

  • Nevigramon.
  • "Nēģeris".

Terapijas programma

Antiseptiskus līdzekļus (nitrofurāna atvasinājumus) parasti lieto trīs reizes dienā 0,1 g apmērā. Šādas programmas ilgums ir atšķirīgs: vismaz 10 dienas, bet ne vairāk kā divas nedēļas. Ir zināms, ka, ārstējot Proteus, Pseudomonas aeruginosa invāziju, līdzekļa efektivitāte ir salīdzinoši zema, bet izteikts efekts tiek novērots, likvidējot kaitīgo koku floru.

Ja infekcija ir saistīta ar gramnegatīvu mikroskopisku dzīvības formu uzņemšanu, ieteicams lietot nalidiksīnskābi. Ārstēšanas kurss ilgst no 10 līdz 12 dienām, līdzekli lieto katru dienu ar divu gramu devu. Ja nepieciešams, šī ārstēšanas metode ir atļauta.antibakteriāla žultsvadu ārstēšana.

Vai ir alternatīva?

5-nitrofurāna atvasinājumus varat aizstāt ar citām sintētiskām zālēm, kas spēj cīnīties ar kaitīgo mikrofloru. Visbiežāk izmantotais:

  • izgatavots ar 8-hidroksihinolīnu;
  • pamatojoties uz hinoksalīnu;
  • Produkti, kas satur bisceturkšņa amonija savienojumus.

Pārdošanā šīs grupas ir attēlotas ar nosaukumiem:

  • "5-NOC".
  • Mexaform.
  • Dioksidīns.
  • Dekamin.
  • "Enteroseptols".

Attiecībā uz aprakstīto zāļu grupu šīm zālēm ir atšķirīga ķīmiskā struktūra un principiāli atšķirīgs sastāvs. Tomēr efektivitāte pret infekcijas ierosinātājiem ir līdzīga. Daudzos veidos terapija ir pamatota ar krusteniskās rezistences trūkumu. Jūs varat izmantot šīs zāles, ja pacientam ir nitrofurāna atvasinājumu nepanesība.

antiseptisks nitrofurāna atvasinājums
antiseptisks nitrofurāna atvasinājums

Sēnīšu invāzijas ārstēšana

Lai sasniegtu maksimālu efektivitāti, nitrofurāna atvasinājumi tiek kombinēti ar tādiem līdzekļiem kā:

  • Nistatīns.
  • Levorin.

Deva ir tāda pati, kā izvēlēta pretmikrobu līdzekļiem. Papildus var lietot antibakteriālo, pretsēnīšu līdzekli "Dekamin".

Ja tiek atklāta ģeneralizēta kandidoze, nitrofurāna atvasinājumi tiek pastiprināti ar levrīna nātrija sāli, ko lieto divas vai trīs reizes dienā. Alternatīva iespēja ir amfoglukamīna lietošana iekšķīgi un amfotericīna B lietošana parenterāli.

Kā izvēlēties?

Ārsts izvēlas konkrētu medikamentu komplektu, koncentrējoties uz konkrētas infekcijas pazīmēm un tieksmi uz atsevišķu medicīnā lietoto zāļu grupu nepanesamību. Ne visi patogēni uzrāda pietiekamu jutības līmeni pret nitrofurāna atvasinājumiem, tāpēc izvēle par labu šai kategorijai vienmēr ir pamatota. Ir svarīgi ņemt vērā zāļu grupas toksicitāti un spēju izplatīties ķermeņa audos, kas ievērojami atšķiras atkarībā no nosaukuma.

Nitrofurāna atvasinājumi pārsvarā ir ļoti saderīgi ar citām zālēm, taču pacientiem, kuri tiek ārstēti, obligāti jāpaziņo ārstam par visām lietotajām zālēm iespējamai programmas pielāgošanai. Visas alerģiskās reakcijas un toksiskās iedarbības, kas raksturīgas nitrofurāna atvasinājumiem, ir oficiāli reģistrētas. Ārstiem ir izdota īpaša rokasgrāmata, kurā sīki aprakstīts, kā mazināt negatīvos lietošanas rezultātus.

Izdevuma līdzekļi

Nitrofurāna atvasinājumi ietver furadonīnu, ko ražo tablešu veidā. Ir divas dozēšanas iespējas: 0,05 g un divreiz vairāk. Ieteicams lietot kursā, kas ilgst 5-8 dienas. Lietojiet trīs vai četras reizes dienā.

antiseptiski nitrofurāna atvasinājumi
antiseptiski nitrofurāna atvasinājumi

Pārdošanā "Furazolidons" ir iekšķīgi lietojama forma, deva - 0,05 g. Ieteicams lietot kursa laikāno piecām dienām līdz divreiz ilgākam. Katru dienu līdzeklis tiek lietots 4 reizes.

Furagin pieder arī pie nitrofurāna atvasinājumiem. Forma ir tabletes, deva ir līdzīga iepriekš aprakstītajai - 0,05 g Kursa ilgums, ievadīšanas biežums dienā arī ir vienāds.

Beidzot Solafur. Aptiekās var iegādāties ampulas ar aktīvās vielas koncentrāciju 0,1% šķīdumā. Vienas ampulas tilpums svārstās no 25 līdz 100 ml. Zāles ir paredzētas lietošanai caur pilinātāju, kursa ilgums ir līdz septiņām infūzijām (bet ne mazāk kā piecām), viens tilpums ir 300-500 ml. Pilinātājus ieteicams likt katru otro dienu vai katru dienu.

Visas uzskaitītās zāles pieder pie kategorijas ar plašu iedarbīguma spektru, izdalās ar urīnu, vienlaikus dezinficējot veidus, kā zāles iziet no organisma. Ir zināms, ka šāda veida medikamentu lietošana var izraisīt dispepsiju, alerģiju. Viena no svarīgām priekšrocībām ir ļoti lēnā mikrofloras rezistences iegūšana pret visiem nitrofurāna atvasinājumiem. Papildus antiseptiskajām zālēm šādām zālēm ir arī ķīmijterapijas īpašības.

Tehniskie aspekti

Īsumā nitrofurāna atvasinājumu darbības mehānismu var raksturot šādi: aktīvā viela inhibē fermentus, kas ir atbildīgi par trikarbonskābju ciklu, bet NADH tiek bloķēts. Mikroba šūnā vienlīdz tiek bloķēti gan aerobie oksidatīvie procesi, kuros piedalās ogļhidrātu savienojumi, gan anaerobie. Pie zemas zāļu koncentrācijas organismā tiek novērota bakteriostatiska iedarbība. Devas palielināšana dodbaktericīda iedarbība.

nitrofurāna atvasinājums cistīta ārstēšanai
nitrofurāna atvasinājums cistīta ārstēšanai

Narkotikas zobārstniecības praksē

Nitrofurāna atvasinājumu lietošanas indikācijas zobārstniecības praksē:

  • stomatīts (čūlains, aftozs);
  • kariozu dobumu klātbūtne, kam nepieciešama ārstēšana;
  • nepieciešams sakņu kanālu dekontaminācija.

Antimikrobiālo līdzekļu grupa tiek efektīvi izmantota ne tikai kariesa, bet arī tā izraisīto komplikāciju ārstēšanā. Šīs kategorijas zāles lieto, ja paredzams, ka mikroskopiskās dzīvības formas būs izturīgas pret sulfonamīdiem un citiem antibiotiku savienojumiem.

Zobārsti izmanto nitrofurāna atvasinājumus, lai dezinficētu mutes gļotādu, periodonta slimību izraisītas kabatas, kariesa provocētus dobumus. Šāda ārstēšana ir nepieciešama, ja tiek atklātas brūces, infekcijas bojājumi. Produkts tiek lietots ārēji šķīduma veidā ar aktīvās sastāvdaļas koncentrāciju 0,02%.

Dažas funkcijas

Izmantojot ārīgi, nitrofurāna atvasinājumi var izraisīt negatīvas reakcijas, taču praksē tas tiek novērots izzūdoši nelielā procentuālā daļā gadījumu. Pastāv alerģijas iespējamība. Ja pacientam ir paaugstināta jutība pret kādu konkrētu medikamentu no nitrofurāna atvasinājumu grupas, šīs grupas zāles nevar lietot.

Pārdošanā produkti tiek prezentēti ne tikai ar šķīdumiem, tabletēm, bet arī ar ziedēm ar aktīvās vielas koncentrāciju 0,2%. Visi preparāti ir paredzēti uzglabāšanai vietā, kas ir aizsargāta no saules gaismas unaugstas temperatūras ietekme. Nitrofurāna atvasinājumu ūdens šķīdums ļoti ilgu laiku saglabā savas antiseptiskas īpašības.

Kvalitātes kontrole

Šobrīd zāļu viltošanas problēma ir diezgan aktuāla, tostarp populāro pretmikrobu zāļu formu jomā. Lai noteiktu autentiskumu, ir jāveic virkne reakciju, izsekojot rezultātiem. Klasiskie rezultāti šai grupai ir zināmi, mijiedarbojoties ar dažādiem reaģentiem. Atsevišķām zālēm ir arī īpašas kvalitātes noteikšanas metodes.

lai pierādītu 5 nitrofurāna atvasinājumu autentiskumu, nosaka
lai pierādītu 5 nitrofurāna atvasinājumu autentiskumu, nosaka

Lai pierādītu 5-nitrofurāna atvasinājumu autentiskumu, tiek noteikts reakcijas rezultāts, piedaloties sārma šķīdumam. Šī metode pieder pie vispārējās grupas un tiek uzskatīta par pamata. Parasti maisījums kļūst sarkans, nedaudz retāk - sarkans ar oranžu nokrāsu. Krāsas raksturu un intensitāti nosaka furāna kodolā esošie aizvietotāji. Ir zināms, ka vairākas zāles maina toni tikai ar ļoti augstu sārma indeksu, citas var izraisīt reakciju ar temperatūras paaugstināšanos, bet citas - ar pazemināšanos.

Alternatīva visas grupas pieeja - ķīmiska reakcija, kurā iesaistīts sārmains šķīdums, kam vajadzētu izraisīt amonjaka izdalīšanos. Lai to izdarītu, paaugstiniet temperatūru un izmantojiet cinka putekļus, apstrādājot ar tiem preparātu paraugus.

Privātās metodes

Visplašāk izmantotā metode ir ūdens šķīduma izveidošana ar smago metālu sāļiem. Kompleksiem savienojumiem ir īpaša krāsa, kas mainās reakcijas gaitā. Furacilīns, ja to apvieno ar desmit procentu vara sulfāta šķīdumu, radīs tumši sarkanas nogulsnes, furadonīns parādīsies kā brūnas nogulsnes, bet furazolidons - zaļš.

Autentiskuma noteikšanai var izmantot sārma spirta šķīdumus, kas izveidoti, izmantojot organiskos šķīdinātājus (atļauts diezgan plašs savienojumu klāsts). Visizplatītākie šķīdinātāji ir:

  • dimetilformamīds;
  • acetons.

Visi šādās vielās esošie nitrofurāna atvasinājumi ātri un labi izšķīst, un tonis mainās katram medikamentam atsevišķi. Krāsas piesātinājums un reakcijas ātrums ir atkarīgs no pārbaudāmā sārma savienojuma koncentrācijas.

Zāles: kā tās parādījās?

Šobrīd nitrofurāna atvasinājumu klasifikācija ir balstīta uz šo medikamentu efektivitāti, tie izšķir no kuņģa-zarnu trakta labi un slikti uzsūcas zāles, kā arī kombinētās, kurās iekļautas nitrofurāna bāzes sastāvdaļas kā viens no sarežģītas sistēmas elementiem. Bet ne vienmēr tā bija. Pirmie sintētiskā rakstura izstrādnes, kā zināms no oficiālās dokumentācijas, parādījās tālajā deviņpadsmitajā gadsimtā, kad organiskā ķīmija bija vēl tikai sākumstadijā, taču tikai pagājušā gadsimta otrajā pusē ideju izdevās attīstīt līdz tādai. tādā mērā, ka kļuva iespējams radīt efektīvas zāles. Daudzējādā ziņā to veicināja Butlerova teorijas, uz kuru pamata bija iespējams formulēt heterociklus ar pieciem elementiem. Šajā brīdīparādījās visi priekšnoteikumi darbam ar furāna savienojumiem.

nitrofurāna atvasinājumi ir
nitrofurāna atvasinājumi ir

Oficiāli pirmā veiksmīgā furāna savienojumu sintēze reģistrēta 1818. gadā, kad tika veikts darbs pie gļotskābes. Reakcijas blakusprodukts šķidrā veidā tika iegūts, fiksēts, bet neizmeklēts, tāpēc furāna atklāšana tajā brīdī nenotika – cilvēce gaidīja vairāk nekā pusgadsimtu. 1832. gadā Dobereiners pavisam nejauši atklāja furfurolu, mēģinot izgatavot skudrskābi, izmantojot cukuru un cieti. Reakcijā piedalījās mangāna dioksīds un sērskābe. Furfurols tika atkārtoti atklāts 1840. gadā. Šoreiz reakcija tika veikta ar auzu pārslām, kuras apstrādāja ar to pašu sērskābi. Otrais mēģinājums izolēt šo vielu radīja pietiekami daudz apjomu, lai sāktu zinātnisko izpēti, un tieši tad Stenhauss formulēja empīrisku formulu, kā arī spēja atklāt galvenās jaunas vielas īpašības ķīmiķiem.

Terminoloģija un vēsture

1845. gadā furfurolu oficiāli ieguva no klijām, un līdz mūsdienām lietotais nosaukums ir piešķirts jaunajam savienojumam. Tas veidots no latīņu vārdiem "klijas", "eļļa" un paredzēts, lai atspoguļotu ražošanas metodi, īpašas ārējās īpašības. Furfurāls ir vārds, no kura cēlušies termini "furāns", "furfurāns" un citi atvasinājumi.

Ķīmiķi turpināja eksperimentus, lai atklātu, ko varētu izmantot jauna savienojuma iegūšanai. Laboratorijas apstākļos bija iespējams ražot aldehīdu atvasinājumus, piedaloties amonjakam. Viņi ir nosaukti"furfurīns", "furfuramīds". 1870. gadā zinātnieki vēlreiz atkārtoja 1818. gada eksperimentu, kas ļāva atklāt furānu. Septiņus gadus vēlāk Bayer izstrādāja savas furāna cikliskās formulas.

Fizika un ķīmija: aktīvo vielu īpašības

Furāns ir pulveris, ko veido bezkrāsaini kristāli. Kūst, karsējot līdz 85 grādiem pēc Celsija, vārās 32 grādos. Tas ir izteikts acidofobs, mijiedarbojoties ar sērskābi paaugstinātā koncentrācijā, tiek novērota polimerizācijas reakcija. Ja skābi izmanto atšķaidītā veidā, furāna gredzens tiek atšķelts, izraisot 1,4-dikarbonila savienojumu veidošanos. Vielai ir tendence uz elektrofīlu aizstāšanu. Eksperimenti ir parādījuši, ka furāns šādās reakcijās iesaistās pat vieglāk un vieglāk nekā benzols.

Furāna ražošana pašlaik ir sintēze, kuras pamatā ir furfurols. Šo savienojumu var iegūt no diezgan pieņemamiem produktiem - lauksaimnieciskās darbības atkritumiem. Klasiskais avots ir saulespuķu sēnalas vai kukurūzas vālītes.

Kā tas izskatās?

Normāli, nitrofurāna atvasinājumi ir kristāla elementu radīti pulveri. Tiem nav garšas vai tie ir nedaudz rūgti. Toņi ir dzeltenīgi, ko nosaka sānu ķēdes specifika. Daži savienojumi ir gaiši dzelteni vai pat oranži, bet citi ir brūni ar dzeltenu pieskārienu. Lielākoties tie slikti šķīst ūdenī, taču šo spēju var palielināt, karsējot maisījumu.

Ir zināms, ka nitrofurāna atvasinājumi labi šķīst spirtā. Varat izmantot sērijucitas organiskas vielas, tostarp dimetilformamīds, propilēnglikols. Zāles raksturo paaugstināta jutība pret saules gaismu, tāpēc pat ūdens, spirta (un citi) zāļu šķīdumi jāslēpj no dienas gaismas. No ultravioletā starojuma tiek novērota ārkārtīgi negatīva ietekme - molekula tiek gandrīz acumirklī iznīcināta. Tas nosaka uzglabāšanas iespēju ierobežojumus: tiek izmantoti stingri stikla tumši konteineri.

"Furagin": lietojumprogrammas funkcijas

Šīs zāles var droši ierindot starp mūsu laika populārākajiem nitrofurāna atvasinājumiem. Tas lielā mērā ir saistīts ar iespēju kombinēt ar citām pretmikrobu zālēm. Rīks parāda izteiktu ietekmi uz iebrukumu:

  • stafilokoki;
  • Klebsiell;
  • shigella.
nitrofurāna atvasinājumu preparāti
nitrofurāna atvasinājumu preparāti

Aktīvā viela izraisa neatgriezeniskus baktēriju proteīna bojājumus, kuru dēļ nevar ražot DNS molekulas, tiek traucēti elpošanas procesi. Šādas reakcijas ietekmē mikrobs, kas izraisīja infekciju, nevar ražot tādu pašu toksīnu daudzumu kā vesela šūna, kas ātri noved pie labklājības uzlabošanās. Ārsti pievērš uzmanību: nav pieļaujams pārtraukt ārstēšanu pirms ārsta ieteiktā kursa pabeigšanas, jo laba veselība neliecina par patogēnās mikrofloras likvidēšanu.

Ieteicams: