Adrenerģiskie agonisti ir zāļu grupa, kuras rezultāts ir saistīts ar adrenoreceptoru stimulāciju, kas atrodas iekšējos orgānos un asinsvadu sieniņās. Visi adrenerģiskie receptori ir sadalīti vairākās grupās atkarībā no lokalizācijas, mediētās iedarbības un spējas veidot kompleksus ar aktīvajām vielām. Alfa-agonisti ierosinoši iedarbojas uz alfa-adrenerģiskajiem receptoriem, izraisot noteiktu ķermeņa reakciju.
Kas ir alfa-adrenerģiskie receptori
A1-adrenerģiskie receptori atrodas uz šūnu virsmas membrānām, sinapses zonā, tie reaģē uz norepinefrīnu, ko atbrīvo simpātiskās nervu sistēmas postganglionisko neironu nervu gali. Lokalizēta maza kalibra artērijās. Receptoru ierosināšana izraisa asinsvadu spazmas, hipertensiju, samazinātu artēriju sienas caurlaidību, samazinātu.iekaisuma reakciju izpausmes organismā.
A2-adrenerģiskie receptori atrodas ārpus sinapsēm un uz šūnu presinaptiskās membrānas. Viņi reaģē uz norepinefrīna un adrenalīna darbību. Receptoru ierosināšana izraisa apgrieztu reakciju, kas izpaužas kā hipotensija un asinsvadu atslābums.
Vispārīga informācija par adrenomimetiku
Alfa un beta adrenerģiskos agonistus, kas neatkarīgi saistās ar pret tiem jutīgiem receptoriem un izraisa adrenalīna vai norepinefrīna iedarbību, sauc par tiešas darbības līdzekļiem.
Zāļu ietekmes rezultāts var rasties arī ar netiešu darbību, kas izpaužas, stimulējot savu mediatoru ražošanu, novērš to iznīcināšanu un palīdz palielināt koncentrēšanos uz nervu galiem.
Adrenerģiskie agonisti ir piešķirti šādos stāvokļos:
- sirds mazspēja, smaga hipotensija, kolapss, šoks, sirds apstāšanās;
- bronhiālā astma, bronhu spazmas;
- paaugstināts acs iekšējais spiediens;
- acu un deguna gļotādu iekaisuma slimības;
- hipoglikēmiskā koma;
- lokālā anestēzija.
Alfa-agonisti
Zāļu grupā ietilpst selektīvi (iedarbojas uz viena veida receptoriem) un neselektīvie (a1 un a2 receptoru ierosināšana) līdzekļi. Neselektīvo alfa agonistu tieši pārstāv norepinefrīns, kam ir arī stimulējoša iedarbība uz beta receptoriem.
Alfa-agonisti, kas ietekmē a1 receptorus -pretšoka zāles, ko lieto krasai asinsspiediena pazemināšanai. Tos var lietot lokāli, izraisot arteriolu sašaurināšanos, kas ir efektīva glaukomas vai alerģiskā rinīta gadījumā. Zināmās grupas narkotikas:
- "Midodrīns";
- "Mezatone";
- "Etilefrīns".
Alfa-agonisti, kas ietekmē a2 receptorus, ir labāk zināmi plašai sabiedrībai, jo tie tiek plaši izmantoti. Populāri pārstāvji ir Ksilometazolīns, Nazols, Sanorīns, Vizins. Lieto acu un deguna iekaisuma slimību (konjunktivīts, rinīts, sinusīts) ārstēšanā.
Narkotikas ir pazīstamas ar savu vazokonstriktīvo iedarbību, kas ļauj novērst deguna nosprostojumu. Līdzekļu izmantošana ir jāveic tikai speciālista uzraudzībā, jo ilgstoša nekontrolēta lietošana var izraisīt zāļu rezistences attīstību un gļotādas atrofiju.
Maziem bērniem tiek nozīmētas zāles, kas satur alfa-agonistus. Preparātiem šajā gadījumā ir zemāka aktīvās vielas koncentrācija. Tās pašas formas tiek izmantotas, ārstējot cilvēkus, kuri cieš no cukura diabēta un hipertensijas.
Alfa-adrenerģiskie agonisti, kas ierosina a2 receptorus, ietver arī centrālas darbības zāles ("Metildopa", "Klonidīns", "Katapresāns"). Viņu darbība ir šāda:
- hipotensīvs efekts;
- sirdsdarbības ātruma samazināšanāssaīsinājumi;
- nomierinoša darbība;
- neliela sāpju mazināšana;
- asaru un siekalu dziedzeru sekrēcijas samazināšanās;
- ūdens sekrēcijas samazināšanās tievajās zarnās.
Mezaton
Zāles uz fenilefrīna hidrohlorīda bāzes, kas izraisa asinsspiediena paaugstināšanos. Tās lietošanai nepieciešama precīza deva, jo ir iespējama refleksa sirdsdarbības ātruma samazināšanās. "Mezaton" maigi palielina spiedienu, salīdzinot ar citām zālēm, taču iedarbība ir ilgāka.
Līdzekļa lietošanas indikācijas:
- arteriāla hipotensija, kolapss;
- gatavošanās operācijai;
- vazomotorais rinīts;
- lokālā anestēzija;
- dažādu etioloģiju saindēšanās.
Lai iegūtu tūlītējus rezultātus, nepieciešama intravenoza ievadīšana. Zāles injicē arī muskuļos, subkutāni, intranazāli.
Ksilometazolīns
Zāles, kurām ir tāda pati aktīvā viela, kas ir daļa no "Galazolin", "Otrivin", "Xymelin", "Dlyanos". To lieto lokālai akūta infekcioza rinīta, sinusīta, siena drudža, vidusauss iekaisuma terapijā, gatavojoties ķirurģiskām vai diagnostiskām iejaukšanās darbībām deguna dobumā.
Izgatavots kā aerosols, pilieni un želeja intranazālai lietošanai. Spreju atļauts lietot bērniem no 12 gadu vecuma. Izrakstīts piesardzīgi šādos apstākļos:
- stenokardija;
- zīdīšanas periods;
- vairogdziedzera slimība;
- prostatas hiperplāzija;
- cukura diabēts;
- grūtniecība.
Klonidīns
Zāles ir alfa-agonisti. "Klonidīna" darbības mehānisms ir balstīts uz a2-adrenerģisko receptoru ierosmi, kā rezultātā samazinās spiediens, attīstās neliels pretsāpju un sedatīvs efekts.
Plaši lieto dažādu hipertensijas formu, hipertensīvās krīzes gadījumos, lai atvieglotu glaukomas lēkmi, kombinācijā ar citām zālēm narkotiku un alkohola atkarības ārstēšanai.
"Klonidīns" ir kontrindicēts grūtniecības laikā, tomēr smagas vēlīnas gestozes gadījumā, kad ieguvums mātei pārsniedz augļa kaitējuma risku, ir iespējams lietot nelielas zāļu devas kombinācijā ar citas zāles.
Vizin
Uz tetrizolīna bāzes vazokonstriktors, ko izmanto oftalmoloģijā. Tās ietekmē skolēns paplašinās, samazinās konjunktīvas pietūkums, samazinās intraokulārā šķidruma ražošana. Lieto alerģiska konjunktivīta ārstēšanai ar svešķermeņu mehānisku, fizikālu vai ķīmisku iedarbību uz plakstiņu gļotādu.
Alfa agonista pārdozēšana
Pārdozēšana izpaužas ar pastāvīgām izmaiņām, kas raksturo alfa-agonistu iedarbību. Pacients ir noraizējies par paaugstinātu asinsspiedienu,paātrināta sirdsdarbība ar ritma traucējumiem. Šajā periodā var attīstīties insults vai plaušu tūska.
Pārdozēšanas terapija sastāv no šādām zāļu grupām:
- Perifērie simpatolītiskie līdzekļi traucē nervu impulsu pārnešanu perifērijā un nervu sistēmā. Tādējādi spiediens samazinās, sirdsdarbība un perifērā pretestība samazinās.
- Kalcija antagonistu mērķis ir bloķēt kalcija jonu iekļūšanu šūnās. Sirds muskuļiem samazinās nepieciešamība pēc skābekļa, samazinās tā kontraktilitāte, uzlabojas relaksācija diastoles laikā, paplašinās visas artēriju grupas.
- Miotropās zāles palīdz atslābināt gludos muskuļus, tostarp asinsvadu muskuļu sieniņas.
Alfa-agonisti, kuru lietošanai ir liela indikāciju grupa, prasa rūpīgu devu izvēli, elektrokardiogrammas, asinsspiediena, perifēro asiņu monitoringu.
