Viena no zālēm, kas pieder pie antikoagulantu farmakoloģiskās grupas, ir Xarelto. Šīs zāles inhibē Xa faktoru, un tās, savukārt, ir protrombīna aktivatora sastāvdaļa un viena no sastāvdaļām, kas nodrošina savlaicīgu asins recēšanu (tādas īpašības piemīt arī Xarelto analogiem).
Līdz šim ir bijuši daudzi veltīgi mēģinājumi izstrādāt zāles, kurām būtu līdzīgs efekts un tajā pašā laikā būtu minimāls blakusparādību skaits. Pēc daudziem smagiem pūliņiem parādījās cienīgs analogs - zāles "Pradaksa". Šīs zāles ir vienīgais aizstājējs, ko var pilnībā lietot Xarelto vietā. Tās īpašības ir gandrīz identiskas iepriekšminētajām, vienīgā atšķirība ir aktīvās vielas saturs, kas abos preparātos ir rivaroksabāns.
Farmakodinamika
Visiem "Xarelto" analogiem ir līdzīgs efekts. Vienīgais iekšātie atšķiras - kvantitatīvs un kvalitatīvs blakusparādību rādītājs. Vienīgais šīs zāles cienīgs analogs, kam ir līdzīga iedarbība, ir Pradaxa.
Šīs zāles un tās krievu analogs "Xarelto" ir tiešas ļoti selektīvas zāles, kas palēnina Xa faktora darbību, tas ir, inhibē to. Šīm zālēm ir augsta perorālā biopieejamība, tāpēc galvenais ievadīšanas ceļš ir enterālais ievadīšanas ceļš.
X faktora aktivācijai ir galvenā loma koagulācijas kaskādē, kam seko Xa faktora biotransformācija caur iekšējo un ārējo koagulācijas ceļu.
Indikācijas
Parasti Xarelto analogus un pašu medikamentu lieto šādās situācijās:
- Insulta profilakse un profilakse.
- Sistēmiskās embolijas profilakse un atvieglošana.(Šādos gadījumos šīs zāles ir indicētas pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu, kas nav vārstuļu izcelsmes.)
- Asins recekļu izraisītas dziļo vēnu bloķēšanas likvidēšana vai novēršana.
- Plaušu embolijas atkārtošanās novēršana.
Pradaxa, kas ir analogs, ir indicēts arī vēnu trombembolisku komplikāciju profilaksei pacientiem, kuriem veikta operācija, lai nomainītu kādu no apakšējo ekstremitāšu locītavām.
Kontrindikācijas
IkviensXarelto krievu analogam ir šādas kontrindikācijas (tās var atšķirties, bet tikai nelielā mērā):
- paaugstināta jutība vai alerģisku reakciju risks pret šo zāļu sastāvā esošajām vielām;
- aktīva asiņošana, kurai ir nozīmīgs informācijas saturs klīniskās izmeklēšanas laikā (piemēram, intracavitāra asiņošana vai smadzeņu asiņošana);
- situācijas, kurās ir palielināts tilpuma asiņošanas risks, piemēram, aktīvi čūlaini procesi kuņģa-zarnu traktā;
- zāļu terapija ar zālēm, kurām ir līdzīgas īpašības - koagulācijas profilakse;
- lietojot nefrakcionētu heparīnu devā, kas nepieciešama apmierinošai katetra darbībai;
- dažādas aknu slimības, kuru attīstība var izraisīt dažādu etioloģiju asiņošanu;
- pilnīgi visi "Xarelto" analogi ir kontrindicēti pacientiem ar nieru mazspēju jebkurā fāzē;
- laktozes nepanesamība, galaktozes trūkums organismā;
- grūtniecība un zīdīšana;
- arī šīm zālēm un dažādiem "Xarelto" analogiem ir vecuma ierobežojums 18+.
Cilvēku kategorija, kuri var lietot šīs zāles uzmanīgi un speciālista uzraudzībā
Ar piesardzību un ārsta uzraudzībā iesaka lietot "Xarelto" lietošanas instrukcijas(arī analogi) šādos gadījumos:
- ārstējot pacientus, kuriem ir paaugstināts asiņošanas risks;
- Nesen pārcietusi peptiskas čūlas slimību ar noslieci uz recidīvu;
- dažādas pakāpes nieru mazspējas ārstēšana kombinācijā ar zālēm, kas paaugstina rivaroksabana līmeni pacienta organismā;
- pacienti, kuri tiek ārstēti ar zālēm, kas var palielināt hemostāzi;
- zāles, kas var paaugstināt rivaroksabana līmeni, piemēram, azola grupas pretsēnīšu līdzekļi;
- šīs zāles un Xarelto tablešu analogs ir kontrindicētas pacientiem ar HIV infekciju, ja viņi nesen ir lietojuši dažādus šī vīrusa proteāzes inhibitorus.
Lieto grūtniecības un zīdīšanas laikā
Līdz šim nav precīzi noteikts, kā Xarelto, zāļu analogi, ietekmē grūtnieču ārstēšanas efektivitāti un drošību.
Eksperimenti, kas tika veikti ar dzīvniekiem laboratorijās, uzrādīja izteiktu šo zāļu aktīvās vielas toksicitāti topošās māmiņas ķermenim, jo zāles izraisa smagu sievietes ķermeņa reproduktīvo toksicitāti.
Saskaņā ar laboratorijas atklājumiem, medikamentam Xarelto, analogam, kas ir līdzīgs pēc farmakoloģiskās iedarbības, ir spēja šķērsot placentu, tāpēc šīs zāles ir kontrindicētas.
Tāpat Xarelto lietošanas laikā sievietēm nevajadzētu aizmirst parefektīvi kontracepcijas līdzekļi, jo ieņemšana, kas pavada šo zāļu lietošanas gaitu, var negatīvi ietekmēt augļa intrauterīnu attīstību.
Pašlaik nav objektīvu spriedumu par to, kā šo zāļu lietošana ietekmē laktāciju, taču laboratorijas pētījumi ar izmēģinājuma dzīvniekiem liecina, ka aktīvā viela - rivaroksabāns - nespēj metabolizēties un izdalīties mātes pienā. Tāpēc, barojot bērnu ar krūti, jums jāpārtrauc šo zāļu lietošana.
Balstoties uz laboratorisko pētījumu datiem, var teikt, ka rivaroksabāns neietekmē seksuāli nobrieduša organisma spēju radīt dzīvotspējīgus pēcnācējus žurkām, taču ar cilvēkiem šādi eksperimenti nav veikti.
Vielmaiņas un eliminācijas ceļi
Enterāli lietojot, ir trīs izvadīšanas ceļi, kas atbilst trešdaļai no kopējā nemetabolizēto zāļu daudzuma:
- urīna izvadīšana;
- izdalīšanās ar izkārnījumiem;
- izdalīšanās ar tiešu nieru ekskrēciju (šajā gadījumā vielas praktiski netiek metabolizētas un tiek izvadītas neizmainītā veidā).
Rivaroksabs tiek biotransformēts, izmantojot no citohroma sistēmas neatkarīgus mehānismus.
Galvenie vielmaiņas ceļi ir morfolīna grupas oksidēšanās, kā arī amīda saišu sadalīšanās ar ūdeni.
Mēģenes pētījumi liecina, karivaroksabāns ir pamats P-glikoproteīnam un proteīnam, kas nodrošina rezistenci pret krūts vēzi.
Parasti metabolītu izvadīšana notiek 5-9 stundas.
Blakusparādības
Kā norādīts zāļu lietošanas instrukcijā: Xarelto analogi vai pašas zāles jālieto tikai saskaņā ar ārsta norādījumiem. Pati instrukcija sīki apraksta zāļu vai tā analogu devu. Pirms lietošanas noteikti izlasiet instrukcijas!
Zemāk ir norādīti visi nevēlamie procesi un reakcijas, kurām bija zāļu "Xarelto" analogi. Tablešu cena ir no 900 rubļiem. Tas ir lēti, ņemot vērā, ka lielākā daļa blakusparādību ir noteikuma izņēmumi.
- Blakusparādības, ko novēro asinsrites un limfātiskās sistēmas pārbaudēs, ir anēmija un trombocitēmija, kas ir reti sastopamas.
- Tahikardija ir vienīgā šo zāļu blakusparādība.
- Asiņošana.
Šīs ir zāļu "Xarelto" instrukcijas kontrindikācijas.
Šo zāļu analogi var izraisīt gremošanas trakta traucējumus: asiņošanu, lokālas sāpes, dispepsijas izpausmes, dažkārt arī sausu muti.
Rivaroksabana ievadīšanas dēļ var rasties vietējas reakcijas: drudzis, pietūkums injekcijas vietā parenterāli, vājums un savārgums.
Šo procesu rašanos veicina zāles "Xarelto", analogi. Šīs zāles cenaparasti ir standarts visām aptieku ķēdēm.
Lietošanas metodes un devas
Sīkāku informāciju par pareizu devu var sniegt pilnīgi jebkurā instrukcijā par Xarelto preparātu. Šīs zāles analogi šajā ziņā būtiski neatšķiras.
Šīs zāles ir pieejamas tablešu veidā, tāpēc tabletes lieto enterāli. Ja pacients kādu iemeslu dēļ nevar norīt tableti, to var sasmalcināt un sajaukt ar piemērotu šķidrumu (tēju, ūdeni).
Ēdiens jāievēro tūlīt pēc šo zāļu lietošanas.
Pārdozēšana
Ja Xarelto deva netiek ievērota, iespējama pārdozēšana, kas parasti tiek ārstēta simptomātiski, jo šīm zālēm nav specifiska antidota.
Lai samazinātu šo zāļu uzsūkšanos tievajās zarnās, varat izmantot jebkuru sorbentu, piemēram, aktivēto ogli. Tāpat ātrai metabolītu izvadīšanai nepieciešams nodrošināt piespiedu diurēzi, ko veic, dzerot lielu daudzumu šķidruma un lietojot diurētiskos līdzekļus.
Cenas
Atkarībā no ražotāja Xarelto cena svārstās no 899,00 rubļiem. par 10 tabletēm, kas satur 10 mg aktīvās sastāvdaļas, līdz 1740, 49 rubļi
30 tablešu iepakojumu var iegādāties par 3300,00 rubļiem
Lielākajā iepakojumā ir 100 kapsulas, tā cena ir 8600 rubļu
CenaPradaxa zāļu politika ir atkarīga no aktīvās vielas kvantitatīvā satura vienā kapsulā:
- 75 mg - 716,00 RUB;
- 110 mg - 1574,00 RUB;
- 150 mg - RUB 1676,00