Jaunu antibiotiku ar plašu iedarbības spektru, piemēram, fluorhinolonu, cefalosporīnu, parādīšanās farmakoloģijas tirgū ir novedusi pie tā, ka ārsti ārkārtīgi reti izraksta aminoglikozīdus (zāles). Šajā grupā iekļauto zāļu saraksts ir diezgan plašs, un tajā ir tādas labi zināmas zāles kā Gentamicīns, Amikacīns, Streptomicīns. Streptomicīns, starp citu, vēsturiski tiek uzskatīts par pirmo aminoglikozīdu. Tā ir arī otrā zināmā antibiotika pēc penicilīna. Aminoglikozīdi jeb, pareizāk sakot, aminoglikozīdu preparāti, joprojām ir vispieprasītākie intensīvās terapijas un ķirurģijas nodaļās.
Īss grupas apraksts
Aminoglikozīdi ir zāles (zāļu saraksts tiks apspriests turpmāk), kas atšķiras pēc daļēji sintētiskas vai dabiskas izcelsmes. Šai antibiotiku grupai ir ātra un spēcīga baktericīda iedarbība uzorganisms.
Zālēm ir plašs darbības spektrs. To pretmikrobu aktivitāte ir izteikta pret gramnegatīvām baktērijām, bet ievērojami samazinās cīņā pret grampozitīviem mikroorganismiem. Un aminoglikozīdi ir pilnīgi neefektīvi pret anaerobiem.
Šī zāļu grupa rada lielisku baktericīdu iedarbību, pateicoties spējai neatgriezeniski kavēt proteīnu sintēzi jutīgos mikroorganismos ribosomu līmenī. Zāles ir aktīvas gan attiecībā uz vairošanās, gan atpūtas šūnām. Antibiotiku aktivitātes pakāpe ir pilnībā atkarīga no to koncentrācijas pacienta asins serumā.
Aminoglikozīdu grupa pašlaik tiek izmantota ierobežotā apjomā. Tas ir saistīts ar šo zāļu augsto toksicitāti. Visbiežāk šādas zāles ietekmē nieres un dzirdes orgānus.
Svarīga šo līdzekļu iezīme ir to iekļūšanas neiespējamība dzīvā šūnā. Tādējādi aminoglikozīdi ir pilnīgi bezspēcīgi cīņā pret intracelulārām baktērijām.
Priekšrocības un trūkumi
Šīs antibiotikas, kā minēts iepriekš, plaši izmanto ķirurģijas praksē. Un tā nav nejaušība. Ārsti uzsver daudzās aminoglikozīdu priekšrocības.
Zāļu iedarbība uz organismu izceļas ar šādiem pozitīviem aspektiem:
- augsta antibakteriālā aktivitāte;
- sāpīgas reakcijas trūkums (injicējot);
- reti sastopamas alerģijas;
- spēju iznīcinātvairojas baktērijas;
- pastiprināta terapeitiskā iedarbība, ja to kombinē ar beta-laktāma antibiotikām;
- augsta aktivitāte cīņā pret bīstamām infekcijām.
Tomēr līdzās iepriekš aprakstītajām priekšrocībām šai zāļu grupai ir arī trūkumi.
Aminoglikozīdu mīnusi ir:
- zema zāļu aktivitāte bez skābekļa vai skābā vidē;
- slikta galvenās vielas iekļūšana ķermeņa šķidrumos (žults, cerebrospinālais šķidrums, krēpas);
- daudz blakusparādību.
Zāļu klasifikācija
Ir vairākas klasifikācijas.
Tādējādi, ņemot vērā aminoglikozīdu ieviešanas secību medicīnas praksē, izšķir šādas paaudzes:
- Pirmās zāles, ko izmantoja cīņā pret infekcijas slimībām, bija streptomicīns, monomicīns, neomicīns, kanamicīns, paromomicīns.
- Otrā paaudze ietver modernākus aminoglikozīdus (narkotikas). Zāļu saraksts: gentamicīns, tobramicīns, sizomicīns, netilmicīns.
- Šajā grupā ietilpst daļēji sintētiskas narkotikas, piemēram, amikacīns, izepamicīns.
Aminoglikozīdi tiek klasificēti nedaudz atšķirīgi atkarībā no darbības spektra un rezistences rašanās.
Narkotiku paaudzes ir šādas:
1. 1. grupā ietilpst šādas zāles: Streptomicīns, Kanamicīns, Monomicīns, Neomicīns. Šīs zāles ļauj cīnīties ar tuberkulozes izraisītājiem un dažiemnetipiskas baktērijas. Tomēr tie ir bezspēcīgi pret daudziem gramnegatīviem mikroorganismiem un stafilokokiem.
2. Otrās paaudzes aminoglikozīdu pārstāvis ir zāles "Gentamicīns". Tas izceļas ar lielisku antibakteriālu aktivitāti.
3. Labākas zāles. Viņiem ir augsta antibakteriālā aktivitāte. Lieto pret Klebisiella, Enterobacter, Pseudomonas aeruginosa ir trešās paaudzes aminoglikozīdi (zāles). Zāļu saraksts ir šāds:
- "Sizomicīns";
- Amikacīns;
- "Tobramicīns";
- Netilmicīns.
4. Ceturtajā grupā ietilpst zāles "Isepamicīns". Tas izceļas ar papildu spēju efektīvi cīnīties pret citobaktērijām, aeromonām, nokardiju.
Medicīnas praksē ir izstrādāta cita klasifikācija. Tās pamatā ir medikamentu lietošana atkarībā no slimības klīnikas, infekcijas rakstura, kā arī lietošanas metodes.
Šī aminoglikozīdu klasifikācija ir šāda:
- Sistēmiskas iedarbības zāles, ievadāmas parenterāli (injekciju veidā). Bakteriālu strutojošu infekciju ārstēšanai smagās formās, ko izraisa oportūnistiski anaerobie mikroorganismi, tiek nozīmētas šādas zāles: Gentamicīns, Amikacīns, Netilmicīns, Tobramicīns, Sizomicīns. Bīstamu monoinfekciju, kuru pamatā ir obligāti patogēni, ārstēšana ir efektīva, ja terapijā tiek iekļautas zāles "Streptomicīns", "Gentomicīns". Lieliski piemērots mikobakteriozes ārstēšanaizāles Amikacīns, Streptomicīns, Kanamicīns.
- Narkotikas, ko lieto tikai iekšķīgi īpašām indikācijām. Tie ir: paromicīns, neomicīns, monomicīns.
- Zāles vietējai lietošanai. Tos izmanto strutojošu bakteriālu infekciju ārstēšanai otorinolaringoloģijā un oftalmoloģijā. Vietējai darbībai ir izstrādāti preparāti "Gentamicīns", "Framicetīns", "Neomicīns", "Tobramicīns".
Recepšu izrakstīšanas indikācijas
Aminoglikozīdu lietošana ir piemērota dažādu aerobo gramnegatīvu patogēnu iznīcināšanai. Zāles var lietot kā monoterapiju. Tos bieži kombinē ar beta-laktāmiem.
Ārstēšanai noteikti aminoglikozīdi:
- dažādas lokalizācijas slimnīcas infekcijas;
- strutojošas pēcoperācijas komplikācijas;
- intraabdominālas infekcijas;
- sepsis;
- infekciozs endokardīts;
- pielonefrīts, kas izpaužas smagās formās;
- inficēti apdegumi;
- bakteriāls strutains meningīts;
- tuberkuloze;
- bīstamas infekcijas slimības (mēris, bruceloze, tularēmija);
- septisks artrīts, ko izraisa gramnegatīvas baktērijas;
- urīnceļu infekcijas;
- oftalmoloģiskas slimības: blefarīts, bakteriāls keratīts, konjunktivīts, keratokonjunktivīts, uveīts, dakriocistīts;
- otorinolaringoloģiskas kaites: ārējais otitis, nazofaringīts, rinīts, sinusīts;
- protozoju infekcijas.
Sānuefekti
Diemžēl terapijas laikā ar šīs kategorijas zālēm pacientam var rasties vairākas nevēlamas blakusparādības. Galvenais zāļu trūkums ir augsta toksicitāte. Tāpēc aminoglikozīdus pacientam drīkst izrakstīt tikai ārsts.
Var rasties blakusparādības:
- Ototoksicitāte. Pacienti sūdzas par dzirdes zudumu, zvana signālu, troksni. Bieži vien tie norāda uz aizliktām ausīm. Visbiežāk šādas reakcijas novēro gados vecākiem cilvēkiem, cilvēkiem, kuri sākotnēji cieš no dzirdes traucējumiem. Līdzīgas reakcijas attīstās pacientiem ar ilgstošu terapiju vai lielām devām.
- Nefrotoksicitāte. Pacientam rodas spēcīgas slāpes, mainās urīna daudzums (var gan palielināties, gan samazināties), paaugstinās kreatinīna līmenis asinīs, samazinās glomerulārā filtrācija. Līdzīgi simptomi ir raksturīgi cilvēkiem, kuri cieš no traucētas nieru darbības.
- Neiromuskulārā blokāde. Dažreiz terapijas laikā elpošana ir nomākta. Dažos gadījumos pat tiek novērota elpošanas muskuļu paralīze. Parasti šādas reakcijas ir raksturīgas pacientiem ar neiroloģiskām slimībām vai pavājinātu nieru darbību.
- Vestibulārie traucējumi. Tie izpaužas kā koordinācijas traucējumi, reibonis. Ļoti bieži šādas blakusparādības parādās, pacientam izrakstot zāles Streptomycin.
- Neiroloģiski traucējumi. Var parādīties parestēzija, encefalopātija. Dažreiz terapiju pavada redzes nerva bojājums.
Ļotiaminoglikozīdi reti izraisa alerģiskas izpausmes, piemēram, izsitumus uz ādas.
Kontrindikācijas
Aprakstītajām zālēm ir daži lietošanas ierobežojumi. Visbiežāk aminoglikozīdi (kuru nosaukumi tika doti iepriekš) ir kontrindicēti šādās patoloģijās vai stāvokļos:
- individuāla paaugstināta jutība;
- pavājināta nieru ekskrēcijas funkcija;
- dzirdes traucējumi;
- smagu neitropēnisku reakciju attīstība;
- vestibulārie traucējumi;
- myasthenia gravis, botulisms, parkinsonisms;
- apspiesta elpošana, stupors.
Turklāt tos nedrīkst lietot ārstēšanai, ja pacienta anamnēzē ir bijusi negatīva reakcija uz kādu no šīs grupas zālēm.
Apskatīsim populārākos aminoglikozīdus.
Amicacin
Zālēm ir izteikta bakteriostatiska, baktericīda un prettuberkulozes iedarbība uz cilvēka organismu. Tas ir ļoti aktīvs pret daudzām grampozitīvām un gramnegatīvām baktērijām. Tātad liecina par zāļu "Amikacin" lietošanas instrukcijām. Injekcijas ir efektīvas stafilokoku, streptokoku, pneimokoku, salmonellas, Escherichia coli, mycobacterium tuberculosis ārstēšanā.
Zāles nespēj uzsūkties caur kuņģa-zarnu traktu. Tādēļ to lieto tikai intravenozi vai intramuskulāri. Augstākā aktīvās vielas koncentrācija asins serumā tiek novērota pēc 1 stundas. Pozitīvais terapeitiskais efekts saglabājas 10-12 stundas. Pateicoties šai īpašībai, injekcijaveic divas reizes dienā.
Kad lietošanas instrukcija iesaka lietot zāles "Amicacin"? Injekcijas ir paredzētas šādām slimībām:
- pneimonija, bronhīts, plaušu abscesi;
- vēderplēves infekcijas slimības (peritonīts, pankreatīts, holecistīts);
- urīnceļu slimības (cistīts, uretrīts, pielonefrīts);
- ādas patoloģijas (čūlaini bojājumi, apdegumi, izgulējumi, inficētas brūces);
- osteomielīts;
- meningīts, sepse;
- TB infekcijas.
Bieži šo līdzekli lieto operācijas izraisītu komplikāciju gadījumos.
Zāļu lietošana pediatrijas praksē ir atļauta. Šis fakts apstiprina zāļu "Amikacin" lietošanas instrukcijas. Bērniem no pirmajām dzīves dienām šīs zāles var izrakstīt.
Devas nosaka tikai ārsts, atkarībā no pacienta vecuma un ķermeņa svara.
Instrukcija sniedz šādus ieteikumus:
- Uz 1 kg pacienta svara (gan pieaugušajiem, gan bērniem) jābūt 5 mg zāļu. Izmantojot šo shēmu, otrā injekcija tiek veikta pēc 8 stundām.
- Ja lieto 7,5 mg medikamentu uz 1 kg ķermeņa svara, tad intervāls starp injekcijām ir 12 stundas.
- Pievērsiet uzmanību tam, kā tā iesaka lietot zāles "Amikacin" jaundzimušajiem lietošanas instrukcijām. Bērniem, kas tikko dzimuši, devu aprēķina šādi: uz 1 kg - 7,5 mg. Tajā pašā laikā intervāls starp injekcijām ir 18stundas.
- Terapijas ilgums var būt 7 dienas (ar IV injekciju) vai 7-10 dienas (ar IM injekcijām).
Netilmicīns
Šīs zāles pēc savas pretmikrobu iedarbības ir līdzīgas Amikacin. Tajā pašā laikā ir gadījumi, kad "Netilmicīns" bija ļoti efektīvs pret tiem mikroorganismiem, kuriem iepriekš minētās zāles bija bezspēcīgas.
Zālēm ir ievērojamas priekšrocības salīdzinājumā ar citiem aminoglikozīdiem. Kā norāda zāļu "Netilmicīns" lietošanas instrukcija, zālēm ir mazāka nefro- un ototoksicitāte. Šīs zāles ir paredzētas tikai parenterālai lietošanai.
"Netilmicīna" lietošanas instrukcijā ieteikts izrakstīt:
- septicēmijai, bakterēmijai,
- aidomu gramnegatīvas infekcijas ārstēšanai;
- elpošanas sistēmas, uroģenitālā trakta, ādas, saišu infekcijām, osteomielītu;
- jaundzimušais nopietnu stafilokoku infekciju (sepse vai pneimonija) gadījumā;
- brūču, pirmsoperācijas un intraperitoneālām infekcijām;
- ķirurģisko pacientu pēcoperācijas komplikāciju riska gadījumā;
- kuņģa-zarnu trakta infekcijas slimībām.
Ieteicamo devu nosaka tikai ārsts. Tas var svārstīties no 4 mg līdz 7,5 mg Atkarībā no devas, pacienta stāvokļa un viņa vecuma ieteicamas 1-2 injekcijas dienas laikā.
Narkotikas "Gentamicīns"
Ražo kā ziedes, injekcijas un tabletes. Zāles ir izteiktas baktericīdas īpašības. Tas nodrošina kaitīgu ietekmi uz daudzām gramnegatīvām baktērijām, Proteus, Campylobacter, Escherichia, Staphylococcus, Salmonella, Klebsiella.
Zāles "Gentamicīns" (tabletes vai šķīdums), nonākot organismā, iznīcina patogēnus šūnu līmenī. Tāpat kā jebkurš aminoglikozīds, tas nodrošina patogēnu proteīnu sintēzes pārkāpumu. Rezultātā šādas baktērijas zaudē spēju tālāk vairoties un nevar izplatīties visā ķermenī.
Antibiotiku izraksta pret infekcijas slimībām, kas skar dažādas sistēmas un orgānus:
- meningīts;
- peritoneālā;
- prostats;
- gonoreja;
- osteomielīts;
- cistīts;
- pielonefrīts;
- endometrīts;
- pleiras empiēma;
- bronhīts, pneimonija;
Gentamicīns ir diezgan pieprasīts medicīnā. Tas ļauj izārstēt pacientus no nopietnām elpceļu un urīnceļu infekcijām. Šo līdzekli ieteicams lietot infekcioziem procesiem, kas skar vēderplēvi, kaulus, mīkstos audus vai ādu.
Aminoglikozīdi nav paredzēti pašapstrādei. Neaizmirstiet, ka tikai kvalificēts ārsts var izvēlēties nepieciešamo antibiotiku. Tāpēc nelietojiet pašārstēšanos. Uzticiet savu veselību profesionāļiem!
