"Baraclude" attiecas uz pretretrovīrusu zālēm, ir iekļauts nukleozīdu analogu grupā. Tas ir paredzēts hronisku HBV infekciju ārstēšanai. Zāļu entekavīra aktīvā sastāvdaļa nekavējoties kavē hepatīta vīrusu replikāciju.
Pirms zāļu lietošanas jāizpēta anotācija. Ko norāda lietošanas instrukcija? "Baraclud" (Baraclud) - zāles, kas paredzētas fibrotisko procesu reversās plūsmas uzsākšanai pacientiem ar aknu cirozi.
Zāļu sastāvs
Zāles tiek ražotas divās devās - 0, 5 un 1 mg entekavīra aktīvās sastāvdaļas, kas vizuāli atšķiras pēc krāsvielas krāsas (attiecīgi b altā vai rozā).
Zāļu sastāvā ietilpst arī:
- polisorbāts;
- magnija stearāts;
- laktozes monohidrāts;
- hipromeloze;
- povidone;
- Opadry krāsviela.
Farmakoloģiskā darbība
Aktīvajai vielai entekavīram, kas ir guanozīna nukleozīda analogs, ir izteikta selektīva iedarbība uz B hepatīta vīrusu.
Entekavīrs tiek fosforilēts līdz aktīvam trifosfātam ar pussabrukšanas periodu aptuveni 15 stundas, kura intracelulārais saturs ir saistīts ar entekavīra koncentrāciju ārpus šūnas. Tajā pašā laikā organismā nav manāmas aktīvās vielas uzkrāšanās. Zāles "Baraclude", kuru lietošanas instrukcija norāda uz tā augsto efektivitāti, kavē vīrusa polimerāzes aktivitāti, vienlaikus ietekmējot trīs faktorus:
- HBV pozitīvās DNS virknes sintēze;
- pregenomiskās mRNS negatīvās daļas reversā transkripcija;
- HBV enzīmu sagatavošana.
Trifosfāts nav spēcīgs šūnu DNS enzīmu inhibitors, pat ar ievērojamu saturu tas neietekmē mitohondriju DNS sintēzi.
Narkotiku darbība
Zāļu aktīvā viela no gremošanas sistēmas var uzsūkties īsā laikā un savu augstāko saturu sasniedz 30-90 minūtes pēc tablešu lietošanas.
Proporcionāls Cmax un AUC indeksu pieaugums notiek, pēc tam lietojot 0,1-1 mg zāļu "Baraclude". Lietošanas instrukcija norāda uz līdzsvara sasniegšanu 6-10 dienā, lietojot vienu zāļu devu dienā. Taukainu pārtikas produktu lietošana ievērojami sarežģī entekavīra uzsūkšanos, samazinotCmax un AUC indeksi attiecīgi par 45% un 20%.
Zāles ātri uzsūcas audos un 13% saistās ar plazmas olb altumvielām. Zāļu aktīvā sastāvdaļa neattiecas uz substrātiem, inhibitoriem vai enzīmu induktoriem saskaņā ar P450 sistēmu. Tas spēj uzkrāties organismā un izdalīties caur nieru sistēmu ar glomerulārās filtrācijas un tubulāro sekrēciju palīdzību.
Lietošanas indikācijas
Zāles "Baraclude" ieteicams lietot B hepatīta kompleksajā ārstēšanā:
- Ar notiekošas vīrusa replikācijas simptomiem un transamināžu aktivitātes līmeņa paaugstināšanos asins serumā, ja ir histoloģiskās aknu iekaisuma izpausmes.
- Nelabots aknu bojājums.
Nozīmīga aknu slimības simptomu atvieglošana notiek pēc zāļu "Baraclude" lietošanas. Tablešu lietošanas instrukcija iesaka lietot pacientus ar hronisku B hepatītu, ko sarežģī šādas aknu slimības:
- atrodoties dekompensācijas stadijā;
- aknu patoloģiskie stāvokļi atveseļošanās stadijā ar konstatētu vīrusu replikāciju, diagnosticētas aknu fibrozes izpausmes ar paaugstinātu ASAT un ALAT.
Kontrindikācijas
Zālēm "Baraclude" ir šādas kontrindikācijas:
- paaugstināta jutība pret entekaviru un citām vielām, kas veido zāles;
- iedzimta laktozes nepanesamība, glikozes-galaktozes malabsorbcija, enzīma laktāzes deficīts vai trūkums organismā;
- vecumsjaunāki par 18 gadiem.
Personām ar nieru mazspēju zāles jālieto atbilstoši norādījumiem un pastāvīgā ārsta uzraudzībā.
Baraclud nav ieteicams lietot grūtniecības laikā, terapijas laikā nepieciešams pārtraukt zīdīšanu.
Blakusparādības
Ārstēšanas laikā ar Baraclude var novērot dažādus gremošanas sistēmas traucējumus. Lietošanas instrukcija skaidri apraksta šādas blakusparādības:
- gremošanas traucējumi;
- caureja;
- slikta dūša un vemšana;
- dispepsija.
Var rasties arī migrēnas, bezmiegs vai miegainība, samazināta ēstgriba un alerģiskas reakcijas.
Zāļu kā vienīgā terapeitiskā līdzekļa lietošana vai kombinācijā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem var izraisīt smagu hepatomegāliju ar steatozi, kas var izraisīt pacienta nāvi.
Pacientiem ar dekompensētu aknu bojājumu var novērot laktacidozi, ko raksturo:
- vispārējs muskuļu vājums;
- ātra elpošana un elpas trūkums;
- slikta dūša;
- ievērojams svara zudums;
- sāpes vēderplēvē, epigastrijā.
Tāpat zāļu lietošana var izraisīt citas organisma reakcijas:
- paaugstināts aknu transamināžu līmenis;
- izsitumi uz ādas;
- anafilaktoīdas reakcijas.
Pacientiem, kuri arī cieš nodekompensēti aknu bojājumi, turklāt izpaudās šādas ķermeņa reakcijas:
- nieru mazspēja (retos gadījumos);
- augsts bilirubīna līmenis asinīs;
- samazināt trombocītu skaitu līdz 50 000/mm3 un mazāk;
- zemāks bikarbonāta līmenis asinīs;
- palielināts ALT;
- lipāzes aktivitātes palielināšanās vairāk nekā trīs reizes;
- zems albumīna saturs.
Zāles "Baraclude": lietošanas veids un devas
Zāles jālieto tukšā dūšā, laika intervālam no pēdējās ēdienreizes līdz zāļu lietošanai jābūt ilgākam par divām stundām.
Ar kompensētiem aknu bojājumiem "Baraclud" ieteicams lietot 0,5 mg devā dienā. Ja tiek konstatēta rezistence pret lamivudīnu, deva jāpalielina.
Pacientiem ar nekompensētu aknu bojājumu tiek nozīmēta 1 mg dienā. Gados vecākiem cilvēkiem un pacientiem ar nieru mazspēju deva jāpielāgo atkarībā no CK (kreatinīna koncentrācijas) līmeņa asinīs.
Pārdozēšana
Nav pietiekami daudz informācijas par narkotiku pārdozēšanas gadījumiem.
Brīvprātīgie klīniskajos pētījumos saņēma 20 mg dienas devu divas nedēļas vai saņēma vienu palielinātu Baraclude devu par 40 mg. Lietošanas instrukcijā teikts, ka negatīva ietekme nav konstatētabija.
Ieteicama posindroma ārstēšana klīniskā kontrolē.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Sakarā ar to, ka entekavīra aktīvā sastāvdaļa no organisma izdalās galvenokārt caur nieru sistēmu, kompleksa terapija kombinācijā ar citām zālēm, kas tieši vai netieši ietekmē nieru darbību un ietekmē kanāliņu sekrēciju. var izraisīt entekavīra un šo zāļu aktīvo vielu satura palielināšanos organismā.
Netika reģistrēta "Baraclud" mijiedarbība ar adenoviru, tenofovīru, lamivudīnu.
Piesardzības pasākumi
Pacientiem, kuri ir rezistenti pret lamivudīnu, šīm zālēm pastāv rezistences attīstības risks.
Ir informācija arī par hepatīta paasinājumu rašanos pēc zāļu "Baraclude" lietošanas pārtraukšanas. Lietošanas instrukcija apraksta šādu paasinājumu atvieglošanu bez papildu terapijas.
Īpaši norādījumi
"Baraclud" pieņemšana gan monoterapijā, gan kompleksā ārstēšanā ar citiem pretretrovīrusu līdzekļiem var izraisīt laktacidozi, hepatomegāliju, ko pavada steatoze. Tomēr pastāv nāves risks.
Riskam ir šādas pacientu kategorijas:
- cieš no hepatomegālijas;
- ārstēts ar nukleozīdu analogiem;
- liekais svars;
- sieviešu pacientes.
Zāļu "Baraclude" lietošanas instrukcija atzīmē rezistentu HIV celmu veidošanās iespēju. Zāļu entekavīra aktīvā sastāvdaļa nav ieteicama cilvēka imūndeficīta vīrusa ārstēšanai, jo tā efektivitāte šajā virzienā vēl nav pilnībā izpētīta.
Ārstējot pacientus ar nieru sistēmas patoloģijām, nepieciešams pielāgot zāļu devu.
Baraclude lietošanas drošība un efektivitāte aknu transplantācijas pacientu ārstēšanā nav zināma, un tai ir nepieciešami īpaši piesardzības pasākumi.
Uzglabāšanas nosacījumi un izmaksas
Tablešu uzglabāšana un transportēšana jāveic 15-25 °C temperatūras diapazonā. Zāles ir piemērotas lietošanai divus gadus no izgatavošanas datuma.
Zāles ir iekļautas īpašā vitāli svarīgo zāļu grupā, un tāpēc noteiktām pilsoņu kategorijām tiek piešķirta bezmaksas zāļu "Baraclud" izplatīšana. Lietošanas instrukcijā šis fakts ir ierakstīts.
Līdzekļu cena aptiekās Maskavā sākas no 12 tūkstošiem rubļu.
Pacientu viedokļi
Norāda uz zāļu "Baraclud" lietošanas instrukcijas augsto efektivitāti. Cena, kuras pārskati liecina par tās demokrātisko raksturu salīdzinājumā ar zāļu analogiem, svārstās no 12 līdz 17 tūkstošiem par iepakojumu, kurā ir 30 tabletes. Tā darazāles ir diezgan populāras un pieprasītas pacientu vidū B hepatīta ārstēšanā.
Negatīvās atsauksmēs galvenokārt ir minētas zāļu kontrindikācijas un blakusparādības, piemēram, bezmiegs un slikta dūša.
