Tuklo šūnu membrānas stabilizatoru kategorijā ietilpst lokāli lietojami medikamenti – kromoni, kā arī sistēmiskas zāles ar antihistamīna palīgīpašību, proti, ketotifēns.
Šo medikamentu darbības mehānisms ir tāds, ka tie spēj bloķēt kalcija un hlora jonu iekļūšanu šūnās, kā rezultātā stabilizējas alerģijas mediators (histamīns) un membrāna zaudē spēju iziet. šī šūna. Turklāt membrānas stabilizatori spēj novērst citu vielu izdalīšanos, kas ir iesaistītas alerģisku parādību attīstībā.
Kas tas ir?
Mastu šūnu membrānas stabilizatori – zāles, kas novērš kalcija atvēršanoskanālus un kalcija iekļūšanu tuklo šūnās. Tie bloķē no kalcija atkarīgo šūnu degranulāciju un histamīna izdalīšanos no tām - faktoru, kas aktivizē trombocītus, leikotriēnus. Tie arī samazina anafilakses izpausmes un citas bioloģiski aktīvas vielas, kas var izraisīt iekaisuma un alerģiskas reakcijas. Tuklo šūnu membrānu stabilizācija ir saistīta ar cAMP uzkrāšanās bloķēšanu tajās un fosfodiesterāzes inhibīciju.
Tuklo šūnu membrānas stabilizatoru antialerģiskās iedarbības galvenais aspekts ir adrenerģisko receptoru pastiprināta uztvere par kateholamīniem. Turklāt šādām zālēm ir īpašība bloķēt hlorīda kanālus un tādējādi novērst parasimpātisko galu depolarizāciju bronhos. Tie novērš šūnu infiltrāciju bronhu gļotādā un kavē aizkavētas paaugstinātas jutības reakcijas. Dažām šīs grupas zālēm ir spēja inhibēt H1 receptorus.
Zāles novērš bronhu gļotādas pietūkumu un novērš gludo muskuļu tonusa paaugstināšanos. Galvenā indikācija to lietošanai ir bronhu obstrukcijas profilakse.
Efekti
Tuklo šūnu membrānas stabilizatoru iedarbība ir šāda:
- gļotādu pārmērīgas reaktivitātes samazināšanās (sakarā ar alerģisko šūnu reakciju mediatoru atbrīvošanās kavēšanu);
- alerģisku reakciju attīstībā iesaistīto šūnu aktivitātes samazināšanās (eozinofīli, makrofāgi, neitrofīli un citi);
- caurlaidības samazināšanāsgļotādas - pietūkuma samazināšanās dēļ;
- nervu receptoru jutīguma samazināšanās un sekojoša bronhu lūmena refleksa sašaurināšanās bloķēšana - bronhokonstrikcija.
Kāds ir tuklo šūnu membrānas stabilizatoru darbības mehānisms?
Farmakoloģiskās īpašības
Šīs farmakoloģiskās grupas medikamentu lietošana novērš alerģisku parādību (bronhospazmu, pietūkumu) attīstību, kad organismā nokļūst potenciālie alergēni, kā arī tad, kad to ietekmē dažādi provocējoši faktori - fiziskās aktivitātes, auksts gaiss un citi..
Ketotifēns ir tuklo šūnu membrānas stabilizators. Tas, tāpat kā kromoni, samazina paaugstinātu elpceļu aktivitāti, reaģējot uz alergēna uzņemšanu. Turklāt tas ir H1-histamīna šķiedru bloķētājs, tas ir, kavē alerģisko procesu progresēšanu.
Šis ir galvenais tuklo šūnu membrānas stabilizatoru mehānisms.
Kopumā membrānas stabilizatori ar to regulāru ilgstošu lietošanu samazina hronisku alerģisku slimību saasināšanās biežumu.
Cromones lieto, lai novērstu alerģisko rinītu un konjunktivītu, bronhiālo astmu un bronhu spazmas attīstību, ko izraisa provocējošu faktoru ietekme (vingrošana, auksts gaiss u.c.), kā arī pirms iespējamā kontakta ar potenciālajiem alergēniem. Cita starpā šīs zālesfarmakoloģiskās kategorijas tiek izmantotas bronhiālās astmas kompleksajā ārstēšanā - vienas no pamata terapijas zālēm. Lai novērstu bronhu spazmas, šīs medicīniskās zāles šajā klasifikācijā neizmanto.
Ketotifēns tiek saukts par tuklo šūnu membrānas stabilizatoru. To lieto bronhiālās astmas atopiskās formas profilaksei, atopiskā dermatīta, konjunktivīta un alerģiska rakstura rinīta, hroniskas nātrenes ārstēšanai. Šo zāļu plašo izplatību būtiski ierobežo tā salīdzinoši zemā pretalerģiskā un pretiekaisuma aktivitāte, kā arī izteiktās 1. paaudzes antihistamīna blaknes, kas raksturīgas arī šīm zālēm.
Maksimālā kromonu efektivitāte tiek sasniegta aptuveni 14 dienas pēc to sistemātiskas lietošanas. Šādas terapijas ilgumam jābūt 4 mēnešiem vai ilgāk. Atceliet zāles pakāpeniski nedēļas laikā.
Lietojot netiek novērota atkarība, nav arī citu medikamentu efektivitātes samazināšanās ar to ilgstošu lietošanu (tahifilakses simptomi). Vai tuklo šūnu membrānas stabilizatoriem ir kontrindikācijas?
Kontrindikācijas
Šie līdzekļi ir kontrindicēti astmas lēkmju attīstībai. Turklāt tos nedrīkst lietot astmas vai paaugstinātas jutības gadījumā.
Ieelpošana
Ieelpojotārstēšanas metodes ar kromonu lietošanu atsevišķos gadījumos tiek novērots klepus un īslaicīgas bronhu spazmas parādības, ļoti reti attīstās izteikts bronhu spazmas. Līdzīgas reakcijas ir saistītas ar augšējo elpceļu orgānu gļotādas kairinājumu ar ārstnieciskām vielām.
Kāda ir tuklo šūnu membrānas stabilizatoru klīniskā farmakoloģija, ne visi zina.
Citi lietojumi
Lietojot šīs zāles kromonu saturošu deguna pilienu veidā, pacienti dažos gadījumos ziņo par tādiem simptomiem kā klepus, galvassāpes, garšas sajūtas traucējumi un nazofarneksa gļotādas kairinājums.
Pēc šo medikamentu iepilināšanas (iepilināšanas acīs) dažkārt ir dedzinoša sajūta, svešķermeņa sajūta acīs, konjunktīvas pietūkums un hiperēmija (apsārtums).
Negatīvās izpausmes
"Ketotifen" lietošanas blakusparādības ir vienādas ar pirmās paaudzes H1-histamīna blokatoriem. Tas var izraisīt miegainību, sausu muti, reakciju ātruma kavēšanu un citus.
Cromoglikāta nātrijs
Šīm zālēm ir arī daži analogi, tostarp:
- Cromoglicīnskābe;
- Ifiral;
- Kromoglin;
- "Intal";
- Cromohexal.
Šie membrānas stabilizatori novērš, bet neārstē tūlītējas alerģiskas reakcijas.
Iekļūstot organismā ieelpojot no plaušu elpceļu lūmenauzsūcas tikai 10% no sākotnējās devas, iekšķīgi lietojot - vēl mazāk - tikai 1%, lietojot intranazāli, 8% iekļūst asinīs, un, iepilinot acīs - 0,04% zāļu.
Vielas galveno vielu maksimālā koncentrācija asinīs tiek novērota pēc 15-20 minūtēm. Ietekme, iepilinot acīs, rodas pēc 2-14 dienām, ieelpojot - pēc 2-4 nedēļām, lietojot iekšķīgi - pēc 2-5 nedēļām.
Indikācijas šo zāļu vai tās analogu nozīmēšanai ir bronhiālā astma (kā viena no galvenajām terapijām), gremošanas sistēmas alerģiskas slimības, pārtikas alerģijas, čūlainais kolīts (kā kombinētās ārstēšanas elements), siena drudzis, alerģisks rinīts un konjunktivīts.
Šīs zāļu grupas inhalācijām tiek izmantotas:
- "Intal";
- Cromohexal;
- Ifiral.
Intranazālai lietošanai:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Kromosol.
Kā acu pilienu:
- Ifiral;
- KromoHexal;
- Kromoglin;
- Stadaglicīns;
- High Krom.
Kas vēl ir tuklo šūnu membrānas stabilizatoru sarakstā?
Nedokromila nātrijs
Šīs zāles kā tuklo šūnu membrānas stimulators ir tuvu nātrija kromoglikātam. Tas darbojas kā bronhodilatators unpretiekaisuma iedarbība, un to lieto ieelpojot, lai novērstu un ārstētu tādas patoloģijas kā bronhiālā astma. Šajā gadījumā to lieto 4-8 reizes dienā, 4 mg 2 elpas. Uzturošā deva ir vienāda ar terapeitisko devu, tomēr inhalāciju biežums ir 2 reizes dienā. Pirmās ārstēšanas nedēļas beigās jau var novērot terapeitisko efektu.
Var rasties blakusparādības - cefalģija, klepus, dispepsija, bronhu spazmas. Savstarpēji uzlabo β-agonistu, glikokortikoīdu, ipratropija un teofilīna bromīda iedarbību.
Lodoksamīds
Šīs farmakoloģiskās zāles kavē histamīna un citu vielu izdalīšanos, kas veicina alerģiskas reakcijas. Tas ir pieejams kā acu pilieni. Uzsūcas nelielā daudzumā, pusperiods aizņem apmēram 8 stundas. Šo līdzekli lieto alerģiska konjunktivīta un keratīta gadījumā.
Ieteicams iepilināt vienu vai divus pilienus katrā acī ar 6 stundu intervālu. Ārstēšanas ilgums - līdz 1 mēnesim.
Terapijas laikā ar šīm zālēm var rasties nevēlami simptomi redzes orgānos (konjunktīvas kairinājums, neskaidra redze, radzenes čūlas), ožas orgāni (deguna gļotādas sausums), kā arī kā arī vispārīgas parādības (reibonis, slikta dūša un citi).
Terapijas laikā kontaktlēcas ir kontrindicētas.
Populārākais tuklo šūnu membrānas stabilizators farmakoloģijā ir ketotifēns.
Ketotifēns
Šim medikamentam, kā arī to analogiem ("Ayrifen", "Zaditen", "Stafen") ir membrānu stabilizējoša iedarbība, kas apvienota ar H1-histamīna bloķēšanu. Lietojot iekšķīgi, tas labi uzsūcas - zāļu bioloģiskā pieejamība ir 55%. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 3-4 stundas pēc norīšanas, pusperiods ir 21 stunda.
Kam to izmanto?
Šo medikamentu un to analogus lieto profilakses nolūkos astmas lēkmju, alerģiskas izcelsmes rinīta un dermatožu gadījumā. Ieteicams lietot 1-2 mg (kapsulu un tablešu veidā) vai 1-2 tējk. sīrups 0,02% divas reizes dienā kopā ar ēdienu.
Ārstēšanas laikā ar šādām zālēm var rasties blakus simptomi, piemēram, sausa mute, palielināta ēstgriba un ar to saistīts svara pieaugums, pārmērīga miegainība, reakcijas ātruma kavēšana. Zāles pastiprina miega zāļu un sedatīvu farmakoloģisko līdzekļu, kā arī alkohola iedarbību.
Grūtniecības un membrānas stabilizatori
Sistēmisko membrānas stabilizatoru lietošana grūtniecības laikā ir kontrindicēta. Vietējās vielas - kromoni - ir kontrindicētas lietošanai tikai pirmajā trimestrī, un turpmākajos periodos tās lieto piesardzīgi. Ja ir indikācijas, piemēram, ar tāda paša rakstura alerģisku rinītu un konjunktivītu hroniskā formā, pēc 15 grūtniecības nedēļām ir atļauts lietot 2% kromoheksāla šķīdumu acu pilienu vai deguna aerosola veidā.standarta devas.
Zīdīšanas laikā kromonu lietošanu veic tikai tad, ja ir stingras indikācijas.
Mēs pārskatījām tuklo šūnu membrānas stabilizatoru darbības mehānismu.
