Penicilīna analogi ārstiem pavēruši jaunas iespējas infekcijas slimību ārstēšanā. Tie ir izturīgāki pret baktēriju enzīmiem un agresīvo kuņģa vidi, un tiem ir mazāk blakusparādību.
Par penicilīniem
Penicilīni ir vecākās zināmās antibiotikas. Viņiem ir daudz sugu, taču dažas no tām ir zaudējušas savu nozīmi rezistences dēļ. Baktērijas spēja pielāgoties un kļuva nejutīgas pret šo zāļu iedarbību. Tas liek zinātniekiem radīt jaunus pelējuma veidus, penicilīna analogus, ar jaunām īpašībām.
Penicilīniem ir zema toksicitāte organismam, diezgan plaša pielietošana un labs baktericīdas darbības rādītājs, taču alerģiskas reakcijas pret tiem ir daudz biežākas, nekā to vēlētos ārsti. Tas ir saistīts ar antibiotiku organisko raksturu. Vēl viena negatīva īpašība var būt saistīta arī ar grūtībām tos kombinēt ar citām zālēm, īpaši ar līdzīgām zālēm.
Vēsture
Pirmā penicilīnu pieminēšana literatūrā notika 1963. gadā,grāmata par Indijas medicīnas vīriešiem. Medicīniskiem nolūkiem viņi izmantoja sēņu maisījumus. Pirmo reizi apgaismotajā pasaulē Aleksandram Flemingam izdevās tos iegūt, taču tas nenotika mērķtiecīgi, bet nejauši, kā jau visi lielie atklājumi.
Pirms Otrā pasaules kara britu mikrobiologi strādāja pie jautājuma par zāļu rūpniecisko ražošanu vajadzīgajos apjomos. Tāda pati problēma paralēli tika atrisināta arī ASV. Kopš tā laika penicilīns ir kļuvis par visizplatītāko narkotiku. Bet laika gaitā tika izolētas un sintezētas citas antibiotiku grupas, kas viņu pamazām nomainīja no pjedestāla. Turklāt mikroorganismos sāka veidoties rezistence pret zālēm, kas apgrūtināja smagu infekciju ārstēšanu.
Antibakteriālās iedarbības princips
Baktēriju šūnu siena satur vielu, ko sauc par peptidoglikānu. Penicilīna grupas antibiotikas ietekmē šī proteīna sintēzi, kavējot nepieciešamo enzīmu veidošanos. Mikroorganisms iet bojā, jo nespēj atjaunot šūnu sieniņu.
Tomēr dažas baktērijas ir iemācījušās pretoties tik brutālam iebrukumam. Tie ražo beta-laktamāzi, kas iznīcina fermentus, kas ietekmē peptidoglikānus. Lai tiktu galā ar šo šķērsli, zinātniekiem bija jāizveido penicilīna analogi, kas var iznīcināt arī beta-laktamāzi.
Bīstami cilvēkiem
Antibiotiku ēras pašā sākumā zinātnieki domāja par to, cik toksiskas tās kļūs cilvēka organismam, jo gandrīz visidzīvie rādītāji sastāv no olb altumvielām. Bet pēc pietiekama skaita pētījumu mēs noskaidrojām, ka mūsu organismā praktiski nav peptidoglikāna, kas nozīmē, ka zāles nevar radīt nopietnu kaitējumu.
Darbības spektrs
Praktiski visi penicilīnu veidi ietekmē staphylococcus, streptococcus, corynebacterium diphtheria un mēra izraisītājas grampozitīvās baktērijas. Arī to darbības spektrs ietver visus gramnegatīvos mikroorganismus, gonokokus un meningokokus, anaerobos baciļus un pat dažas sēnītes (piemēram, aktinomicītus).
Zinātnieki izgudro arvien jaunus penicilīnu veidus, cenšoties neļaut baktērijām pierast pie to baktericīdajām īpašībām, taču šī zāļu grupa vairs nav piemērota nozokomiālo infekciju ārstēšanai. Viena no šāda veida antibiotiku negatīvajām īpašībām ir disbakterioze, jo cilvēka zarnas kolonizē baktērijas, kas ir jutīgas pret penicilīna iedarbību. To ir vērts atcerēties, lietojot medikamentus.
Galvenās sugas (klasifikācija)
Mūsdienu zinātnieki ierosina mūsdienīgu penicilīnu iedalījumu četrās grupās:
- Dabīgi, ko sintezē sēnes. Tie ietver benzilpenicilīnus un fenoksimetilpenicilīnus. Šīm zālēm ir šaurs darbības spektrs, galvenokārt pret gramnegatīvām baktērijām.
- Pussintētiskas narkotikas ar rezistenci pret penicilināzi. Tos izmanto, lai ārstētu plašu patogēnu klāstu. Pārstāvji: meticilīns, oksacilīns, nafcilīns.
- Karboksipenicilīni (karbpenicilīns).
-
Plaša darbības spektra medikamentu grupa:
- ureidopenicilīni;-amidopenicilīni.
Biosintētiskās formas
Piemēram, ir vērts iedot dažas no šobrīd izplatītākajām zālēm, kas atbilst šai grupai. Iespējams, par slavenākajiem penicilīniem var uzskatīt "Bicilīnu-3" un "Bicilīnu-5". Viņi radīja dabisko antibiotiku grupu un bija vadošie savā kategorijā, līdz parādījās progresīvāki pretmikrobu līdzekļi.
- "Ekstencilīns". Lietošanas instrukcijā teikts, ka tā ir ilgstošas darbības beta-laktāma antibiotika. Lietošanas indikācijas ir reimatisko slimību un treponēmas izraisītu slimību paasinājumi (sifiliss, sēnīte un pinta). Pieejams pulveros. "Ekstencilīna" lietošanas instrukcija neiesaka kombinēt ar nesteroīdiem pretiekaisuma līdzekļiem (NVPS), jo ir iespējama konkurējoša mijiedarbība. Tas var negatīvi ietekmēt ārstēšanas efektivitāti.
- "Penicilīns-V" pieder pie fenoksimetilpenicilīnu grupas. To lieto, lai ārstētu ENT orgānu, ādas un gļotādu infekcijas slimības, gonoreju, sifilisu, stingumkrampjus. To lieto kā profilakses līdzekli pēc operācijas, lai saglabātu remisiju reimatisma, horejas, bakteriāla endokardīta gadījumā.
- Antibiotika "Ospen" ir analogsiepriekšējās zāles. Tas ir tablešu vai granulu veidā. Nav ieteicams kombinēt ar NVPS un perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem. Bieži lieto bērnu slimību ārstēšanā.
Pussintētiskās formas
Šajā zāļu grupā ietilpst ķīmiski modificētas antibiotikas, kas iegūtas no pelējuma sēnītēm.
- Pirmais šajā sarakstā ir "amoksicilīns". Lietošanas instrukcija (cena - apmēram simts rubļu) norāda, ka zālēm ir plašs darbības spektrs un to lieto gandrīz jebkuras lokalizācijas bakteriālām infekcijām. Tās priekšrocība ir tā, ka tā ir stabila kuņģa skābā vidē, un pēc uzsūkšanās koncentrācija asinīs ir augstāka nekā citiem šīs grupas pārstāvjiem. Bet nevajag idealizēt "amoksicilīnu". Lietošanas instrukcija (cena var atšķirties dažādos reģionos) brīdina, ka zāles nedrīkst parakstīt pacientiem ar mononukleozi, alerģijām un grūtniecēm. Ilgstoša lietošana nav iespējama ievērojama blakusparādību skaita dēļ.
- Oksacilīna nātrija sāls tiek parakstīts, ja baktērijas ražo penicilināzi. Zāles ir skābes izturīgas, tās var lietot iekšķīgi, tās labi uzsūcas zarnās. Tas ātri izdalās caur nierēm, tāpēc ir nepieciešams pastāvīgi uzturēt vēlamo koncentrāciju asinīs. Vienīgā kontrindikācija ir alerģiska reakcija. Pieejams tablešu veidā vai flakonos kā šķidrums injekcijām.
- Pēdējais daļēji sintētisko penicilīnu pārstāvis ir ampicilīna trihidrāts. Lietošanas instrukcija (tabletes) norādaka tam ir plašs darbības spektrs, kas ietekmē gan gramnegatīvās, gan grampozitīvās baktērijas. Pacienti tās labi panes, taču jāievēro piesardzība tiem, kas lieto antikoagulantus (piemēram, cilvēkiem ar sirds un asinsvadu sistēmas patoloģijām), jo zāles pastiprina viņu darbību.
Šķīdinātājs
Penicilīnus aptiekās pārdod kā pulveri injekcijām. Tādēļ intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai tie ir jāizšķīdina šķidrumā. Mājās varat izmantot destilētu ūdeni injekcijām, izotonisku nātrija hlorīda šķīdumu vai divu procentu novokaīna šķīdumu. Jāatceras, ka šķīdinātājs nedrīkst būt pārāk silts.
Indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības
Indikācijas ārstēšanai ar antibiotikām ir diagnozes: lobāra un fokāla pneimonija, pleiras empiēma, sepse un septicēmija, septisks endokardīts, meningīts, osteomielīts. Bakteriālais tonsilīts, difterija, skarlatīns, Sibīrijas mēris, gonoreja, sifiliss, strutainas ādas infekcijas ietilpst darbības laukā.
Ārstēšanai ar penicilīnu grupu ir maz kontrindikāciju. Pirmkārt, paaugstinātas jutības klātbūtne pret zālēm un tā atvasinājumiem. Otrkārt, noteikta epilepsijas diagnoze, kas padara neiespējamu zāļu injicēšanu mugurkaulā. Attiecībā uz grūtniecību un zīdīšanu, šajā gadījumā sagaidāmajiem ieguvumiem vajadzētu ievērojami pārsniegt iespējamos riskus, jo placentas barjera ir penicilīnu caurlaidīga. Medikamentu lietošanas laikāmazulis īslaicīgi jāpāriet uz citu barošanas metodi, jo zāles nokļūst pienā.
Blakusparādības var rasties vairākos līmeņos vienlaikus.
No centrālās nervu sistēmas puses ir iespējama slikta dūša, vemšana, uzbudināmība, meningisms, krampji un pat koma. Alerģiskas reakcijas izpaužas kā izsitumi uz ādas, drudzis, locītavu sāpes un pietūkums. Ir ziņots par anafilaktiskā šoka un nāves gadījumiem. Baktericīdas iedarbības dēļ iespējama maksts un mutes dobuma kandidoze, kā arī disbakterioze.
Lietošanas iespējas
Piesardzīgi, ir nepieciešams parakstīt pacientiem ar traucētu aknu un nieru darbību, ar konstatētu sirds mazspēju. Tos nevajadzētu ieteikt lietot cilvēkiem, kuriem ir nosliece uz alerģiskām reakcijām, kā arī tiem, kam ir paaugstināta jutība pret cefalosporīniem.
Ja piecas dienas pēc terapijas uzsākšanas pacienta stāvoklī nav notikušas nekādas izmaiņas, tad nepieciešams lietot penicilīna analogus vai aizstāt antibiotiku grupu. Vienlaikus ar iecelšanu, piemēram, viela "Bicilīns-3", jārūpējas, lai novērstu sēnīšu superinfekciju. Šim nolūkam tiek nozīmētas pretsēnīšu zāles.
Pacientam skaidri jāpaskaidro, ka medikamentu lietošanas pārtraukšana bez pamatota iemesla izraisa mikroorganismu rezistenci. Un, lai to pārvarētu, jums būs nepieciešamas spēcīgākas zāles, kas izraisa smagas blakusparādības.
Penicilīna analogi ir kļuvuši neaizstājami mūsdienu medicīnā. Lai gan šī ir agrākā atklātā antibiotiku grupa, tā joprojām ir aktuāla meningīta, gonorejas un sifilisa ārstēšanā, tai ir pietiekami plašs darbības spektrs un vieglas blakusparādības, ko varētu parakstīt bērniem. Protams, tāpat kā visām zālēm, arī penicilīniem ir kontrindikācijas un blakusparādības, taču tās vairāk nekā kompensē lietošanas iespējas.
