Valproskābe (nātrija valproāts) pieder salīdzinoši jaunai pretkrampju līdzekļu grupai, kas atšķiras no iepriekš lietotajiem pretepilepsijas līdzekļiem gan ķīmiskās struktūras, gan darbības principa ziņā.
Vielas apraksts
Šo ķīmisko vielu 1882. gadā kā valerīnskābes analogu sintezēja Dr. V. Bārtons. Tas sastāv no 2 propilgrupām. Daudzus gadu desmitus valproskābi izmantoja tikai laboratorijā kā inertu šķīdinātāju dažādiem organiskiem savienojumiem. Tā pretkrampju īpašības tika atklātas ar veiksmi.
Valproskābe ir dzidra un šķidra istabas temperatūrā. Tomēr tas spēj mijiedarboties ar bāzi, piemēram, nātrija vai magnija hidroksīdu, veidojot valproāta sāli, kas ir cieta viela. Šī viela patiesībā ir 2-propilvalerīnskābe un tās nātrija sāls. Atšķirībā no citiem pretepilepsijas līdzekļiem, tas ir slāpekli nesaturošs savienojums. Šīs skābes darbības mehānisms un tāsāļi ir saistīti ar specifisku ietekmi uz gamma-aminosviestskābes metabolismu, kas ir transferāzes enzīma inhibitors.
Valproiskābi saturošas zāles samazina smadzeņu motorisko zonu ierosmes un konvulsīvo reakciju. Tas ir saistīts ar faktu, ka šī viela palielina gamma-aminosviestskābes saturu nervu sistēmas struktūrās. Valproiskābe, kuras pārskati liecina par tās efektivitāti pretkrampju slimību ārstēšanā, pieder pie taukskābju atvasinājumu grupas.
Valproiskābes un tās analogu īpašības
Valproskābe, kuras instrukcijās aprakstīta tās sarežģītā ietekme uz cilvēkiem, ir pieejama ar dažādiem nosaukumiem. Slavenākās zāles, kas ietver šo vielu, ir Depakin, Konvuleks, Konvulsofin, Orfilin, Deprakin, Epilim, Everiden, Enkorat, Apilepsin, Valparin XP, "Dipromal". Gatavās zāļu formās tas var būt skābes vai tās nātrija sāls veidā, ko sauc par nātrija valproātu. Zāļu aktivitāte no tā nesamazinās. Valproiskābi, kuras analogi ir uzskaitīti iepriekš, lieto iekšķīgi tūlīt pēc ēšanas. Visi preparāti, kas to satur, ātri uzsūcas. Pēc 2 stundām šī skābe parādās asins plazmā. Tas labi iekļūst caur audu barjerām. Šīs vielas atlikušās pēdas tiek noteiktas cerebrospinālajā šķidrumā un daudzāscitas ķermeņa iekšējās vides. Tas ir atrodams arī amnija šķidrumā (amnija šķidrumā) grūtniecēm.
Darbības princips
Kā valproiskābe darbojas? Norādījumi par šīm zālēm nesniedz precīzu atbildi uz jautājumu, kāds ir tā terapeitiskās iedarbības mehānisms. Tas ir saistīts ar faktu, ka eksperti vēl nav pilnībā izpētījuši tā ietekmi uz nātrija kanālu īpašību maiņu. Tajā pašā laikā valproiskābe ir iekļauta cilvēkiem vitāli svarīgu un svarīgu zāļu sarakstā.
Darbība pret personu
Valproskābi lieto ne tikai epilepsijas ārstēšanai. Norādījumi par šo zāļu lietošanu norāda, ka tai ir ne tikai pretkrampju iedarbība. Tas uzlabo garastāvokli, kā arī cilvēka garīgo stāvokli. Eksperti saka, ka šai skābei ir nomierinoša sastāvdaļa. Atšķirībā no citām šāda veida zālēm tas mazina baiļu stāvokli bez mioleraksējošas vai nomierinošas iedarbības. Tas ir saistīts ar tā iedarbību uz postsinaptiskajām membrānām. Tajā pašā laikā tiek nomākti nervu impulsu pārnešanas procesi.
Mazās epilepsijas formās visbiežāk tās aprobežojas ar vienas valproiskābes vai tās analogu lietošanu. Smagākos gadījumos šīs zāles tiek kombinētas ar citām pretepilepsijas zālēm.
Valproiskābe epilepsijas ārstēšanai
Šīs zāles lieto dažādu epilepsijas formu ārstēšanai. Šajā gadījumā tā uzņemšana balstās uz iedibināto ārstushēma. Valproiskābi, kuras lietošanas instrukcija norāda uz tās efektivitāti dažādās šīs slimības formās, dažos gadījumos lieto dažādās devās. To bieži izraksta arī fokālo krampju gadījumā.
Zāļu lietošana
Valproiskābi, kuras lietošanas instrukcija paredz, ka zāles izraksta ārstējošais ārsts un stingri jāievēro terapijas režīms, tiek lietota šādos gadījumos:
• dažādu epilepsijas komplikāciju profilakse;
• konvulsīvi stāvokļi, kas rodas ar noteiktām centrālās nervu sistēmas slimībām;
• Nervu tikuma klātbūtne;
• mānijas un depresijas traucējumi, kas nereaģē uz litija zālēm;
• konvulsīvi apstākļi, kas rodas bērnībā.
Valproiskābi un to saturošus preparātus drīkst lietot tikai ārstējošā ārsta uzraudzībā. Tikai pēc visu nepieciešamo pētījumu veikšanas un pacienta stāvokļa novērtēšanas speciālists varēs izvēlēties drošu un efektīvu šo zāļu devu.
Izdošanas veidlapa
Valproskābi, kuras izdalīšanās forma ir atšķirīga, dažādi ražotāji iepako šādā formā:
• Tabletes, apvalkotas, šķīst zarnās. Tie satur 150, 200, 300, 500 mg valproiskābes (nātrija valproāta).
• Kapsulas 150, 300 mg.
• Zāles (sīrups), kas satur 50 vai 300 ml ārstnieciskas vielas 1 ml.
Saderība ar citiemnarkotikas
Valproiskābe var pastiprināt citu pretkrampju un preteleptisku līdzekļu, neiroleptisko līdzekļu, antipsihotisko līdzekļu, antidepresantu un alkohola iedarbību. Šo zāļu lietošanas laikā nelietojiet alkoholu. Valproiskābe, šīs zāles analogi, salicilskābe un antikoagulanti inhibē trombocītu agregāciju (kombinācija). Norijot, šīs zāles ātri uzsūcas asinsritē. Tajā pašā laikā valproiskābes lietošana vienlaikus ar jebkuru pārtiku nedaudz samazina tās efektivitāti.
Blakusparādības
Šīs zāles dažkārt izraisa blakusparādības, piemēram, sliktu dūšu, vemšanu, apetītes zudumu, smaguma sajūtu un sāpes kuņģī, caureju. Lai novērstu šos stāvokļus, tiek izmantoti apvalki vai spazmolītiskie līdzekļi. Valproiskābe var izraisīt vispārēju depresiju un nogurumu, tāpēc to reti izraksta cilvēkiem, kas nodarbojas ar smagu fizisko un garīgo darbu. Šo zāļu lietošana dažkārt izraisa nervu sistēmas traucējumus, kas izpaužas kā ekstremitāšu trīce, dubulti attēli un redzes traucējumi, miegainība, galvassāpes, reibonis, psihomotorais uzbudinājums, depresija un apātija.
Dažos gadījumos šo zāļu lietošana izraisa šādas sekas: ķermeņa masas samazināšanās un palielināšanās, alerģisku reakciju parādīšanās, īslaicīga matu izkrišana, menstruālā cikla traucējumi, hemogrammas izmaiņas. Retas, bet ļoti nopietnas blakusparādībasŠis līdzeklis tiek uzskatīts par aknu vai aizkuņģa dziedzera darbības pārkāpumu, asins recēšanas samazināšanos. Hepatotoksiskais efekts, visticamāk, rodas, lietojot šīs zāles vienlaikus ar klonazepāmu, fenobarbitālu.
Lietojot valproskābi, jāatceras, ka pacientiem ar cukura diabētu tā var izkropļot urīna analīzes rezultātu, palielinot ketonvielu saturu tajā. Lai novērstu dažādas komplikācijas ārstēšanas laikā, regulāri tiek noteikts bilirubīna līmenis asinīs, aknu enzīmu līmenis un trombocītu skaits.
Kontrindikācijas
Valproskābei, kuras preparātus aptiekās pārdod bez receptes, ir nopietnas kontrindikācijas. Tie ietver:
• aizkuņģa dziedzera un aknu darbības traucējumi;
• porfīrija;
• hemorāģiskā diatēze;
• idiosinkrāzija;
• pirmais grūtniecības trimestris;
• laktācijas periods (zāles izdalās mātes pienā).
Grūtniecības otrajā un trešajā trimestrī šīs zāles ordinē mazākās devās un tikai nopietnām indikācijām, jo tās šķērso placentu un var ietekmēt nedzimušo bērnu.
Lietojot valproskābi, rūpīgi jāuzrauga aknu darbība, jākontrolē asins recēšana un trombocītu agregācija. Terapijas laikā ar šīm zālēm sievietēm, kuras ir seksuāli aktīvas, jālietouzticamākās kontracepcijas metodes grūtniecības profilaksei.
Lietošanas modeļi
Šo skābi saturošie preparāti tiek ņemti pēc dažādām shēmām. Optimālās devas tiek izvēlētas individuāli. Režīma izvēle ir atkarīga no pacienta stāvokļa, viņa svara un vecuma. Visbiežāk kursa sākumā pieaugušajiem un bērniem, kuru svars pārsniedz 25 kg, tiek noteikts 10-15 mg / kg dienā. Nākotnē katru nedēļu zāļu devu palielina par 5-10 mg / kg, palielinot to līdz 30 mg / kg. Dienas deva bērniem ir 20-50 mg / kg. Pārejot uz ārstēšanu ar valproiskābi, citu pretkrampju līdzekļu lietošana tiek pakāpeniski samazināta. Maksimālā valproiskābes deva nedrīkst pārsniegt 50 mg/kg dienā.
Ir dažādas šīs zāles formas. Intravenoza ievadīšana ietver 400-800 mg nātrija valproāta lietošanu dienā. Visā terapijas kursa laikā ir nepieciešams noteikt šo zāļu līmeni asinīs. Saskaņā ar analīzi ārstēšanas shēmu var pielāgot.
Indikatīvās pieteikumu diagrammas:
• Bērni līdz 3 gadu vecumam: pirmajā nedēļā viņi dzer 150 mg 1 r. dienā, otrā - 150 mg, 2 r. dienā, bet trešajā - 150 mg 3 r. dienā.
• Bērni vecumā no 3 līdz 10 gadiem: 450 mg pirmajā nedēļā, 600 mg otrajā nedēļā un 900 mg trešajā nedēļā. Saskaņā ar citu shēmu viņi lieto attiecīgi 300, 450, 600, 900 mg dienā 1, 2, 3 un 4 nedēļās.
• Pēc 10 gadiem: pirmajā nedēļā viņi dzer 600 mg, otrajā - 900, trešajā - 1200 mg dienā. Saskaņā ar citu shēmu viņi ņem 300, 600, 900, 1200 mg dienā.attiecīgi 1, 2, 3 un 4 nedēļās.
Pacientiem, kuri iepriekš ir lietojuši citus pretkrampju līdzekļus, valproskābi izraksta samazinātās devās. Tajā pašā laikā tiek samazināts citu fondu skaits. Uzturošā deva pieaugušajiem ir 900-1200 mg. Valproiskābi, kuras tabletes un kapsulas tiek izrakstītas tikai pēc 10 gadiem, lieto 2-4 devās. Bērniem visbiežāk tiek izrakstīts sīrups vai maisījums ar šīm zālēm.
"Depakīns" (valproskābe)
Pārdošanā ir dažādi preparāti ar šo skābi, bet viens no populārākajiem ir Depakine. Aptiekās ir vairāki šo zāļu veidi: "Chrono", "300 Enteric", "Chronosphere granules" un citi. Visi no tiem nedaudz atšķiras pēc aktīvās vielas satura un izdalīšanās formas. "Depakine" ir parakstīts kā pretkrampju un garastāvokli stabilizējošs līdzeklis. Tas ir sevi pierādījis epilepsijas, bipolāru traucējumu, toniski-klonisku krampju, mioklonusa, depresijas, migrēnas galvassāpju ārstēšanā. To lieto arī neiropātisko sāpju ārstēšanai. Nesen šīs zāles tiek pētītas kā zāles noteiktu vēža veidu un HIV infekcijas ārstēšanai.
Valproskābe ilgstošas darbības
Starp valproiskābes preparātiem Depakine un tā analogi ir ļoti pieprasīti. Tas ir saistīts ar faktu, ka tam ir ilgstoša iedarbība. Šīs zāles lietošananoved pie krampju biežuma samazināšanās. Tas arī samazina to smagumu un atvieglo gaitu. "Depakine" samazina smagāku komplikāciju iespējamību.
Valproskābi metabolizē aknu šūnas. Lietojot parasto vielu, pusperiods ir aptuveni 6-8 stundas. Mūsdienu preparāti ļauj uzturēt aktīvās vielas terapeitisko koncentrāciju organismā līdz 16 stundām. Valproiskābes izdalīšanās ātrums lielā mērā ir atkarīgs no aknu darbības. Valproiskābe, kuras pārskati galvenokārt ir pozitīvi, katru pacientu ietekmē savā veidā. Tas ir saistīts ar faktu, ka katrs organisms ir unikāls un var uztvert šo vielu ar dažām novirzēm no normas.
