Curare ir vienīgais bultu indes veids. Iekļūstot dzīvnieka ķermenī, inde izraisa skeleta muskuļu stagnāciju, un radījums zaudē spēju pārvietoties (šādu dzīvnieku gaļa ir piemērota pārtikai, jo inde slikti uzsūcas gremošanas traktā). Visbiežāk lietotie ir tubokurarīna hlorīds, ditilīns, diplacīns un citas tālāk uzskaitītās zāles. Kurare līdzīgas zāles atšķiras pēc darbības mehānisma un ilguma.
Ceļojums vēsturē
1856. gadā slavenais franču fiziologs Klods Bernārs noteica, ka inde bloķē ierosmes pārnešanu no motorajiem nerviem uz skeleta muskuļiem. Krievijā neatkarīgi no Kloda Bernāra tādus pašus rezultātus ieguva populārais tiesu ķīmiķis un farmakologs E. V. Pelikans. Šīs kategorijas farmakoloģisko zāļu darbības galvenais rezultāts ir skeleta muskuļu relaksācija. Šī iemesla dēļ tos sauc par perifērā iedarbības veida muskuļu relaksantiem (no grieķu valodas myos - atslābina un lat.atio - samazinājums). Jāatzīmē, ka daudzām farmaceitiskajām vielām ir īpašība samazināt strukturālo muskuļu aktivitāti, kam ir liela ietekme uzcentrālā nervu sistēma (centrālie muskuļu relaksanti), piemēram, trankvilizatori.
Darba mehānisms
Atbilstoši darbības mehānismam kurarē līdzīgas zāles jāiedala tipos:
- Antipolarizējošais (konkurējošās) ietekmes veids. Tie nomāc skeleta muskuļu n-holīnerģisko receptoru darbību un novērš to ierosināšanu ar acetilholīnu, novērš muskuļu šķiedras depolarizācijas sākšanos. Tubokurarīns, diplacīns, meliktīns utt. nekavējoties izraisa muskuļu šķiedru relaksāciju.
- Depolarizējošs efekta veids, kas aktivizē šūnu membrānas depolarizāciju, muskuļu šķiedru kontrakciju.
- Sarežģīts darbības veids, kas nodrošina anti-depolarizējošus un depolarizējošus rezultātus (dioksonijs utt.). Muskuļu relaksanti aktivizē muskuļu relaksāciju noteiktā secībā: sejas muskuļi, ekstremitāšu muskuļi, balss saites, ķermenis, diafragma un starpribu.
Klasifikācija
Pēc iedarbības ilguma muskuļu relaksanti jāiedala 3 kategorijās:
- īslaicīga iedarbība (5-10 min.) - ditilīns;
- vidējs ilgums (20-40 min.) - tubokurarīna hlorīds, diplacīns utt.;
- ilgstoša iedarbība (60 min. un vairāk) - anatruksonijs.
Izārstēšanai līdzīgās zāles ietver tālāk norādītās zāles.
Tubokurarīna hlorīds
Izmanto anestezioloģijā kā muskuļu relaksantu (viela, kas nomierinamuskuļos), traumatoloģijā fragmentu pārvietošanas (kombinācijas) laikā un sarežģītu dislokāciju mazināšanā, psihiatrijā traumu profilaksei konvulsīvās terapijas laikā šizofrēnijas pacientiem u.c. Injekciju veic vēnā.
Vielas iedarbība veidojas laika gaitā, kā likums, muskuļu relaksācija notiek pēc 60-120 sekundēm, un maksimālais efekts sākas pēc 4 minūtēm. Vidējā porcija pieaugušajam ir 20 mg, savukārt relaksācija ilgst 20 minūtes. Parasti operācijai, kas ilgst vairāk nekā 2 stundas, tiek izmantoti 45 mg vielas.
Ievadiet tubokurarīna hlorīdu tikai pēc tam, kad pacients pāriet uz mākslīgo elpināšanu. Ja nepieciešams, pārtrauciet vielas iedarbību, pēc iepriekšējas intravenozas 1/2 mg atropīna ievadīšanas ievada 2,5 mg prozerīna (kurare līdzīgu zāļu antagonistu). Vielas ievadīšana prasīs piesardzību, jo tā var izraisīt elpošanas apstāšanos. Ja nepieciešams, lai mazinātu zāļu iedarbību, ielieciet prozerīnu.
Kontrindikācijas:
- myasthenia gravis (muskuļu impotence);
- izpaužas urīnceļu sistēmas un kuņģa-zarnu trakta orgānu darbības traucējumi;
- vecums.
Diplacin
Injicējiet intravenozi (lēni - 3 minūšu laikā) 150 mg diplacīna (7 mililitri 2% šķīduma), vidēji 2 mg uz kilogramu ķermeņa masas. Darbībai, kas ilgst divas stundas vai ilgāk - 30 mililitrus 2% šķīduma.
Ja nepieciešams, pārtrauciet vielas iedarbību, 2,5 mg prozerīna (antidepolarizējošakurare līdzīgs līdzeklis) pēc iepriekšējas parenterālas 1/2 mg atropīna ievadīšanas. Lietojot lielas devas, nedaudz paaugstinās asinsspiediens.
Pipekuronija bromīds
Sakarā ar konkurences attiecībām ar n-holīnerģiskiem receptoriem, tas bloķē signāla pārraidi uz muskuļiem. Acetilholīnesterāzes inhibitori tiek uzskatīti par pretlīdzekļiem.
Atšķirībā no depolarizējošiem muskuļu relaksantiem (piemēram, sukcinilholīna), neaktivizē muskuļu fascikulācijas. Neuzrāda hormonālu ietekmi.
Pat devās, kas vairākas reizes pārsniedz efektīvo devu, kas nepieciešama muskuļu kontraktilitātes samazinājumam par 90%, neuzrāda gangliobloķējošu, m-antiholīnerģisku un simpatomimētisku iedarbību.
Saskaņā ar pētījumiem, izmantojot sabalansētu anestēziju, pipekuronija bromīda efektīvās devas, kas nepieciešamas, lai muskuļu kontraktilitāti samazinātu par 50% un 90%, ir attiecīgi 0,04 mg/kg.
Deva 0,04 mg/kg garantē 45 minūšu muskuļu relaksāciju dažādu procedūru laikā.
Pipekuronija bromīda maksimālā iedarbība ir atkarīga no ievadītā zāļu daudzuma un sākas pēc pāris minūtēm. Rezultāts attīstās ātrāk, ja porcijas ir vienādas ar 0,7 mg / kg. Turpmāka devas palielināšana saīsinās rezultāta iegūšanai nepieciešamo laiku un ievērojami palielinās pipekuronija bromīda iedarbību.
Ditilin
Injicēts tieši vēnā. Intubācijas procedūras laikā (caurules ievietošana trahejāmākslīgās elpināšanas veikšanai) un absolūtas muskuļu astēnijas gadījumā tiek ievadīts medicīnisks preparāts devā 2 mg/kg.
Ilgstošai muskuļu relaksācijai visas procedūras laikā ir iespējams ievadīt ārstniecisko līdzekli nelielās porcijās pa 0,5-1,5 mg/kg. Sekundārās ditilīna devas darbojas ilgāk.
Prozerīns un citi antiholīnesterāzes elementi nekādā ziņā nav antagonisti (elementi ar pretēju efektu) saistībā ar ditilīna depolarizējošo iedarbību; gluži pretēji, nomācot holīnesterāzes dinamismu, tie pagarina un palielina tās ietekmi.
Komplikāciju gadījumā ditilīna lietošanas dēļ (ilgstoša elpošanas nomākšana) atbalstam izmanto aparātu, nepieciešamības gadījumā pārlej asinis, līdzīgā veidā ievadot holīnesterāzi. Jāņem vērā, ka lielās porcijās ditilīns var izraisīt aizsprostojumu, ja pēc depolarizējošā efekta veidojas antidepolarizējošais rezultāts.
Šā iemesla dēļ, ja pēc pēdējās ditilīna injekcijas muskuļu relaksācija ilgstoši (pusstundu) nepāriet un elpošana netiek pilnībā atjaunota, pēc sākotnējās ievadīšanas tiek ievadīts intravenozi prozerīns vai galantamīns. atropīna 0,6 mililitri 0,1% šķīduma.
Vielu sarakstu var turpināt vēl ilgi. Tos lieto tikai īpašā iestādē, patiešām kvalificētu ārstu stingrā uzraudzībā, noteiktās devās un ar speciāla aprīkojuma atbalstu. Jebkura novirze no normasnopietnas sekas, kas var maksāt cilvēka dzīvību.
