Farmakoloģijā pretsāpju līdzekļus parasti iedala opioīdos un neopioīdos. Nenarkotiskās (neopioīdu) vielas sauc par vielām, kas mazina sāpes bez spēcīgas negatīvas ietekmes uz centrālās nervu sistēmas funkcionalitāti. Šādām zālēm nav psihotropas iedarbības, kas tās atšķir no narkotiskiem savienojumiem, kā arī nenomāc nervu centrus. Pateicoties šīm niansēm, līdzekļi mūsdienās tiek plaši izmantoti medicīnas praksē.
Efektivitāte un tās īpašības
Neopioīds – pretsāpju līdzekļu grupa, kam ir salīdzinoši neliela sāpju mazināšanas iedarbība, salīdzinot ar spēcīgiem narkotiskajiem līdzekļiem. Ja sindroms tiek skaidrots ar iekšējo orgānu traucējumiem, traumām, šādas zāles ir praktiski neefektīvas.
Aprakstītajai zāļu kategorijai ir ne tikai pretsāpju, bet arī pretiekaisuma iedarbība. Turklāt neopioīdu pretsāpju līdzekļi ir zāles, kas pazemina drudzi. Izmantojot līdzekļus terapeitiskā devā, samazināstrombocītu agregācija. Vielas ietekmē imūno kompetenci šūnu līmenī.
Efektivitātes nianses
Opioīdu un neopioīdu pretsāpju līdzekļus ārsti ir pētījuši vairāk nekā desmit gadus. Patlaban vēl nav izdevies precīzi noteikt, kādas ir ziņas par nenarkotisko zāļu farmakoloģisko aktivitāti. Pastāv vairākas hipotēzes, kas izskaidro savienojumu efektivitāti. Visizplatītākais variants ir šāds: ķermeņa audos esošo aktīvo savienojumu ietekmē pavājinās prostaglandīnu ražošana, kas noved pie vēlamā stāvokļa atvieglojuma kopumā.
Neopioīdu pretsāpju līdzekļu darbības mehānisms ir saistīts ar talāmu centru funkcijām. Zāļu lietošanas dēļ sāpju impulsu vadīšana smadzeņu centriem, kas tos saņem, palēninās. Šī centrālā darbība ir diezgan atšķirīga no tās, kas raksturīga narkotiskajiem savienojumiem. Nenarkotiskās vielas nekoriģē CNS spēju apkopot impulsus.
Salicilāti
Pamatojoties uz neopioīdu pretsāpju līdzekļu klasifikāciju, salicilāti ir vielas, kas spēj koriģēt dažādus ķēdes posmus, kas noved pie iekaisuma fokusa aktivitātes. Ir konstatēts, ka galvenā ietekme uz šo zāļu efektivitāti ir saistīta ar prostaglandīnu bioloģiskās ražošanas kavēšanu. Klīniskie pētījumi ir parādījuši, ka salicilāti stabilizē lizosomu membrānu, kas palēnina kairinājuma reakciju, kavē proteāžu izdalīšanos.
Salicilāti - pretsāpju līdzekļi, kuru darbība ir saistīta ar proteīnu reakcijām: aktīvisavienojumi novērš molekulu denaturāciju. Zāles ir antikomplementāra iedarbība. Prostaglandīnu ražošanas kavēšana izraisa iekaisuma fokusa aktivitātes pavājināšanos. Tajā pašā laikā bradikinīna algogēnā iedarbība samazinās. Šīs grupas neopioīdu zāles aktivizē saikni starp virsnieru dziedzeriem un hipofīzi, kā rezultātā aktivizējas kortikoīdu izdalīšanās.
Iespējas: daudz līdzekļu
Neopioīdu pretsāpju līdzekļu saraksts ir diezgan plašs, un šo zāļu efektivitāte ir ļoti atšķirīga. Iespējams, slavenāko var droši saukt:
- Acetilsalicilskābe.
- Nise.
- Ibufen.
Potences atšķirība ir saistīta ar esošo zāļu spēju iesūkties organiskajos audos, kas ir atšķirīga. Ir pieņemts izšķirt vairākas galvenās pretsāpju līdzekļu grupas: vienkāršie pretdrudža līdzekļi, pretsāpju līdzekļi, pretiekaisuma nehormonālas vielas. Pārsvarā aptiekās piedāvāto zāļu daļa ir vājas skābes, kas var viegli iekļūt patoloģiskā procesa fokusā. Slimajos audos uzkrājas farmakoloģiski aktīvie savienojumi. Lielākajai daļai izdalīšanās no organisma ir raksturīga urīnam, mazāka daļa - ar žulti. Galvenokārt centrālās darbības neopioīdu pretsāpju līdzekļi tiek izvadīti aknu vielmaiņas produktu veidā. Šādās reakcijās iegūtajām vielām nav nekādas ietekmes.
Efektivitātes līdzekļi: kā tas darbojas?
Ņemot centrālo neopioīdupretsāpju līdzeklis, pacients drīz sajūt sāpju pavājināšanos, drudzis samazinās. Desensibilizējošais efekts attīstās nedaudz lēnāk, iekaisuma fokuss tiek nomākts. Lai sasniegtu izteiktu rezultātu šajās divās darbības jomās, jums būs jālieto pietiekami lielas zāļu devas. Tas ir saistīts ar komplikāciju iespējamību, blakusparādībām prostaglandīnu ražošanas kavēšanas dēļ. Visbiežāk zāles izraisa nātrija uzkrāšanos, čūlu zonu veidošanos kuņģa-zarnu traktā, pietūkumu un noslieci uz asiņošanu. Turklāt ilgstoša pretsāpju līdzekļu lietošana, īpaši lielās devās, saindē organismu. Preparātu sastāvā esošās ķīmiskās vielas kavē hematopoētisko funkciju, stimulē methemoglobinēmiju un citus nopietnus stāvokļus. Visi pašlaik zināmie centrālas darbības neopioīdu pretsāpju līdzekļi var izraisīt alerģisku reakciju un organisma paraalerģisku reakciju.
Preparātu lietošana bērna piedzimšanas periodā var izraisīt apspiešanu, palēnināt dzemdību aktivitāti un priekšlaicīgi aizvērt ductus arteriosus. Parasti termiņa pirmajā trešdaļā šādas zāles vispār netiek parakstītas paaugstināta patogēnas iedarbības riska dēļ, lai gan eksperimenti ar dzīvniekiem ir veikti galvenajai zāļu daļai, kurām ir pierādīta teratogēnas iedarbības neesamība..
Zinātne nestāv uz vietas
Pētot opioīdu un neopioīdu pretsāpju līdzekļus, zinātnieki ir noskaidrojuši, ka dažas vielas, ja tām nav narkotiskas iedarbības, var vienlaikus inhibēt.ne tikai prostaciklīna, PG, tromboksāna, bet arī leikotriēnu ražošana. Šo kvalitāti sauc par "lipoksigēzes inhibīciju". Zāles, kurām ir abi šie efekti, ir salīdzinoši jaunas, taču virziens izskatās ārkārtīgi daudzsološs. Tiem ir izteiktāka pretiekaisuma iedarbība, bet paraalerģisku reakciju iespējamība ir samazināta līdz minimumam. Gandrīz neiespējami attīstīties astmai, izsitumiem, iesnām, "aspirīna triādei".
Ne mazāk perspektīvi ir neopioīdu pretsāpju līdzekļi, kas selektīvi ietekmē dažāda veida ciklooksigenāžu veidošanos organismā. Jau ir izstrādāti savienojumi, kas ietekmē tikai tromboksāna sintetāzes, PG F2-alfa un COX-2 sintetāzes. Pirmais veids ir Ibufēns, kura pamatā ir ibutrīns, otrais ir tiaprofēna zāles. Viņiem ir mazāka iespēja attīstīties pietūkumam, čūlām vai bronhu spazmām F2 PG trūkuma dēļ. Visbeidzot, pēdējo tipu piedāvā pārdošanai Nise sērija, ko darbina nimesulīds.
NPL
Šīs kategorijas pretsāpju zāļu sarakstā ir nosaukumi, kurus zina gandrīz katrs cilvēks, kurš kaut reizi dzīvē lietojis pretsāpju līdzekļus. Ietver:
- Voltaren.
- Diklofenaks.
- Ketoprofēns.
Šādus līdzekļus izmanto, ja ir traucēts sāpju sindroms locītavā, muskuļu audos, ja sāp galva vai tiek konstatēta neiralģija. Vielas ir norādītas iekaisuma procesiem šajās lokalizācijas zonās. Kā drudža mazināšanas līdzeklisNPL var lietot, ja pacientam ir drudzis, temperatūra paaugstinās virs 39 grādiem. Šīs grupas neopioīdus pretsāpju līdzekļus var kombinēt ar vazodilatatoriem, antihistamīna līdzekļiem un antipsihotiskiem līdzekļiem, lai palīdzētu palielināt pretdrudža efektu.
Piesardzība ir svarīgs ārstēšanas aspekts
Neopioīdu pretsāpju līdzekļi - pirmkārt, salicilāti - var izraisīt Reja sindroma attīstību, tāpēc šādas zāles bērniem ir nepieciešams izrakstīt ļoti rūpīgi. Komplikāciju riska grupā ietilpst pacienti, kas jaunāki par divpadsmit gadiem ar slimības vīrusu etioloģiju. Amidopirīns, indometacīns var izraisīt krampjus. Paracetamols tiek uzskatīts par optimālu aizstājēju.
Papildus aprakstītajiem neopioīdu pretsāpju līdzekļiem indolskābes, feniletiķskābes, propionskābes, fenamīnskābes atvasinājumiem ir raksturīgas desensibilizējošas īpašības un iekaisuma perēkļu inhibīcija. Izrakstot terapeitisko kursu, pamatojoties uz niansēm un stāvokli, ārstam jāatceras, ka anilīna atvasinājumi praktiski nav aktīvi iekaisuma perēkļos, un, lai gan pirazolons dažos gadījumos var palīdzēt, to lieto ārkārtīgi reti, jo tas spēj kavēt asinsrades veidošanos. funkcija. Turklāt šai vielai piemītošais terapeitiskais efekts ir diezgan šaurs.
Jebkurus NPL ir stingri aizliegts lietot, ja kursa laikā tika konstatēta alerģiska reakcija, ķermeņa paraalerģiska reakcija vai tā tika novērota agrāk. Šīs zāles nevar lietot ar kuņģa čūlu, organisma hematopoētiskās funkcijas traucējumiem, kā arī reproduktīvā perioda pirmajā trešdaļā.
Kategorijas un veidi
Lai vienkāršotu orientēšanos starp nozares ražoto pretsāpju līdzekļu pārpilnību, ir ierasts līdzekļus dalīt ne tikai opioīdu un neopioīdu, bet arī jauktās narkotikās. Starp nenarkotiskām zālēm izšķir pretdrudža līdzekļus, kombinētos preparātus, zāles ar centrālu un perifēru iedarbību. Spazmopretsāpju līdzekļi ir zāļu grupa, kas satur vairākas aktīvās vielas. Piemēram, Deegan ražo, formulā iekļaujot nimesulīdu, diciklomīnu.
Kombinētie pretsāpju līdzekļi, ko pārdod ar dažādiem tirdzniecības nosaukumiem, ir balstīti uz šādām vielām:
- "Solpadeīns" - paracetamols ir kombinēts ar kofeīnu un kodeīnu.
- "Benalgin" - kofeīnu pievieno arī metamizolam, turklāt formulā ir tiamīns.
- "Paradik" - diklofenaka, paracetamola kombinācija.
- "Ibuklin" - zāles, kas satur paracetamolu, ibuprofēnu.
- "Alka-prim" ir zāles uz acetilsalicilskābes bāzes, kurai pievienota aminoetiķskābe.
- Alka-Seltzer ir produkts, kas satur citronskābi, acetilsalicilskābi un nātrija karbonāta ūdeni.
Īpašības un atšķirības
Neopioīdu preparāti neietekmē opioīdu receptorus un neizraisa pacienta atkarību. Viņiem nav tendence būt farmakodinamiskiem antagonistiem. Vielas nedestabilizē klepus centra un elpošanas orgānu darbu, neizraisa izkārnījumu traucējumus (aizcietējumus). Visas šīs īpašības atšķirastos uz narkotisko pretsāpju līdzekļu fona.
Neopioīdus medikamentus izraksta nelielu traumu – sasitumu un sastiepumu gadījumos. Zāles ir efektīvas saišu plīsuma gadījumos un palīdz atvieglot stāvokli mīksto audu bojājumu gadījumā. Kompozīcijas var izmantot, ja sāpīgums traucē pēcoperācijas periodā, sindroms novērtēts kā vidēja līmeņa. Vielas ir indicētas sāpēm galvā, zobu sāpēm, ar urīna, žults plūsmas spazmām. Tos lieto pret drudzi.
Tā sagadījās, ka nenarkotiskie pretsāpju līdzekļi ir pazīstami daudziem un bieži tiek lietoti kā daļa no pašapstrādes, tas ir, nav neviena, kas kontrolētu savienojumu lietošanu. Tas padara sarežģījumu un blakusparādību problēmu īpaši aktuālu.
Salicilskābe un pirazolons
Šo divu vielu atvasinājumi tiek izmantoti dažādu medikamentu ražošanā. Vispazīstamākais lajs ir "Aspirīns", kura efektivitāte ir saistīta ar acetilsalicilskābi. Turklāt metilsalicilāts, salicilamīds ir izplatīts farmācijas rūpniecībā. Zāles, kuru pamatā ir nātrija salicilāts, acelizīns, ir diezgan slavenas ar savu rezultātu. Visiem šīs klases līdzekļiem raksturīga diezgan zema saindēšanās spēja. Testi ir parādījuši: acetilsalicilskābes nāvējošā deva ir 120 g. Tajā pašā laikā ir arī vājā vieta: paaugstināta kairinošā aktivitāte, kas, iespējams, veidos asiņojošas un čūlas vietas. Šie līdzekļi netiek izmantoti pacientiem, kas jaunāki par divpadsmit gadiem.
Par vielām, kas iegūtas no pirazolona, ko ražo visipazīstams "Analgin", kura galvenā sastāvdaļa ir metamezols. Ne mazāk populārs ir Butadions, kas darbojas, iekļaujot formulā fenilbutazonu, un antipirīnu, kas izgatavots uz fenazona. Zālēm "Amidopirīns" ir laba reputācija, kuras galvenais savienojums ir aminofenazons.
Visām uzskaitītajām zālēm ir salīdzinoši šaurs terapeitiskās darbības spektrs, tomēr tiek lēsts, ka hematopoētiskās funkcijas inhibējošā iedarbība ir diezgan nozīmīga. Tas uzliek ierobežojumus ārstēšanas ilgumam: ir atļauti tikai īslaicīgi kursi.
Metamezolu stacionāros apstākļos biežāk izraksta injekcijas veidā, jo viela labi šķīst ūdenī. To var injicēt muskuļu audos, vēnā vai zem ādas, ja nepieciešama steidzama lokāla anestēzijas iedarbība, temperatūras pazemināšana. Izvēloties zāles, jāatceras, ka bērnībā, lietojot amidopirīnu, tiek koriģēts krampju slieksnis, samazinās diurēze.
Paraaminofenols un indoletiķskābe
Paracetamolu, fenacetīnu iegūst ķīmiskās reakcijās, kurās iesaistīts para-aminofenols. Abas šīs zāles ir neefektīvas pret aktīvu iekaisuma fokusu, tām nav pretreimatiskas iedarbības un spējas koriģēt asins viskozitāti. Preparātu lietošana ir saistīta ar minimālu čūlu veidošanās risku, turklāt vielas ir drošas nierēm un nenomāc orgāna darbību. Konvulsīvās gatavības slieksnis praktiski nemainās. Pie paaugstinātas temperatūras galvenaisIzvēlētās zāles ir paracetamols. Tas jo īpaši attiecas uz bērnu ārstēšanu. Ilgstoša fenacetīna lietošana var izraisīt sirdslēkmi.
Piedaloties indoletiķskābei, tiek iegūts sulindaks, stodolaks, indometacīns. Pēdējais ir atsauces sastāvs pretiekaisuma iedarbības ziņā. Tiek uzskatīts, ka tieši indometacīns ir raksturīgs lielākajam spēkam. Tajā pašā laikā zāles ietekmē vielmaiņas procesus ar smadzeņu mediatoriem, samazinās GABA koncentrācija. Pretsāpju līdzekļa lietošanu pavada miega traucējumi, uzbudinājums, paaugstināts asinsspiediens, krampji. Ar psihozi stāvokļa saasināšanās iespējamība ir augsta. Sulindaks, nokļūstot cilvēka ķermenī, tiek pārveidots par indometacīnu. Šīm zālēm ir lēna, ilgstoša iedarbība.
Feniletiķskābes un propionskābes
Pirmais ražo diklofenaka nātriju, kas ir galvenā Voltaren un Ortofen preparātu sastāvdaļa. Viela salīdzinoši reti provocē čūlu rašanos kuņģa-zarnu traktā, biežāk līdzekli lieto iekaisuma procesa apkarošanai un pret reimatismu.
Piedaloties propionskābei, notiek keto-, ibu-, pirprofēna, naproksēna, tiaprofēnskābes iegūšanas reakcijas. Visizteiktākā aktivitāte iekaisuma perēkļos ir raksturīga pirprofēnam, naproksēnam. Tiaprofēnam tika konstatēta augsta selektīva aktivitāte, kuras dēļ retāk tiek novērota nevēlama reakcija no kuņģa-zarnu trakta, elpošanas orgāniem un reproduktīvās sistēmas. Ibuprofēns daudzos veidos ir līdzīgs diklofenakam.
