Fentanils ir sintētisks opioīdu pretsāpju līdzeklis. Savā ķīmiskajā struktūrā šāda viela ir līdzīga promedolam. Vienreiz uzklājot, tam ir ļoti spēcīga, bet īslaicīga iedarbība.
Operācijas laikā, izmantojot vietējo anestēziju, fentanilu var lietot kā papildu pretsāpju līdzekli (parasti kombinācijā ar antipsihotisko līdzekli).
Narkotikas, kuru pamatā ir šī viela, pacientiem tiek nozīmētas akūtu sāpju mazināšanai miokarda infarkta, plaušu infarkta, stenokardijas, kā arī aknu un nieru kolikas gadījumā. Fentanila preparātus parasti ievada intravenozi vai intramuskulāri šiem stāvokļiem.
Tomēr atsevišķām slimībām zāles ar minēto komponentu lieto ārīgi. Viens no šādiem lokāliem pretsāpju līdzekļiem ir fentanila plāksteris. šīs blakusparādībaszāles, indikācijas to lietošanai, analogi un cita informācija ir aplūkota tālāk.
Forma, iepakojums un sastāvs
Fentanila plāksteris ir transdermāla terapeitiska sistēma. Kā izskatās šāda narkoze ārējai lietošanai? Šis ir daļēji caurspīdīgs, taisnstūrveida plāksteris ar noapaļotām malām, kam ir noņemama caurspīdīga aizsargplēve (uz pusēm ar sinusoidālu griezumu), kas ir lielāka par pašu plāksteri.
Fentanils ir iepakots karstuma blīvēšanas maisiņā, kas izgatavots no papīra, alumīnija un poliakrilnitrila. Kartona kastē ir pieci maisiņi, kā arī detalizēta lietošanas instrukcija.
Attiecīgo zāļu sastāvā ir tāda aktīvā viela kā fentanils. Kas attiecas uz aizsargājošo noņemamo slāni, tā ir poliestera plēve ar fluoru saturošu polimēra pārklājumu.
Kā tas darbojas?
Fentanila transdermālais plāksteris ir lokāls preparāts, kas nodrošina aktīvās vielas sistēmisku ievadīšanu 72 stundas.
Fentanils ir opioīdu pretsāpju līdzeklis, kas ir saistīts ar opioīdu μ-receptoriem CNS, perifērajos audos un muguras smadzenēs. Šī viela spēj palielināt antinociceptīvās sistēmas aktivitāti un paaugstināt sāpju slieksni. Tādējādi attiecīgajām fentanilu saturošām zālēm ir sedatīvs un pretsāpju efekts.
Citas matērijas īpašības
Neskatoties uz to, ka fentanila plāksteri lieto ārēji, jāņem vērā, ka aktīvā vielašīs zāles var nomācoši iedarboties uz elpošanas centru, palēnināt sirdsdarbību, uzbudināt vemšanas centru un n.vagus centrus, paaugstināt gludo muskuļu (galvenokārt žultsceļu un sfinktera muskuļu) tonusu un uzlabot uzsūkšanos. ūdens no gremošanas trakta. Arī šis komponents var samazināt asinsspiedienu, nieru asins plūsmu un zarnu kustīgumu. Fentanils plazmā palielina lipāzes un amilāzes koncentrāciju, samazina augšanas hormona, AKTH, kateholamīnu, kortizola un prolaktīna koncentrāciju.
Nevar neteikt, ka attiecīgā viela izraisa eiforiju un miega iestāšanos (sakarā ar sāpju likvidēšanu).
Pretsāpju iedarbības tolerances un narkotiku atkarības attīstības tempam ir individuālas atšķirības. Salīdzinot ar citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, fentanils daudz mazāk var izraisīt histamīna reakcijas.
Farmakokinētiskās īpašības
Kādas ir pretsāpju fentanila plākstera farmakokinētiskās īpašības? Minimālā efektīvā pretsāpju līdzekļa koncentrācija asinīs cilvēkiem, kuri iepriekš nav lietojuši opioīdus, ir aptuveni 0,3–1,5 ng/ml.
Pēc pirmās zāļu lietošanas tās aktīvās vielas koncentrācija plazmā pakāpeniski palielinās un izlīdzinās 12–24 stundu laikā. Rezultāts tiek saglabāts nākamās 72 stundas.
Saskaņā ar instrukcijām fentanila koncentrācija pacienta asinīs ir proporcionāla plākstera izmēram. Šīs vielas uzsūkšanās varatšķiras atkarībā no lietošanas vietas. Pētījumi liecina, ka, uzliekot plāksteri uz krūtīm, samazinās fentanila uzsūkšanās (salīdzinot ar muguras augšdaļu un rokām).
Speciālisti ziņo, ka fentanils spēj šķērsot placentu, BBB un nonāk mātes pienā. Šis komponents saistās ar plazmas olb altumvielām par 84%. Tam ir arī lineāra bioloģiskās transformācijas kinētika, un to metabolizē aknās CYP3A4 enzīmi.
Pēc attiecīgā plākstera noņemšanas tā koncentrācija serumā pakāpeniski samazinās. Fentanila pusperiods pēc lietošanas ir 17 stundas. Šī viela izdalās kopā ar urīnu un žulti.
Īpaši klīniski gadījumi
Nieru un aknu darbības traucējumi var paaugstināt fentanila līmeni serumā.
Gados vecākiem cilvēkiem, kā arī novājinātiem vai nepietiekama uztura pacientiem šo zāļu lietošana var samazināt fentanila klīrensu. Šādā gadījumā ir iespējams ilgāks aktīvās vielas pussabrukšanas periods.
Zāļu recepte
Kam lieto fentanila plāksteri? Indikācijas šī līdzekļa lietošanai ir spēcīgas un mērenas hroniskas sāpes, kurām nepieciešama sāpju mazināšana ar pretsāpju līdzekļiem (opioīdu). Parasti šādas ārējās zāles tiek parakstītas:
- vēža izraisītas sāpes;
- neonkoloģiskās izcelsmes sāpju sindromi, kuriem nepieciešama atkārtota anestēzijapretsāpju līdzekļi (piemēram, pret neiropātiskām sāpēm, artrītu un artrozi, fantoma sāpēm pēc ekstremitāšu amputācijas).
Aizliegta lietošana
Pirms fentanila plākstera lietošanas, kura indikācijas bija norādītas iepriekš, noteikti jāizlasa kontrindikācijas. Tie ietver šādus stāvokļus:
- smagi CNS bojājumi;
- akūts elpošanas nomākums;
- toksiska dispepsija;
- kairināta, bojāta vai apstarota āda paredzētajā lietošanas zonā;
- caureja pseidomembranoza kolīta gadījumā, ko izraisa linkozamīdi, cefalosporīni un penicilīni;
- nepilngadīgs vecums;
- akūtas pēcoperācijas sāpes;
- vienlaicīga MAO inhibitoru lietošana, kā arī zāļu lietošana divu nedēļu laikā pēc to atcelšanas;
- augsta jutība pret zāļu aktīvo vielu vai palīgkomponentiem.
Ar īpašu piesardzību attiecīgās zāles lieto hronisku plaušu slimību, smadzeņu audzēju, intrakraniālas hipertensijas, arteriālas hipotensijas, traumatiskas smadzeņu traumas, holelitiāzes, bradiaritmiju, atkarības no narkotikām, aknu/nieru mazspējas, hipotireozes, nieru/aknu slimības kolikas, ķirurģiskas vēdera dobuma orgānu slimības ar akūtu raksturu (pirms diagnozes), alkoholisms, akūts nopietns stāvoklis, LPH, urīnizvadkanāla striktūras, hipertermija, pašnāvības tendences, vienlaicīga kortikosteroīdu, insulīna, antihipertensīvo līdzekļu lietošanafondiem, kā arī gados vecākiem cilvēkiem, novājinātiem un nepietiekama uztura pacientiem.
Devas
Fentanila transdermālie plāksteri atbrīvo savu aktīvo vielu 72 stundu laikā. Tajā pašā laikā tā izdalīšanās ātrums ir no 12,5 līdz 100 mikrogramiem stundā.
Nepieciešamā fentanila terapeitiskā deva tiek izvēlēta individuāli, un tā ir jāizvērtē pēc katras plākstera lietošanas reizes.
Zāļu sākotnējās devas izvēle ir atkarīga no opioīdu pretsāpju līdzekļu lietošanas līmeņa iepriekšējā reizē, ņemot vērā iespējamo tolerances attīstību, slimības smagumu, vienlaicīgu ārstēšanu un pacienta vispārējo stāvokli. pacients.
Gadījumā, ja pacienta ķermeņa reakcijas uz opioīdiem raksturs nav pilnībā izprotams, sākotnējā līdzekļa deva nedrīkst būt lielāka par 25 mcg/h.
Kā pāriet no citiem opioīdu pretsāpju līdzekļiem?
Lietot pretsāpju plāksteri (fentanilu) onkoloģijas ārstēšanai pēc citiem perorāliem vai parenterāliem opioīdu pretsāpju līdzekļiem, jālieto ļoti piesardzīgi. Jāatceras, ka zāļu sākotnējā deva ar fentanilu tiek aprēķināta īpašā veidā. Lai iegūtu precīzu dozēšanu, konsultējieties ar speciālistu.
Attiecīgo zāļu maksimālās pretsāpju iedarbības novērtēšanu var veikt tikai dienu pēc lietošanas. Šis ierobežojums ir saistīts ar pakāpenisku fentanila koncentrācijas palielināšanos asinīs pirmajās 24 stundās.
Apkope
Saskaņā ar lietošanas instrukciju fentanila plāksteris jāaizstāj ar jaunupēc 72 stundām. Zāļu devu izvēlas individuāli, līdz tiek sasniegts nepieciešamais anestēzijas līmenis. Gadījumā, ja pēc 48-72 stundām pēc uzlikšanas ir manāms pretsāpju efekta samazinājums, plāksteris tiek nomainīts pēc divām dienām.
Ārstēšanas pietura
Ja ārstēšana ar transdermālo plāksteri ir jāpārtrauc, tas jāaizstāj ar citiem opioīdiem pakāpeniski (no mazas devas līdz lēnai palielināšanai). Jāpatur prātā, ka fentanila saturs asinīs pēc plākstera noņemšanas samazinās lineāri (17 stundu laikā).
Kā lietot fentanila plāksteri
Attiecīgās zāles lieto transdermāli. Plāksteris tiek novietots uz līdzenas neapstarotas un neskartas ādas virsmas (uz stumbra vai pleca). Uzklāšanas vietai vēlams izvēlēties vietas ar vismazāko apmatojuma daudzumu. Pirms plākstera uzlikšanas uz ķermeņa apmatojuma vietas tie ir jānogriež (bet ne jānoskuj!).
Ja ādas laukums ir jānomazgā pirms zāļu lietošanas, labāk to darīt ar parastu ūdeni (neizmantojot ziepes, eļļas, losjonus, alkoholu vai citus produktus, kas var izraisīt kairinājumu vai mainīt ādas īpašības). Pirms uzklāšanas pārklājumiem jābūt pilnībā sausiem.
Tā kā fentanila plāksterim, kas iepriekš ir kontrindicēts, ir aizsargājoša ūdensnecaurlaidīga ārējā plēve, to var atstāt pirms īsas dušas.
Attiecīgās zāles ir jālietouzreiz pēc izņemšanas no iepakojuma. Pēc aizsargplēves noņemšanas transdermālais plāksteris tiek cieši piespiests uzklāšanas vietai un tiek turēts šādā stāvoklī apmēram 30 sekundes. Pēc tam pārliecinieties, vai plāksteris stingri pielīp pie ādas, arī pie malām. Ja nepieciešams, viņi izmanto papildu līdzekļu fiksāciju.
Fentanila plākstera lietošanas ilgums ir 72 stundas. Tādēļ zāles ir nepārtraukti jānēsā visā norādītajā periodā un pēc tam jāaizstāj ar jaunu. Otrais transdermālais plāksteris jāpieliek citai vietai, neaizsedzot iepriekšējā uzklāšanas vietu.
Fentanils nav ieteicams šķelšanai un griešanai.
Blakusparādības
Lietojot fentanila plāksteri sāpēm mugurā un citās ķermeņa daļās, jāapzinās iespējamās blakusparādības. Šīs zāles var izraisīt šādas blakusparādības:
- elpošanas nomākums, runas traucējumi, miegainība, sirdsklauves, hipersomnija, bradikardija, galvassāpes, aritmija, reibonis;
- apjukums, tahikardija, depresija, aizdusa, faringīts, trauksme, vemšana, nervozitāte, rinīts;
- halucinācijas, arteriāla hipotensija, anorexia nervosa, delīrijs, vazodilatācija, piespiedu muskuļu kontrakcijas, žāvas, hipoestēzija;
- euforija, laringospazmas, amnēzija, arteriāla hipertensija, bezmiegs, sāpes vēderā, uzbudinājums, zarnu aizsprostojums, trīce, aizcietējums;
- parestēzija, slikta dūša, ambliopija, kserostomija, astēnija, dispepsija, seksuāla disfunkcija, ataksija,hipoventilācija, miokloniski krampji, žagas;
- hemoptīze, nieze, obstruktīva plaušu slimība, caureja, eksudācija, sāpīga meteorisms, anafilaktiskais šoks, izsitumi, anafilaktiskas reakcijas, svīšana, urīna aizture, anafilaktoīdas reakcijas, urīnvadu spazmas, izsitumi;
- Ādas izskata izmaiņas, mikroplaisas, urīnceļu infekcijas, petehiāla erozija, ādas lobīšanās, sārtums, eritēma, oligūrija, urīnpūšļa sāpes;
- konjunktivīts, savārgums, nogurums, gripai līdzīgi simptomi, pietūkums un aukstuma sajūta.
Ilgstoši lietojot fentanila plāksteri pret sāpēm mugurā un citās ķermeņa daļās, var attīstīties garīga un fiziska atkarība, tolerance un īslaicīgs muskuļu stīvums.
Narkotiku mijiedarbība
Lietojot attiecīgo līdzekli, ir jāizslēdz paralēla barbitūrskābes atvasinājumu uzņemšana, pretējā gadījumā pēdējais var palielināt elpošanas nomākuma iespējamību.
Vienlaicīga citu zāļu, kas nomāc centrālo nervu sistēmu (opioīdu, trankvilizatoru, anksiolītisku, vispārēju anestēziju, muskuļu relaksantu, fenotiazīna atvasinājumu u.c.) lietošana var izraisīt hipoventilāciju, hipotensiju, dziļu sedāciju vai komu.
Svarīgi zināt
Fentanila bāzes zāles tiek izrakstītas kā daļa no sarežģītas sāpju ārstēšanas, ja tiek veikts adekvāts pacienta stāvokļa sociālais, medicīniskais un psiholoģiskais novērtējums.
Attīstoties smagām blakusparādībām, pacientam vajadzētuvienu dienu pēc plākstera noņemšanas jābūt speciālistu uzraudzībā.
Neizlietotie un lietotie transdermālie produkti, kas satur fentanilu, jāglabā maziem bērniem nepieejamā vietā.
Cilvēkiem ar drudzi nepieciešama rūpīga ārstu uzraudzība (ja nepieciešams, jāpielāgo fentanila deva).
Fentanila plākstera analogi
Attiecīgās zāles ("Fendivia") analogi ir tādas zāles kā "Fentanyl M Sandoz", "Lunaldin", "Fentadol Matrix", "Dyurogesic Matrix", "Fentadol Reservoir", "Fentanyl", " Dolforīns". Jāatceras, ka galveno instrumentu ir pieļaujams nomainīt pret līdzīgiem tikai pēc konsultēšanās ar ārstu.
