Histamīna H1 receptoru blokatori (saīsināti AGP) ir kalpojuši cilvēcei aptuveni septiņdesmit gadus. Tie vienmēr ir bijuši pieprasīti medicīnā. Ņemot to vērā, pēdējā laikā tos lieto bez ārsta receptes, kas ir satraucoši. Visbiežāk šādus blokatorus izmanto alerģisku patoloģiju ārstēšanai, tomēr bieži tos izmanto tādu slimību kā bronhīta, pneimonijas un autoimūno procesu kompleksā ārstēšanā, kas, protams, ir pretrunā ar mūsdienu zināšanām par to izcelsmi.
Tālāk apskatīsim tuvāk H1 histamīna receptoru blokatorus, uzzināsim, kādas ir to īpašības, un turklāt noskaidrosim, kuri no tiem pieder pie otrās paaudzes.
Definīcija: kas ir receptoru blokatori?
H1-histamīna receptoru blokatori ir zāles. Ir daudzas zāles, kas ietekmē histamīna izdalīšanos un turklāt arī dinamiku, kinētiku un metabolismu. Tie jo īpaši ietver fizioloģiskos un apgrieztos histamīna agonistus.
Vēsturiski termins "antihistamīna līdzekļi" attiecas uz zālēm, kas bloķē H1-histamīna receptorus. Kopš 1937. gada, kad pirmo reizi eksperimentāli tika apstiprināts iepriekš sintezēta savienojuma antihistamīna efekts, notiek attīstība līdztekus terapeitisko antihistamīna zāļu uzlabošanai. Tagad pāriesim pie šādu medicīnisko ierīču īpašību apsvēršanas.
Šo fondu funkcijas
Vairāki pētījumi liecina, ka histamīns, pateicoties tā iedarbībai uz cilvēka elpošanas sistēmas receptoriem, ādu un acīm, izraisa alerģijai raksturīgos simptomus, un antihistamīni, kas selektīvi bloķē histamīna H1 receptorus, var to apturēt un novērst.
Lielākajai daļai izmantoto antihistamīna līdzekļu ir vairākas farmakoloģiski specifiskas īpašības, kas tās raksturo kā atsevišķu grupu. Tie ietver efektus, kas izpaužas kā pretniezes, dekongestants, spazmolītisks, antiholīnerģisks, antiserotonīna, sedatīvs un lokāls anestēzijas līdzeklis, kā arī histamīna izraisītu bronhu spazmu profilakse. Dažus no tiem raksturo nevis histamīna blokāde, bet gan struktūras iezīmes.
Konkurences kavēšanas mehānisms
Antihistamīna zāles var bloķēt histamīna iedarbībuH1 receptori uz konkurences kavēšanas mehānismiem. Bet to afinitāte pret šiem receptoriem ir ievērojami zemāka salīdzinājumā ar histamīnu. Tādēļ šīs zāles nevar izspiest histamīnu, kas saistās ar receptoru.
Tie var bloķēt tikai atbrīvotos un neaizņemtos receptorus. Attiecīgi H1 tipa blokatori ir visefektīvākie, lai novērstu tūlītēju alerģisku reakciju, un jau notikušas reakcijas gadījumā tas novērš jaunas histamīna daļas izdalīšanos.
Pēc ķīmiskās struktūras lielākā daļa šo zāļu ir klasificētas kā taukos šķīstošie amīni, kuriem ir tāda pati struktūra. To kodolu attēlo aromātiska vai heterocikliska grupa. Viņiem tas ir saistīts ar slāpekļa, oglekļa vai skābekļa molekulas palīdzību ar aminogrupu. Kodols nosaka antihistamīna aktivitātes smagumu kopā ar dažām vielas īpašībām. Zinot sastāvu, ir iespējams iepriekš noteikt zāļu stiprumu kopā ar tā iedarbību, piemēram, ir iespējams noteikt spēju iekļūt hematoencefāliskā barjerā. Pēc tam uzziniet, kāda veida medikamenti tiek iedalīti.
Antonistu veidi
Ir vairākas H1 histamīna receptoru antagonistu klasifikācijas, lai gan neviena no tām mūsdienās netiek uzskatīta par vispārpieņemtu. Saskaņā ar vienu populāru klasifikāciju antihistamīna zāles iedala pirmās unotrā paaudze.
Narkotikas, kas bloķē pirmās paaudzes H1 histamīna receptorus, parasti sauc par sedatīviem (pamatojoties uz dominējošo blakusparādību), atšķirībā no otrās paaudzes zālēm, kas nav nomierinošas. Šobrīd tiek izdalīta arī trešā paaudze, kurā ietilpst principiāli jaunas zāles aktīvo metabolītu veidā, kam papildus augstākajai antihistamīna aktivitātei nav nomierinošas iedarbības un otrās paaudzes zālēm raksturīgās kardiotoksiskās iedarbības.
Turklāt saskaņā ar ķīmisko struktūru (kas lielā mērā ir atkarīga no X-saites) antihistamīna zāles iedala vairākās kategorijās: etanolamīni kopā ar etilēndiamīniem, alkilamīniem, hinuklidīna atvasinājumiem, alfakarbolīnu, piperazīnu, fenotiazīnu un piperidīnu.
Apskatīsim H1 histamīna receptoru blokatorus sīkāk.
Pirmās un otrās paaudzes zāles
Tātad, pirmās paaudzes medikamenti ietver medicīniskos produktus difenhidramīna, benadrila, doksilamīna, antazolīna, mepiramīna, kvifenadīna, sekvifenadīna, suprastīna un citu formā.
Otrās paaudzes H1 histamīna receptoru blokatori ietver Akrivastine kopā ar Astemizolu, Dimentindenu, Oksotamīdu, Terfenadīnu, Loratadīnu, Mizolastīnu, Soventolu, Claritīnu, "Kestīnu" un citiem.
Loratadīns kā visefektīvākais otrās paaudzes antihistamīns
Plaši izmantotsotrās paaudzes zāles pašlaik ir zāles, ko sauc par Loratadīnu. Šo zāļu antihistamīna iedarbība sasniedz maksimumu pēc astoņām līdz divpadsmit stundām. Tas ilgst vairāk nekā divdesmit četras stundas. Ir vērts teikt, ka šis rīks ir labi pētīts un reti izraisa nevēlamas blakusparādības pacientiem. Tās deva ir tieši atkarīga no vecuma un turklāt no ķermeņa svara.
Aktīvs metabolīts - kas tas ir?
H1 histamīna receptoru blokatoru aktīvais metabolīts ir zāļu aktīvā forma pēc tam, kad zāles ir pārstrādājušas organismā. Lielākā daļa no iepriekšminētajām zālēm, kā likums, sadalās aknās, pēc tam veidojas aktīvās metabolītu formas, kurām ir ārkārtīgi svarīga loma nepieciešamā terapeitiskā efekta īstenošanā. Ja ir traucētas aknu funkcijas, dažas zāles var uzkrāties cilvēka organismā, kas izraisīs QT intervāla pagarināšanos elektrokardiogrammā līdz ar ventrikulāras piruetes tahikardijas turpmāku attīstību.
Galvenās indikācijas narkotiku lietošanai
Galvenā indikācija šādu zāļu izrakstīšanai pacientiem ir pašsajūtas novirze dažādu alerģisku reakciju dēļ atopiskā dermatīta, alerģisku reakciju, nātrenes, kukaiņu kodumu uc veidā. narkotikas ir tas, ka tās bloķēhistamīna receptori organismā. Pateicoties šim mehānismam, apstājas vai samazinās bioloģiski aktīvo komponentu izdalīšanās asinīs un audos, kas ir atbildīgi par alerģisku izpausmju attīstību.
Tādējādi visizplatītākā medikamentu grupa alerģiju ārstēšanai ir antihistamīni. Šīs zāles bloķē histamīnu, kas rodas alerģisku reakciju laikā. Tāpēc, ja cilvēkam nav klīnisku alerģijas izpausmju, šādas zāles nevajadzētu lietot profilaksei, jo tām vienkārši nebūs ko rīkoties. Šī narkotiku kategorija ir viena no vecākajām farmakoloģijas jomā. Ir vērts atzīmēt, ka pirmie no tiem tika sintezēti pagājušā gadsimta četrdesmitajos gados. Mūsdienās jau ir trīs šo zāļu paaudzes.
