"Montelukasts" - atsauksmes par zālēm var viegli atrast tematiskajos forumos un tīmekļa vietnēs, kas veltītas bronhiālās astmas problēmai - tas ir klasisks leikotriēna D4 receptoru antagonists. Zāles plaši izmanto gan pamata terapijā, gan lai novērstu slimības raksturīgos uzbrukumus. Līdzsvarotais sastāvs ļauj zāles lietot gandrīz jebkuras vecuma kategorijas pacientu ārstēšanai.
Izdošanas veidlapa
Ir daudz iemeslu, kāpēc Montelukast pārsvarā saņem pozitīvas atsauksmes. Tomēr pirmais, kas piesaista uzmanību, protams, ir planšetdatoru klāsts, kas ražots ar šo tirdzniecības nosaukumu.
Šobrīd dominē trīs tehnoloģiskās matricas. Mēs runājam par standarta tabletēm, kas pārklātas ar plēvi (1 vienība satur 10 mg aktīvās vielas) un to košļājamās līdzinieces (attiecīgi 4 mg un 5 mg reaģenta). Pamatbāze abos gadījumos ir nātrija montelukasts, bet palīgkomponentu sastāvs ir nedaudz atšķirīgs - mannīts un aspartāms nav.atrodas paraugos, ko paredzēts norīt tūlīt pēc patērēšanas.
Komentāros bieži vien komentāros uzpeld jautājums par viltojumiem, kas šad tad parādās aptieku tīklos. Jūs varat pasargāt sevi no viltojumiem, ja savlaicīgi pievērsīsit uzmanību farmakoloģiskā produkta izskatam.
Tādējādi košļājamajai tabletei ar 4 miligramiem aktīvās vielas ir ovāla forma un rozā nokrāsa (apraksts atbilst tabletēm ar ķiršu garšu; atšķirības pieļaujamas, lietojot citas garšas), kā arī kā marķējums skaitļa "4" formā vienā no sāniem. Analogi, kuros galvenā aktīvā viela ir par 1 mg vairāk, ir apaļi un apzīmēti ar “pieci”. Tabletes ar apvalku ģeometriski atgādina taisnstūri; tie ir bēši un ar numuru "10".
Farmakoloģiskā piederība
"Montelukasts" (atsauksmes, kurās aprakstītas situācijas, kad reaģenta izraisītas sarežģītas alerģijas ir ārkārtīgi reti sastopamas) ir tipisks anti-bronhokonstriktoru grupas pārstāvis. Tās darbības algoritms ļauj runāt par “ciešām attiecībām” ar starpproduktiem/prostaglandīniem un tromboksāniem.
Zāļu galvenā funkcija ir bloķēt elpošanas sistēmas cisteinoleikotriēna "sensorus". Tieši šie receptori astmas attīstības laikā uztur augstu bronhu aktivitāti, kā arī stimulē sekrēta sintēzi, kas pēc tam uzkrājas un apgrūtina gļotādas darbu.
Regulāra uzņemšana ievērojami samazinasimptomu smagums, ņemot vērā vispārēju astmas lēkmju skaita samazināšanos (kā atzīmē daudzi pacienti, pozitīvas izmaiņas tiek novērotas jau pirmajā terapijas dienā).
Vielmaiņas īpašības
"Montelukasts" (farmaceitu atsauksmes liecina, ka reālo dublikātu izvēli ierobežo ražotāju cenu politika, tas ir, atsevišķas sinonīmās zāles, kurām ir identiskas galvenās sastāvdaļas molekulas, ir vairākas reizes dārgākas nekā aprakstītās zāles), nokļūstot asins plazmā, lieliski saistās ar tās olb altumvielām. Klīnisko pētījumu gaitā rezultāts tika fiksēts 99,37% līmenī. Tajā pašā laikā tā bioloģiskā pieejamība ir tieši atkarīga no izdalīšanās tehnoloģiskās formas. Piemēram, 5 miligramu tablešu sastāvdaļas uzsūcas par 73%, savukārt plēves pārklājuma analogi, kas satur 2 reizes vairāk aktīvās vielas, ir tikai 64%.
Līdzīga situācija ar reaģenta pussabrukšanas periodu: košļājamo tablešu sastāvdaļas, kas pakļautas vielmaiņai, iziet no organisma 2 stundas pēc norīšanas, bet parasto tablešu sastāvdaļas pēc 180-200 minūtēm. Tajā pašā laikā plazmas klīrenss svārstās no 43 līdz 45 ml / minūtē. Un, kas ir interesanti, tikai 0,2% no devas tiek transportēti pa urīnceļiem. Salīdzinājumam zarnas - vairāk nekā 85%.
No autoritatīvu ekspertu komentāriem izriet, ka farmakokinētiskais process norit vienlīdz raiti abu dzimumu pacientiem un kanopietnu korekciju veikšana vecuma un nieru patoloģiju dēļ, aprēķinot zāļu dienas devu, nav nepieciešama. Taču aknu darbības traucējumi, īpaši, ja runa ir par nopietnām slimībām, ir pelnījuši pastiprinātu uzmanību, sastādot terapeitisko grafiku.
Recepšu izrakstīšanas indikācijas
Ja zāļu "Montelukast" lietošana ir pamatota, forumos atstātās atsauksmes (zāles bērniem ir ieteicamas košļājamā veidā; apvalkotās tabletes ieteicams izrakstīt tikai pieaugušajiem un pusaudžiem), protams, palīdzi saprast. Taču vadīties tikai pēc kāda cita viedokļa ir liela kļūda, jo bez konsultēšanās ar ārstu ir gandrīz neiespējami “identificēt” astmas veidu, bet galvenais – noskaidrot tās rašanās cēloņus.
Attiecībā uz oficiālajiem norādījumiem simptomu, kaites un citu stāvokļu loks ir izklāstīts šādi:
- bronhu spazmas, ko izraisa pārmērīga slodze;
- sezonāls/hronisks alerģiskas izcelsmes rinīts;
- bronhiālā astma;
- nepieciešamība pēc profilaktiskiem pasākumiem.
Optimālā deva
"Montelukasts" (negatīvas atsauksmes ir ārkārtīgi grūti atrast, jo aktīvā viela jau sen ir veiksmīgi izmantota kā daudzu specializētu zāļu neatņemama sastāvdaļa) tiek lietots iekšķīgi, vienu reizi dienā, bez atsauces uz "brokastīm - pusdienas - vakariņas" grafiks.
4 mg un 5 mg košļājamajām tabletēm attiecas šādi dozēšanas noteikumi:
- bērniem vecumā no 2 līdz 5 gadiem: 1 zāļu vienība (4 mg) dienā pirms gulētiešanas, līdz tiek sasniegta simptomu kontrole, un ar obligātu kursa pagarināšanu par 2-4 nedēļām, lai nostiprinātu iegūts efekts;
- pacientiem vecumā no 6 līdz 14 gadiem: līdzīga shēma, bet vienreizēja 5 mg deva.
Plēves apvalkotajām tabletēm attiecas šādi ieteikumi:
- Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 15 gadiem ar astmu vai hronisku rinītu: 1 vienība (10 mg vielas) dienā, vakarā;
- lai novērstu spazmas: tā pati deva 14-28 dienas.
Blakusparādība
"Montelukasts" instrukcija (atsauksmes apstiprina, ka pat pilnībā ievērojot oficiālo vadlīniju noteikumus, nevar pilnībā izslēgt netipiskas reakcijas uz sastāvdaļu klātbūtni) pozicionē to kā potenciāli drošu medikamentu, taču ar nosacījumu ka atsevišķos gadījumos tomēr ir iespējama organismam neraksturīga "atbilde".
Pieņemamie scenāriji:
- GIT: caureja, sausa mute, sāpes vēderā, slikta dūša;
- sirds un asinsrites līnijas: ļoti jūtama sirdsdarbības ātruma palielināšanās;
- āda: izsitumi, nātrene, lokālas hematomas;
- elpošanas sistēma: rinoreja un stiprs klepus;
- CNS: reibonis, noguruma sajūta, nomākts garastāvoklis, kas mijas ar pārmērīgupsihomotorais uzbudinājums;
- muskuļu un skeleta sistēma: artralģija un mialģija (ieskaitot krampjus)
- cits: akūtu elpceļu infekciju un gripas simptomi.
Ierobežojumi un kontrindikācijas
"Montelukasts" (lietošanas instrukcijas atsauksmes ir vispozitīvākās, un tajā ietvertā informācija no objektivitātes viedokļa praktiski nav jautājumu no foruma dalībniekiem) nav noteikts, ja:
- konstatēta paaugstināta jutība pret zāļu sastāvu (noteikums attiecas uz visu veidu tabletēm);
- diagnosticētas retas iedzimtas slimības, tostarp tādas, kurās organisms neuzsūc galaktozi, vai ir kritisks laktāzes deficīts (šis ierobežojums neattiecas uz košļājamajām tabletēm);
- pacienta stāvokli pasliktina fenilketonūrija;
- pacients ir jaunāks par diviem gadiem (vecuma ierobežojums tabletēm ir 15 gadi).
Pārdozēšana: simptomi un ārstēšana
Pētījumi ir parādījuši: "Montelukasts" 4 mg (atsauksmes par šo reaģenta tirdzniecības formu faktiski ir identiskas komentāriem, kas adresēti košļājamiem analogiem, kas satur 5 mg aktīvās vielas), ja katru dienu uzņemtā deva ir pārsniegta, tam ir tāda pati ietekme uz organismu, kā arī 10 mg tabletes. Visizteiktākie pārdozēšanas simptomi ir jaunākās grupas pacientiem. Pieaugušie, pat lietojot 200 mg dienā 5 mēnešus, nekonstatēja nekādas netipiskas reakcijas.
Atsevišķās epizodēs pieauguma pazīmezāļu koncentrācija bija:
- neremdināmas slāpes;
- miegains;
- sāpes vēderā;
- vemt;
Ārstēšana balstās uz novēroto klīnisko ainu. Nav datu par hemodialīzes efektivitāti.
Zāļu mijiedarbība un populārākie analogi
"Montelukasts" 5 mg (atsauksmes par košļājamiem paraugiem, ko atstājuši pediatri, balstās uz domu, ka zāles neapšaubāmi ir pelnījušas jauno vecāku uzmanību), tāpat kā citas leikotriēna receptoru antagonistu formas, ja to lieto paralēli profila reaģenti veicina pozitīvās dinamikas paātrināšanos: bronhiālās astmas simptomi kļūst mazāk izteikti, lēkmju skaits samazinās. Tomēr pēkšņa terapijas pārtraukšana, pamatojoties uz inhalējamiem kortikosteroīdiem, nav ieteicama.
Netika konstatētas būtiskas svārstības farmakokinētiskajos procesos, kas saistīti ar teofilīnu un prednizolu. Bet uzsūkšanās ar "savienību" ar fenobarbitālu samazinās pat par 40%.
Reaģentus, kas inhibē CYP3A4 izoenzīma sintēzi, drīkst lietot tikai ārsta uzraudzībā.
Strukturālie analogi, kas visbiežāk sastopami pārdošanā:
- Moncasta.
- "Singlon".
- "Vienskaitlis".
- Ektalust.
- Singulex.
"Singular" vai "Montelukast": ārstu un farmakologu atsauksmes
Pēc pieredzējušu farmakologu domām, strīdi par to, kura no iepriekšminētajām zālēm ir drošāka un efektīvāka, ir bezjēdzīga, jo"Singular" un "Montelukast" ir viena un tā pati zāļu bāze. Vienkārši pirmais tirdzniecības nosaukums ir izturējis patenta reģistrāciju, bet otrais ir starptautisks. Tomēr atsevišķi ārsti un pacienti pauž atšķirīgu viedokli un uzskata, ka saskaņā ar INN izplatītās zāles ir vienīgais pareizais risinājums.
