Kortizons ir ļoti svarīgs steroīdu hormons, ko izdala virsnieru dziedzeri. Glikokortikoīds aktivizē ogļhidrātu sintēzi no olb altumvielām, nomāc limfoīdos orgānus, modificē vielmaiņas procesus, palielina organisma izturību pret stresu. Farmācijas rūpniecība ir izstrādājusi analogu cilvēka hormonam - kortizona acetātu. Zāles ir efektīvs sintētisks kortikosteroīds.
Īpašības, sastāvs un izdošanas forma
Kortizons ir glikokortikosteroīds b altu kristāliska pulvera tablešu veidā, bez smaržas un slikti šķīst ūdenī un etanolā. Pēc ķīmiskās struktūras tas ir līdzīgs kortizolam un tiek uzskatīts par tā neaktīvo vielmaiņas produktu. Aģentu lieto iekšķīgi, parenterāli, ārēji. Zāļu aktīvā viela ir kortizona acetāts. Ražotāji ražo zāles šādos veidos:
- Tabletes, kas satur 25 un 50 mg aktīvās vielas, 80 gab., kartona kastītēiepakojums.
- Suspensija 2,5% flakonos pa 5 vai 10 ml, 10 gabali iepakojumā. Aktīvās farmaceitiskās vielas saturs ir 0,025 g uz 1,0 ml.
Kortizonu saturoša ziede arī pieder pie glikokortikoīdiem, taču tai ir šaurāka farmakoloģiskā iedarbība. Instrumentam ir pretalerģiska un vietēja pretiekaisuma darbība. Ziedes aktīvā viela ir hidrokortizona acetāts, kas, tāpat kā kortizons, ir steroīdu hormons, ko ražo virsnieru garoza. No palīgvielām zāļu sastāvā ietilpst propilēnglikols - šķīdinātājs, glucīts - biezinātājs, povidons - enterosorbents, nātrija hlorīds - detoksikācijas līdzeklis.
Farmakoloģiskās īpašības
Glikokortikoīdam piemīt pretiekaisuma, imūnsupresīvas, pretalerģiskas īpašības, samazina organisma jutīgumu.
Pretiekaisuma iedarbība ir saistīta ar 2-lizofosfolipīdu un taukskābju veidošanās nomākšanu. Tas izraisa prostaglandīnu sintēzes inhibīciju, samazina proteīnu izdalīšanos, kas stimulē trombocītu, ļaundabīgo šūnu un leikocītu agregāciju.
Pretalerģisko darbību nosaka šūnu organoīda membrānas stabilizācija, kas uztur skābu vidi un novērš to šūnu izdalīšanos līzes laikā, kurām ir kaitīga iedarbība un kuras ir iesaistītas šūnu struktūras izmaiņās. audi vietā, kur ir radusies alerģija.
Imūnsupresīvās īpašības ir saistītas ar to šūnu skaita samazināšanos, kuras spēj atpazīt antigēnu un dot tam aizsargājošu reakciju. Kā arīšūnu proliferācijas kavēšana ar limfocītu pāreju uz blastiem, aktīvo vielu skaita samazināšanās ar imūnregulācijas un mediatoru iezīmēm.
Kortizona acetāts palielina kālija izdalīšanos un nātrija aizturi, kā rezultātā samazinās ūdens aizplūšana no organisma. Stimulē fermentus, kas ir atbildīgi par vielmaiņu, paaugstina glikozes līmeni asinīs, palielina olb altumvielu sintēzi.
Indikācijas
Saskaņā ar lietošanas instrukcijām kortizona acetāts ir paredzēts šādām slimībām:
- Endokrīnā slimība, ko raksturo virsnieru dziedzeru nespēja ražot pietiekami daudz hormonu (Adisona slimība).
- Hipokortizolisms pēc pilnīgas virsnieru dziedzeru ķirurģiskas izņemšanas.
- Hipofīzes priekšējās daļas darbības traucējumi.
- Iedzimti virsnieru garozas traucējumi.
- Reimatiskas slimības.
- Hemolītiskā anēmija.
- Atopiskais dermatīts.
- Alerģiskas reakcijas.
- Bronhiālo elpceļu obstrukcija.
- Infekciozā mononukleoze.
- Vīrusu ģenēzes hepatīts.
- Smaga asinsvadu mazspējas forma (kolapss).
- Ķermeņa adaptīvās reakcijas uz traumu (šoks) pārtraukšana.
Kortizona dokumentālās formas ārējai lietošanai izmanto oftalmoloģijā, lai ārstētu redzes orgānu iekaisumus. Ziedes tiek izrakstītas, lai apturētu patoloģisko aizsargājošo un adaptīvo procesu, mazinātu tūsku un niezi.
Kontrindikācijas kortizonamacetāts
Šīs ir recepšu zāles, un tām ir diezgan iespaidīgs veselības stāvokļu saraksts, kuru gadījumā tās nav ieteicamas.
- Paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.
- Invazīvas slimības.
- Dažādas izcelsmes infekcijas slimības.
- Pirms un pēcvakcinācijas periods (8 nedēļas pirms vakcinācijas un 2 pēc vakcinācijas).
- AIDS un HIV.
- Peptiskā čūla.
- Barības vada gļotādas iekaisums.
- Gastrīts.
- Zarnu anastomoze.
- Hroniska patoloģiska gremošanas trakta apakšējās daļas gļotādas slimība (čūlainais kolīts).
- Divertikulīts.
- Miokarda infarkts.
- Hipertensija.
- Dislipidēmija.
- cukura diabēts.
- Kušinga slimība.
- Nieru un aknu mazspēja.
- III-IV aptaukošanās stadija.
Zāļu lietošana notiek ārsta uzraudzībā, kurš tās parakstījis. Īpaša uzmanība tiek pievērsta pacientiem ar aknu cirozi, ar ilgstošu vairogdziedzera hormonu trūkumu. Ar šīm patoloģijām ārstnieciskās vielas iedarbība var pastiprināties un būs jāpielāgo deva.
Ja pacients, kuram ir nozīmēta terapija ar kortizonu saturošiem medikamentiem, pēdējā laikā ir bijis kontaktā ar herpes, vējbaku, amēbiozes, tuberkulozes slimniekiem, tad par to ir jāinformē ārsts.
Tablešu un suspensiju lietošana: devas
Zāļu pašlietošana rada lielurisks veselībai, zāles drīkst lietot tikai ārsta speciālista vadībā un viņa uzraudzībā.
Devu aprēķina individuāli atkarībā no pacienta stāvokļa, patoloģijas un tās gaitas. Kortizona tablešu dienas deva saskaņā ar instrukcijām nedrīkst pārsniegt 300 mg. Sākotnējā zāļu deva ir 10-20 mg vienā reizē līdz 4 reizēm dienā. Atkarībā no patoloģijas smaguma pakāpes vielas daudzums palielinās, bet vienreizēja deva pieaugušajiem nedrīkst pārsniegt 150 mg. Uzlabojoties veselībai, deva tiek pakāpeniski samazināta līdz minimumam.
Bērniem zāles tiek izrakstītas mazākos daudzumos, deva ir atkarīga no mazā pacienta vecuma - no 12 līdz 25 mg vienā reizē.
Suspensiju lieto intramuskulāri vai locītavu dobumā. Ampulu sakrata un saturu injicē dziļi sēžamvietā no 50 līdz 300 mg vienā reizē. Dienas deva ir 1000-1500 mg. Bērniem paredzēto zāļu aprēķins ir atkarīgs no bērna svara: vispiemērotākā deva ir 6–9 mg uz 1 kg ķermeņa svara.
Intraartikulāra ievadīšana tiek veikta pa 5–25 mg vienu reizi 7 dienās. Kursu ilgums 3-5 nedēļas.
Kortizona ziede: lietošanas instrukcija
Ārējai lietošanai paredzētajām zālēm ir lokāls pretiekaisuma, prettūskas efekts. Kortizona ziedi plānā kārtā uzklāj uz skartās ādas vietas 2-3 reizes dienā. Lai uzlabotu terapeitisko efektu, slimās vietas noblīvēšanai izmanto okluzīvus pārsējus. Ilgumsterapija ir atkarīga no patoloģijas īpašībām, smaguma pakāpes un ārstēšanas efektivitātes. Kursa ilgums parasti ir no vienas līdz divām nedēļām, ar ilgstošu slimības procesu terapiju var palielināt līdz 20 dienām.
Ziedes lietošana bērniem iespējama no divu gadu vecuma. Pasākumi, kas uzlabo glikokortikoīda uzsūkšanos, ir izslēgti.
Kortizons grūtniecības un zīdīšanas laikā
Nav atbilstošu pētījumu par kortikosteroīdu lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā. Kortizona tabletes ir steroīdu hormoni, taču tām nav ne estrogēnas (ko ražo olnīcu folikulu aparāts), ne progestagēnas (augļa placentas) aktivitātes. Glikokortikosteroīdi uztur homeostāzi. Tomēr grūtniecības laikā sievietes ir vairāk pakļautas stresa signāliem, kas izraisa pastiprinātu virsnieru sekrēciju. Augsts kortizona līmenis veicina augstu asinsspiedienu, kas var izraisīt spontānu abortu.
Zāles grūtniecības laikā var lietot tikai tad, ja ieguvums ir lielāks par blakusparādību risku. Ja ir kaut neliela iespēja kaitēt auglim, tad šāda terapija tiek uzskatīta par nepiemērotu un pat bīstamu. Ja sieviete, kura ieņem kortizonu, lietoja kortizonu, piedzimušie bērni ir rūpīgi jāuzrauga iespējamās virsnieru dziedzeru darbības traucējumu dēļ.
Laktācijas laikā arī labāk pārtraukt lietošanuzāles, jo tās izdalās pienā. Ja ir steidzama nepieciešamība lietot kortikosteroīdu, tad labāk pārtraukt zīdīšanu.
Blakusparādības
Nevēlamo blakusparādību rašanās biežums un izskaidrojums ir atkarīgs no lietošanas ilguma, devas un ciklisko svārstību ievērošanas tikšanās laikā.
- No endokrīnās sistēmas puses pēc kortizona acetāta lietošanas var novērot steroīdu cukura diabētu, virsnieru darbības nomākšanu, Itsenko-Kušinga sindromu un aizkavētu seksuālo attīstību bērniem.
- Vielmaiņas procesi: hipokalciēmija, hipernatriēmija, pastiprināta svīšana, svara pieaugums, refleksu konvulsīva muskuļu kontrakcija, nogurums, spēka zudums.
- Sirds un asinsvadu sistēma: aritmija, sinusa ritma traucējumi (bradikardija), augsts asinsspiediens, trombofilija, sirds mazspējas attīstība.
- CNS un maņu orgāni: apziņas traucējumi no apjukuma līdz komai (delīrijs), traucēta spēja orientēties telpā, halucinācijas, eiforija, bezcēloņu garastāvokļa izmaiņas jebkurā virzienā, paranoja, nervozitāte, bieža bezmiegs, pēkšņas galvassāpes, pastiprināta intraokulārais spiediens, acs ābola pārvietošanās - izspiedušās acis (exophthalmos).
- Skeleta-muskuļu sistēma: osteoporoze, muskuļu atrofija, steroīdu miopātija.
- Gremošanas sistēma: pankreatīts, barības vada iekaisums ar eroziju un čūlu parādīšanos, meteorisms, slikta dūša,vemšana.
- Alerģiskas reakcijas.
- Pūtītes.
- Ādas retināšana.
Piesardzības pasākumi
Ārstēšanas laikā jāpārbauda acs iekšējais spiediens.
Saskaņā ar instrukcijām kortizona acetāts bērniem ir jāparaksta tikai absolūtām indikācijām un rūpīgi jāuzrauga ārstam. Ar ilgstošu terapiju ir jāuzrauga augšanas un attīstības dinamika. Ja bērns ir bijis kontaktā ar vējbaku vai masalu slimiem pacientiem, profilaksei tiek nozīmēti specifiski imūnglobulīni.
Atceliet zāles pakāpeniski, pakāpeniski samazinot devu, lai izvairītos no abstinences sindroma veidošanās.
Mijiedarbība ar citām zālēm
Dažādu zāļu terapeitiskās īpašības kortizona acetāta mijiedarbībā var atšķirties atkarībā no zāļu veida.
- Glikokortikosteroīds uzlabo antikoagulantu (zāles, kas samazina asins recēšanu), antiagregantu (zāles, kas novērš asins recekļu veidošanos) ārstnieciskās īpašības.
- Palielina NPL, steroīdo sieviešu dzimuma hormonu (estrogēnu), sirds glikozīdu, steroīdu anabolisko līdzekļu, pretsēnīšu zāļu amfotericīna B, cistisko zāļu L-asparagināzes blakusparādības.
- Samazina hipoglikēmisko (glikozes līmeni pazeminošo), antihipertensīvo zāļu un diurētisko līdzekļu (diurētisko līdzekļu) efektivitāti.
- Barbitūrskābes atvasinājumi samazina kortizona efektivitāti.
Derīguma termiņš un uzglabāšanas noteikumi
Saskaņā ar instrukcijām "Kortizons".tabletes uzglabā 5 gadus no izgatavošanas datuma tumšā vietā t +25°C. Ziedes un suspensijas derīguma termiņš ir 3 gadi, tie jāuzglabā + 15 ° C temperatūrā. Nesasaldējiet produktu ārējai lietošanai.
Atsauksmes
Atsauksmes par kortizona ārstiem ir tikai labas. Ārsti jau sen un veiksmīgi lieto sintētisko kortikosteroīdu. Pēc viņu domām, negatīvās sekas ir saistītas tikai ar medicīnisko ieteikumu neievērošanu.
Pacientu atsauksmes nav tik labvēlīgas blakusparādību dēļ. Daži pacienti kursa terapijas laikā sūdzas par galvassāpēm, sliktas dūšas lēkmēm, ēdiena garšas trūkumu. Pacienti jūt lielu atvieglojumu pēc ārstēšanas beigām. Taču ārsti saka, ka tās lielā mērā ir sekas tam, ka cilvēks ir atveseļojies.
Analogi
Galvenie kortizona acetāta un hidrokortizona analogi ir Akortin, Dexamethasone, Metipred, Canison plus. Tiek izmantoti arī "Avamys", "Betaderm", "Alteson", "Rinocorten", "Cirtodrin".
