Zāles "Flukonazols" ir pretsēnīšu līdzeklis no triazola atvasinājumu kategorijas. Zāles ražo Krievijas farmācijas uzņēmums CJSC VERTEX, kas atrodas Sanktpēterburgā. Atsauksmes par "Fluconazole" no "Vertex" tiks sniegtas zemāk.
Sastāvs un zāļu forma
Zāles ir pieejamas kapsulu veidā, aktīvā viela ir flukonazols 50 mg vai 150 mg devā. Flukonazolam nav izdalīšanās tablešu veidā.
Kā palīgvielas ražošanā tiek izmantotas: polivinilpirolidons (povidons), kukurūzas ciete, koloidālais silīcija dioksīds (aerosils), nātrija laurilsulfāts, laktoze, kalcija stearāts. Kapsulām 50 mg devā izmanto želatīnu, titāna dioksīdu, azorubīna krāsvielu, dzelteno krāsvielu - saulrietu, bet Flukonazolam, kas ražots 150 mg devā no Vertex, izmanto titāna dioksīdu un želatīnu. Želatīna cietās kapsulas – ar b altu korpusu, oranžu vāciņu, tosaturs - sablīvēta masa vai pulveris ar b altu vai dzeltenīgu nokrāsu.
Farmakoloģiskās īpašības
Kā mūs informē lietošanas instrukcija, "Fluconazole" no "Vertex" ir triazola pretsēnīšu zāļu klase. Tas ir spēcīgs selektīvs sēnīšu šūnu enzīma 14-α-demetilāzes inhibitors. Šīs zāles novērš lanosterola pārvēršanos par ergosterolu, kas ir galvenais sēnīšu šūnu membrānu elements.
Ne visi zina, kāpēc Fluconazole tabletes palīdz. Zāles ir palielinājušas aktivitāti oportūnistiskās mikozes gadījumā, īpaši, ko izraisa Candida spp. (Candida tropicalis, Candida albicans), Microsporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichophyton spp. Turklāt galvenās sastāvdaļas aktivitāte tika pārbaudīta endēmisko mikozes modeļos, tostarp Blastomyces dermatidis, Coccidioides immitis un Histoplasma capsulatum izraisītajās infekcijās. Tomēr histoplazmas, blastomicīti, sporotrix un paracoccidioides ir mazāk jutīgi pret flukonazolu nekā pret citiem azoliem.
Recepšu izrakstīšanas indikācijas
Firmas "Vertex" zāles "Flukonazols" ir paredzētas šādu patoloģiju ārstēšanai:
- kriptokokoze, tai skaitā kriptokoku meningīts un citas šīs infekcijas lokalizācijas (āda, plaušas) gan pacientiem ar normālu imūnsistēmas reakciju, gan ar dažāda veida imūnsupresiju (AIDS, orgānu transplantācija);
- ģeneralizēta kandidoze, tostarp kandidēmija, diseminētā kandidoze un citas kandidozes formasinvazīvas infekcijas (endokarda, vēderplēves, acu, urīnceļu un elpošanas orgānu infekcijas);
- gļotādas kandidoze, piemēram, rīkles un mutes dobuma (tostarp mutes gļotādas atrofiska kandidoze, ko izraisa protēžu nēsāšana), bronhopulmonāra neinvazīvā kandidoze, kandidūrija, ādas kandidoze;
- atkārtotas orofaringeālās kandidozes profilakse cilvēkiem ar AIDS;
- ādas mikoze (cirkšnis, ķermenis, pēdas);
- onichomycosis, pityriasis versicolor;
- ādas kandidoze;
- dzimumorgānu kandidoze: hroniska un akūta recidivējoša veida maksts kandidoze, kā arī profilaktiska lietošana, lai samazinātu šīs slimības recidīvu biežumu (3 vai vairāk reizes gadā);
- sēnīšu slimību profilakse pacientiem ar onkoloģiskiem jaunveidojumiem, kuriem ir nosliece uz sēnīšu infekcijām staru terapijas vai ārstēšanas ar citostatiskiem līdzekļiem dēļ;
- kandidāls balanīts;
- dziļas endēmiskas mikozes, tostarp histoplazmoze un kokcidioidomikoze.
Kontrindikācijas
Flukonazola (Vertex) tabletes ir kontrindicētas šādos gadījumos:
- augsta jutība pret flukonazolu, citām zāļu sastāvdaļām vai azola savienojumiem;
- kombinēta terfenadīna un šo zāļu lietošana (uz pastāvīgu flukonazola lietošanu 400 mg vai vairāk dienā), astemizolu vai cisaprīdu un citas zāles, kas pagarina Q-T intervālu un palielina attīstības riskusirdsdarbības ātruma izmaiņas;
- laktācija;
- līdz 3 gadiem.
Tas ir jāņem vērā pirms tikšanās.
Rūpīga uzņemšana
Zāles tiek parakstītas piesardzīgi aknu mazspējas, nieru mazspējas gadījumā, ar izsitumu parādīšanos zāļu lietošanas laikā pacientiem ar sistēmiskām/invazīvām sēnīšu infekcijām vai virspusēju infekciju. Jāievēro arī piesardzība, lietojot flukonazolu un terfenadīnu iepriekš minētajās devās, jo tas var izraisīt potenciāli proaritmogēnus stāvokļus cilvēkiem ar riska faktoriem (elektrolītu līdzsvara traucējumi, organiskas sirds patoloģijas, vienlaicīga aritmiju izraisošu medikamentu lietošana). Atsauksmes par Fluconazole no Vertex ir jāizlasa iepriekš.
Grūtniecības un laktācijas laikā
Zāļu lietošana grūtniecības laikā ir nepiemērota, izņemot dzīvībai bīstamus sēnīšu infekciju veidus.
Zāļu aktīvais elements ir atrodams mātes pienā tādā pašā līmenī kā asinīs, tāpēc tā lietošana laktācijas laikā nav vēlama.
Lietošanas instrukcija
Zāles lieto iekšķīgi, dienas deva ir atkarīga no sēnīšu slimības smaguma pakāpes un rakstura.
Kriptokoku infekciju un kriptokoku meningīta gadījumā pirmajā dienā tiek nozīmēti 400 mg, pēc tam ārstēšanu turpina ar 200 mg devu dienā 10-12 nedēļas.
Izkliedētas kandidozes, kandidēmijas un citu kandidozi invazīvu infekciju gadījumā deva ir400 mg pirmajā dienā un pēc tam - 200 mg vismaz 2 nedēļas.
Orofaringeālās kandidozes gadījumā zāles ordinē 50-100 mg vienu reizi dienā līdz 14 dienām.
Atrofiskai kandidozei - 50 mg dienā 1 reizi, 2 nedēļas kombinācijā ar vietējiem antiseptiķiem.
Citas kandidozes lokalizācijas gadījumā, izņemot dzimumorgānu (ezofagītu, neinvazīvus bronhopulmonārus bojājumus, kandidūriju, ādas un gļotādu sēnīšu bojājumus), efektīvā deva ir 50-100 mg dienā 30 dienas. Smagas šo slimību formas gadījumā devu palielina.
Kā flukonazolu lieto piena sēnītei sievietēm?
Maksts kandidozes gadījumā zāles lieto vienu reizi devā 150 mg, ādas mikozēm - 150 mg nedēļā 1 reizi, pityriasis versicolor - 300 mg vienu reizi nedēļā. "Flukonazols" no nagu sēnītes tiek lietots 150 mg 1 reizi nedēļā. Ar dziļu endēmisku mikozi zāles ordinē devā 200-400 mg dienā 2 gadus.
Kandidozes profilaksei ieteicamā flukonazola deva ir 50-400 mg vienu reizi dienā. Pacientiem ar paredzamu smagu vai ilgstošu neitropēniju optimālā deva ir 400 mg 1 reizi dienā.
Blakusparādības
Saskaņā ar atsauksmēm, "Fluconazole Vertex" var izraisīt šādas blakusparādības:
- Gremošanas sistēma: garšas izmaiņas, samazināta ēstgriba, dispepsija, caureja, vēdera uzpūšanās, sāpes vēderā, palielināta aktivitāteaknu enzīmi un to funkcionālo parametru izmaiņas (hiperbilirubinēmija, dzelte, hepatocelulāra nekroze, paaugstināta asparagīnaminotransferāzes, alanīna aminotransferāzes un sārmainās fosfatāzes aktivitāte, hepatīts), tostarp letālas.
- CNS: galvassāpes, reibonis, krampji.
- Hematopoētiskie orgāni: neitropēnija, agranulocitoze, hematoloģiski traucējumi (trombocitopēnija un leikopēnija).
- Sirds un asinsvadu sistēma: EKG QT pagarināšanās, sirds kambaru plandīšanās/mirgošana.
- Alerģiskas reakcijas: eksudatīvā multiformā eritēma, izsitumi uz ādas, epidermas toksiskā nekrolīze, bronhiālā astma, anafilaktoīdas reakcijas.
- Cits: izmainīta nieru darbība, hiperholesterinēmija, hipokaliēmija, baldness, hipertrigliceridēmija.
Narkotiku mijiedarbība
Vienreizēja zāļu deva maksts kandidozes (piena sēnīte) ārstēšanā nav saistīta ar nozīmīgu mijiedarbību. Tomēr, lietojot lielākas zāļu devas kopā ar citām zālēm, ir iespējamas šādas reakcijas:
- Lietot ar terfenadīnu, astemizolu un cisaprīdu: paaugstināta šo zāļu koncentrācija plazmā, kas var pagarināt QT intervālu un izraisīt nopietnas sirds aritmijas. Flukonazols aknās inhibē P450 sistēmas enzīmus, samazinot šo zāļu metabolismu.
- Lietojot kopā flukonazolu un varfarīnu, tiek pagarināts protrombīna laiks, tāpēc ar šo vielu kombināciju tiek kontrolēta šīindikators.
- Flukonazols pagarina perorālo hipoglikēmisko līdzekļu (sulfonilurīnvielas atvasinājumu) pussabrukšanas periodu.
- Lietojot vienlaikus ar hidrohlortiazīdu, flukonazola koncentrācija asinīs palielinās.
- Rifampicīns paātrina flukonazola metabolismu.
- Pacientiem ar transplantātu nieres zāles var paaugstināt ciklosporīna līmeni plazmā. Ņemot to vērā, ieteicams kontrolēt ciklosporīna koncentrāciju.
- Flukonazols paaugstina teofilīna, midazolāma un indinavīra līmeni plazmā.
- Šīs zāles ievērojami uzlabo rifabutīna un fenitoīna farmakoloģiskās īpašības.
- Zāles palielina takrolīma līmeni, izraisot nefrotoksicitātes risku.
Atsauksmes par "Fluconazole Vertex"
Šodien gandrīz katrs cilvēks zina zāles "Flukonazols" to efektivitātes un biežu ārstu izrakstīšanas dēļ. Uzņēmuma "Vertex" zāles tiek uzskatītas par labākajām starp visām citām, un to apstiprina daudzas pacientu atsauksmes.
Pacienti, kuri lietoja kapsulas, atzīmē, ka šīs zāles veiksmīgi un ātri tiek galā ar dažādām sēnīšu slimībām. Visizplatītākie no tiem ir gļotādu sēnīšu bojājumi, tostarp piena sēnīte sievietēm, mutes kandidoze utt. Flukonazolu plaši izmanto nagu un pēdu sēnīšu ārstēšanai, un šajā gadījumā zāles arī uzrādīja augstu efektivitāti.
Negatīvās atsauksmes par zālēm, joliels skaits blakusparādību, kas attīstās uz tā uzņemšanas fona. Kā biežākās reakcijas cilvēki atzīmē galvassāpes, dispepsijas traucējumus, pārmērīgu miegainību un reiboni. Bieži pacientiem bija gremošanas traucējumi, piemēram, meteorisms un aizcietējums.
